SRT3025 HCl

目錄號(hào)：S8481 Purity: 99.72%

SRT3025是一種具有口服活性的SIRT1小分子激活劑。

SRT3025 HCl Chemical Structure

CAS: 2070015-26-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	1613.78	現(xiàn)貨
25mg	5708.77	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S848101 DMSO]100 mg/mL]false]Ethanol]5 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.72%

99.72

SRT3025 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	SIRT1 SIRT2 SIRT3 SIRT6 SIRT5	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Selisistat (EX 527) SRT1720 HCl Sirtinol Quercetin Fisetin 3-TYP AGK2 OSS_128167 SRT2104 (GSK2245840) SirReal2 Thiomyristoyl Salvianolic acid B SRT2183 UBCS039 Salermide AK 7 Inauhzin NRD167 CAY10602	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫凋亡分子化合物庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

SRT3025是一種具有口服活性的SIRT1小分子激活劑。

靶點(diǎn)

SIRT1 ^[1]
(Cell-free assay)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SRT3025抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞分化，而不影響其生存。在骨髓來源的巨噬細(xì)胞中，SRT3025通過激活A(yù)MPK并對(duì)RelA/p65 lysine 310進(jìn)行脫乙酰化，抑制RANKL誘導(dǎo)的破骨細(xì)胞分化^[2]。SRT3025改善造血功能的作用發(fā)揮得比康復(fù)龍[藥]快，它并不是通過直接激活造血細(xì)胞中的Sirt1起作用。SRT3025可能是通過下調(diào)Egr1來抑制p21的轉(zhuǎn)錄^[3]。SRT3025可激活野生型Sirt1蛋白，但不能激活其E230K突變型^[4]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HPDE, Panc-1, SU86.86, Patu8988t細(xì)胞
	濃度	0-5 μM
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	將細(xì)胞用不同濃度的SRT3025處理72小時(shí)后，進(jìn)行MTT檢測(cè)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	SRT3025能夠抑制Panc-1移植瘤的腫瘤生長，盡管其效力不如體外抑制Panc-1細(xì)胞的生存能力的效力。SRT3025在小鼠中耐受良好，可能可以在多種疾病得到應(yīng)用^[1]。SRT3025處理后能夠使造血干細(xì)胞擴(kuò)增并增多血細(xì)胞，但SRT3025的長期給藥并不會(huì)永久地增加或減少重建造血能力^[3]。在Apoe-/-小鼠中，SRT3025能夠減少血漿膽固醇水平、炎癥反應(yīng)和動(dòng)脈粥樣硬化，增加肝臟Ldlr表達(dá)和Pcsk9的累積^[4]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	Female athymic nu/nu mice
	Dosages	50-200 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01340911	Completed	Diabetes Mellitus Type 2	Sirtris a GSK Company\|GlaxoSmithKline	June 3 2011	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26655844/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26226624/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26046330/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603306/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26655844/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26226624/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26046330/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24603306/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	606.2	分子式	C₃₁H₃₁N₅O₂S₂.HCl
CAS號(hào)	2070015-26-6	SDF	Download SRT3025 HCl SDF
Smiles	COCCCC1=C(N=C(S1)C2=CC=CC=C2)C(=O)NC3=CC=CC=C3C4=NC5=C(S4)N=CC(=C5)CN6CCCC6.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (164.96 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (8.24 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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