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VO-Ohpic trihydrate
VO-Ohpic是一種有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制劑，IC50為35 nM。
VO-Ohpic trihydrate Chemical Structure
CAS: 476310-60-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
VO-Ohpic trihydrate相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | SF1670 bpV (HOpic) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫(kù) | 激酶抑制劑庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 凋亡分子化合物庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) NF-κB信號(hào)通路庫(kù) | 點(diǎn)擊展開(kāi) |
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | VO-Ohpic是一種有效的PTEN (phosphatase and tensin homolog)抑制劑，IC50為35 nM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | VO-OHpic是一個(gè)特異性抑制PTEN細(xì)胞酶活性的小分子化合物（PTEN可依次激活下游靶標(biāo)Akt和FoxO3a)。用VO-OHpic抑制PTEN后，脂肪細(xì)胞的葡萄糖吸收顯著增強(qiáng)。PTEN抑制劑加速纖維母細(xì)胞的創(chuàng)傷修復(fù)[1]。VO-OHpic抑制細(xì)胞活力、細(xì)胞增殖和集落形成，并在Hep3B細(xì)胞（低表達(dá)PTEN）中誘導(dǎo)衰老相關(guān)的β-半乳糖苷酶的活性，在PLC/PRF/5細(xì)胞（高表達(dá)PTEN）中的效果比較弱，在PTEN陰性的SNU475細(xì)胞中沒(méi)有此效果[2]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | 人類(lèi)肝癌細(xì)胞株Hep3B, PLC/PRF/5和SNU475 | ||
| 濃度 | 0-5 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 72 h | |||
| 方法 | 通過(guò)比色法免疫學(xué)實(shí)驗(yàn)，檢測(cè)細(xì)胞DNA中BrdU整合數(shù)量，由此檢測(cè)細(xì)胞增殖。以3×103細(xì)胞/孔的密度將細(xì)胞接種于96孔板，用不同濃度的VO-OHpic進(jìn)行處理，處理72小時(shí)。藥物處理結(jié)束后24小時(shí)，加入BrdU。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | VO-Ohpic顯著抑制帶瘤（Hep3B細(xì)胞的異種移植瘤）小鼠的腫瘤生長(zhǎng)[2]。在KCl誘導(dǎo)的心臟停搏前30分鐘，向C57BL6小鼠中注射VO-Ohpic可顯著增加其生存率和心臟功能指標(biāo)LVPmax、dP/dt max并持續(xù)受益。VO-OHpic還顯著增加乳酸清除率、降低血糖水平[3]。 | |
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 雄性無(wú)胸腺裸鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 415.20 | 分子式 | C12H9N2O8V.3H2O.H |
| CAS號(hào) | 476310-60-8 | SDF | Download VO-Ohpic trihydrate SDF |
| Smiles | [H+].C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])O.C1=CC(=C(N=C1)C(=O)[O-])[O-].O.O[V]=O | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (173.41 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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