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Sirtinol
Sirtinol是一種特異性SIRT1和SIRT2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為131 μM和38 μM。
Sirtinol Chemical Structure
CAS: 410536-97-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度： >98.55%
98.55
Sirtinol相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | SIRT1 SIRT2 SIRT3 SIRT6 SIRT5 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Selisistat (EX 527) SRT1720 HCl Quercetin Fisetin 3-TYP AGK2 OSS_128167 SRT2104 (GSK2245840) SirReal2 Thiomyristoyl Salvianolic acid B SRT2183 UBCS039 Salermide SRT3025 HCl AK 7 Inauhzin NRD167 CAY10602 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| human MCF7 cells | Function assay | 50 μM | 24 h | Inhibition of SIRT1 in human MCF7 cells assessed as increase in acetylation of p53 at lys 382 at 50 uM after 24 hrs by Western blot analysis | 24340169 |
| human MCF7 cells | Proliferation assay | 30 μM | 24-72 h | Antiproliferative activity against human MCF7 cells at 30 uM after 24 to 72 hrs | 24340169 |
| human U937 cells | Apoptosis assay | 50 μM | 45 h | Induction of apoptosis in human U937 cells at 50 uM after 45 hrs by flow cytometry | 23189967 |
| Hs683 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human Hs683 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=33.9μM | 28475330 | |
| U373 | Antiproliferative assay | 72 hrs | Antiproliferative activity against human U373 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=39.3μM | 28475330 | |
| Hs683 | Cell cycle assay | 24 to 48 hrs | Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G1 phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry | 28475330 | |
| Hs683 | Cell cycle assay | 24 to 48 hrs | Cell cycle arrest in human Hs683 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry | 28475330 | |
| U373 | Cell cycle assay | 24 to 48 hrs | Cell cycle arrest in human U373 cells assessed as accumulation at G2/M phase at IC50 after 24 to 48 hrs by propidium iodide staining-based flow cytometry | 28475330 | |
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Sirtinol是一種特異性SIRT1和SIRT2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為131 μM和38 μM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 特性 | Sirtinol不抑制一類和二類的 HDACs家族 | ||||
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Sirtinol能夠在體外有效地抑制酵母重組Sir2p的酶活性，IC50是68 μM。和TSA不一樣，Sirtinol對人源的HDAC1卻沒有抑制效果，這暗示著Sirtinol可能是一種sirtuin家族特異性的抑制劑。和TSA不一樣，Sirtinol處理人的初始成纖維細(xì)胞不引起組蛋白和微管蛋白整體乙酰化水平的變化，也不會導(dǎo)致HeLa腫瘤細(xì)胞系形態(tài)的變化[1]。 100 μM 的Sirtinol處理MCF-7 和H1299細(xì)胞24小時能夠引起持續(xù)性的生長抑制直到第九天撤走Sirtinol。Sirtinol處理MCF-7 和 H1299細(xì)胞誘導(dǎo)SA-β-gal 活性升高和PAI-1表達(dá)比Splitomicin更有效。用33 μM或者更高濃度Sirtinol處理MCF-7 和 H1299細(xì)胞抑制克隆形成的效果比Splitomicin更強(qiáng)。100 μM Sirtinol 處理MCF-7 和 H1299細(xì)胞明顯減少本底的和EGF或者 IGF-I誘導(dǎo)產(chǎn)生的ERK，JNK/SAPK和p38 MAPK磷酸化水平。Sirtinol能夠阻斷本底的和EGF誘導(dǎo)的Ras活性。與其一致，Sirtinol處理的細(xì)胞中，本底的和EGF或者 IGF-I誘導(dǎo)產(chǎn)生的Raf-1，MEK，SEK1/MKK4 和 MKK7磷酸化降低[3]。Sirtinol通過抑制Sirt1活性增加UV和 H2O2 誘導(dǎo)的p53乙酰化從而加速皮膚角質(zhì)細(xì)胞的凋亡[6]。Sirt1的酶活被Sirtinol處理阻斷后，明顯抑制人源PCa細(xì)胞的生長和成活力，但對普通前列腺上皮細(xì)胞沒什么影響[7]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | 體外人源Sirt2酶活性抑制實(shí)驗(yàn) | |||
| 1.5μg的重組蛋白GST-Sirt2(氨基酸18-340)在50ul的反應(yīng)體系里面30°C孵育2小時。反應(yīng)緩沖液是50 mM Tris-HCl，pH 8.8， 4 mM MgCl2，0.2 mM 的二硫蘇糖醇和不同濃度的Sirtinol，50 μM NAD，以及通過酸萃取法得到的氚標(biāo)記的乙酰化HeLa 細(xì)胞組蛋白(1000 cpm)。HDAC活性通過溶于乙酸乙酯的氚標(biāo)記乙酸的閃爍計數(shù)檢測。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | LNCaP，22Rv1， DU145和 PC3細(xì)胞系 | ||
| 濃度 | 溶解于 DMSO，終濃度120 μM。 | |||
| 孵育時間 | 24 和48 小時 | |||
| 方法 | 細(xì)胞生長密度60%，30 μM或者120 μM 的sirtinol 處理 24 或者48 小時。細(xì)胞用胰酶消化收集。離心去細(xì)胞沉淀，重懸于120 μL PBS中。臺盼藍(lán)(0.4% in PBS; 10 μL)與10μL細(xì)胞重懸液混勻，然后進(jìn)行細(xì)胞計數(shù)。活細(xì)胞不能被染色，死細(xì)胞被染成藍(lán)色。 | |||
| 實(shí)驗(yàn)圖片 | 檢測方法 | 檢測指標(biāo) | 實(shí)驗(yàn)圖片 | PMID |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
|
25184156 | |
| Western blot | SIRT1 / p-AKT / Foxo3a / β-catenin Foxp3 / RORγt Ac-H3K9 / Fibrobectin / Collagen 1 / α-SMA |
|
25184156 | |
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Sirtinol按1 mg/kg給藥處理雄性SD大鼠能夠減弱促炎性細(xì)胞因子的釋放以及保護(hù)創(chuàng)傷后出血[4]。 | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雄性SD大鼠創(chuàng)傷出血 |
| Dosages | 1 mg/kg | |
| Administration | 靜脈給藥 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 394.47 | 分子式 | C26H22N2O2 |
| CAS號 | 410536-97-9 | SDF | Download Sirtinol SDF |
| Smiles | CC(C1=CC=CC=C1)NC(=O)C2=CC=CC=C2N=CC3=C(C=CC4=CC=CC=C43)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 23 mg/mL ( (58.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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