Tranylcypromine HCl

別名: 2-PCPA HCl, SKF-385 HCl 中文名稱：反苯環(huán)丙胺鹽酸鹽

目錄號：S4246 Purity: 99.91%

Tranylcypromine HCl是一種非選擇性的不可逆的單胺氧化酶(MAO)抑制劑，用作抗抑郁藥和抗焦慮藥。

Tranylcypromine HCl Chemical Structure

CAS: 1986-47-6

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生物活性

產品描述

Tranylcypromine HCl是一種非選擇性的不可逆的單胺氧化酶(MAO)抑制劑，用作抗抑郁藥和抗焦慮藥。

靶點

MAO-B ^[5] (Cell-free assay)	MAO-A ^[1] (Cell-free assay)	LSD1 ^[5] (Cell-free assay)
7 μM	11.5 μM	22.3 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	R-(+)-Tranylcypromine, (±)-Tranylcypromine, 以及S-(?)-Tranylcypromine完全抑制人類肝微粒體中CYP2A6介導的尼古丁代謝，其表觀Ki值分別為0.05 μM, 0.08 μM,和2.0 μM。^[1] Tranylcypromine (500 μg/mL)嚴重抑制小牛主動脈內皮細胞中緩激肽受激的花生四烯酸釋放。^[2] Tranylcypromine抑制人類肝微粒體中CYP2A6和CYP2E1的活性，其IC50分別為0.42 μM和3 μM。Tranylcypromine引起人類肝微粒體中II型和環(huán)丙基苯I型的差光譜。^[3]

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	與鹽水對照組相比，5毫克/千克和10毫克/千克的Tranylcypromine注射會導致雄性大鼠的肌肉活動大而緩慢的增加，雖然2毫克/千克的Tranylcypromine不會誘導其增加。Tranylcypromine (10毫克/千克)也會引起雄性大鼠飼養(yǎng)行為數量的顯著增加。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04841798	Completed	Major Depressive Disorder\|Treatment Resistant Depression	Centre for Addiction and Mental Health	April 15 2021	Not Applicable

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6776101/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181487/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11353760/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6776101/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11181487/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15289160/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29031059/

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化學信息&溶解度

分子量	169.65	分子式	C₉H₁₂ClN
CAS號	1986-47-6	SDF	Download Tranylcypromine HCl SDF
Smiles	C1C(C1N)C2=CC=CC=C2.Cl
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 34 mg/mL ( (200.41 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 34 mg/mL (200.41 mM)

Ethanol : 34 mg/mL (200.41 mM)

DMSO : 33 mg/mL ( (194.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 33 mg/mL (194.51 mM)

Ethanol : 33 mg/mL (194.51 mM)

DMSO : 33 mg/mL ( (194.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 33 mg/mL (194.51 mM)

Ethanol : 33 mg/mL (194.51 mM)

DMSO : 33 mg/mL ( (194.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 33 mg/mL (194.51 mM)

Ethanol : 33 mg/mL (194.51 mM)

DMSO : 33 mg/mL ( (194.51 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 33 mg/mL (194.51 mM)

Ethanol : 33 mg/mL (194.51 mM)

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.700mg/ml (10.02mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL34mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現配現用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.425mg/ml (2.51mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.5mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現配現用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

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操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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