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    • Terazosin HCl

      別名: Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin 中文名稱:鹽酸特拉唑嗪

      Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)是一種選擇性的alpha-1拮抗劑,用于治療前列腺腫大癥狀。它通過抑制膀胱平滑肌和血管壁上的腎上腺素的作用發(fā)揮效應(yīng)。

      Terazosin HCl Chemical Structure

      Terazosin HCl Chemical Structure

      CAS: 63074-08-8

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
      100mg 795.34 現(xiàn)貨
      500mg 2432.62 現(xiàn)貨
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Terazosin (Hytrin, Zayasel, Terazosine, Flumarc, Fosfomic, Blavin)是一種選擇性的alpha-1拮抗劑,用于治療前列腺腫大癥狀。它通過抑制膀胱平滑肌和血管壁上的腎上腺素的作用發(fā)揮效應(yīng)。
      靶點(diǎn)
      alpha1-AR [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Terazosin在PC-3細(xì)胞和人類良性前列腺細(xì)胞中誘導(dǎo)細(xì)胞毒性,IC50大于100 μM。Terazosin在人工培養(yǎng)的臍靜脈內(nèi)皮細(xì)胞中,能有效地抑制由血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的增殖以及小管形成(IC50分別為9.9和6.8 μM)[3]
      細(xì)胞實(shí)驗(yàn) 細(xì)胞系 人類前列腺腺癌細(xì)胞PC-3
      濃度 100 μM
      孵育時(shí)間 12 h
      方法 應(yīng)用TUNEL觀察原位凋亡細(xì)胞,結(jié)果顯示用100 μM terazosin處理PC-3細(xì)胞12小時(shí)后,凋亡細(xì)胞增多(陽性反應(yīng))。
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 Terazosin能對(duì)肌動(dòng)活動(dòng)和強(qiáng)直性昏厥產(chǎn)生劑量依賴式的、完全抑制作用。心室內(nèi)注射terazosin可保護(hù)紋狀體和大腦皮層中的alpha 1受體不受體內(nèi)烷基化的影響,但對(duì)D1受體沒有保護(hù)作用。心室內(nèi)注射的terazosingauge還能產(chǎn)生降低體溫、減少呼吸率(交感傳出減少)的效果。Terazosin的處理并不影響小鼠在horizontal wire test的表現(xiàn)或在游泳測(cè)試中協(xié)調(diào)運(yùn)動(dòng)的能力[2]。Terazosin在裸鼠中顯著抑制由血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子誘導(dǎo)的血管生成,IC50為7.9 μM,說明它的抗血管生成作用比其毒性作用更顯著[3]
      動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models 小鼠
      Dosages 0.05 mg/kg
      Administration 口服
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT04760860 Not yet recruiting
      Dementia With Lewy Bodies
      Qiang Zhang|University of Iowa
      October 2024 Phase 1|Phase 2
      NCT04551040 Active not recruiting
      Healthy
      University of Iowa|Michael J. Fox Foundation for Parkinson''s Research
      March 26 2021 Phase 1
      NCT04386317 Recruiting
      REM Sleep Behavior Disorder|Pre-motor Parkinson''s Disease|Symptomatic Parkinson Disease
      Cedars-Sinai Medical Center
      November 1 2020 Phase 2
      NCT00449683 Completed
      Hyperhidrosis
      Thomas Jefferson University|National Alliance for Research on Schizophrenia and Depression
      March 2007 Phase 4
      NCT00237510 Completed
      Antidepressant Induced Excessive Sweating
      Thomas Jefferson University
      May 2005 Not Applicable
      NCT02244333 Completed
      Prostatic Hyperplasia
      Boehringer Ingelheim
      February 2004 --
      • http://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1046/j.1471-4159.2002.01170.x/abstract
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10625064/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12544352/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 423.89 分子式

      C19H25N5O4.HCl

      CAS號(hào) 63074-08-8 SDF Download Terazosin HCl SDF
      Smiles COC1=C(C=C2C(=C1)C(=NC(=N2)N3CCN(CC3)C(=O)C4CCCO4)N)OC.Cl
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 84 mg/mL ( (198.16 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Water : 1 mg/mL (2.35 mM)

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術(shù)支持

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