Tropifexor (LJN452)

目錄號：S8733 Purity: 99.32%

Tropifexor (LJN452)是一種新型有效的FXR激動劑，在HTRF實驗中，EC50為0.2 nM。它對其他酶、離子通道、核受體和GPCR沒有顯著的脫靶效應，對FXR的選擇性是對其他靶標的10000倍以上。

Tropifexor (LJN452) Chemical Structure

CAS: 1383816-29-2

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批次： S873301 DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.32%

99.32

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生物活性

產品描述

靶點

FXR ^[1]
(HTRF assay)

0.2 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LJN-452在體外藥理研究中是人源FXR激動劑，對人源FXR的選擇性比對其他核受體高30,000倍以上^[2]。在原代人源肝細胞中，LJN-452可增加BSEP和SHP的表達水平^[3]。

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在大鼠體內進行藥物動力學研究發(fā)現(xiàn)，Tropifexor清除率低(CL = 9 mL/min/kg)、具有較長的終末半衰期(T_1/2 = 3.7 h)。將tropifexor配制成水性微乳制劑，其在大鼠中的口服生物利用度為20%。在小鼠中，通過靜脈注射進行給藥，Tropifexor具有低清除率、分布容積小，半衰期為2.6小時。在狗中，靜脈注射后，Tropifexor的半衰期為7.4小時，其分布體積為0.46 L/kg^[1]。在單次給藥和多次給藥的實驗中，LJN-452能靶向腸上皮細胞中FXR，引起濃度依賴性的FGF-19水平升高^[2]。在ANIT誘導肝損傷模型中，Tropifexor可改善肝轉氨酶和纖維化^[3]。
動物實驗	Animal Models	成年雄性野生型Sprague-Dawley大鼠
	Dosages	0.03, 0.1, 0.3和1.0 mg/kg
	Administration	口服

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04408937	Completed	Liver Disease	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	May 29 2020	Phase 1
NCT02855164	Terminated	Non-alcoholic Steatohepatitis (NASH)	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	August 1 2016	Phase 2
NCT02713243	Completed	Primary Bile Acid Diarrhea	Novartis Pharmaceuticals\|Novartis	January 16 2016	Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148806/ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5638183/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27997980/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29148806/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC5638183/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27997980/

化學信息&溶解度

分子量	603.58	分子式	C₂₉H₂₅F₄N₃O₅S
CAS號	1383816-29-2	SDF	--
Smiles	C1CC1C2=C(C(=NO2)C3=CC=CC=C3OC(F)(F)F)COC4CC5CCC(C4)N5C6=NC7=C(C=C(C=C7S6)C(=O)O)F
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年 -20°C 粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (165.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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