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    • Ozagrel HCl

      別名: OKY-046 HCl 中文名稱:鹽酸奧扎格雷

      Ozagrel HCl (OKY-046)是選擇性血栓素A2合成酶抑制劑,其在兔子血小板中IC50為11 nM, 用作改善手術(shù)后腦血管收縮,以及伴隨的腦梗塞。

      Ozagrel HCl Chemical Structure

      Ozagrel HCl Chemical Structure

      CAS: 78712-43-3

      規(guī)格 價(jià)格 庫(kù)存 購(gòu)買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 731.85 現(xiàn)貨
      10mg 574.42 現(xiàn)貨
      50mg 1973.37 現(xiàn)貨
      200mg 3865.99 現(xiàn)貨
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Ozagrel HCl (OKY-046)是選擇性血栓素A2合成酶抑制劑,其在兔子血小板中IC50為11 nM, 用作改善手術(shù)后腦血管收縮,以及伴隨的腦梗塞。
      靶點(diǎn)
      thromboxane A2 synthetase [5]
      11 nM
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 在豚鼠體內(nèi),Ozagrel防止油酸(OA)誘導(dǎo)的血栓素A(2)產(chǎn)生和隨后支氣管肺灌洗液中總蛋白質(zhì)濃度和巨噬細(xì)胞與嗜中性粒細(xì)胞數(shù)量的增加,以及全肺中單核細(xì)胞趨化蛋白1與白介素-8 mRNA表達(dá)的增加。[1] Ozagrel (3 mg/kg)減少大鼠大腦中動(dòng)脈腦缺血再灌注后皮層腦梗死的面積和體積。在微血栓形成的大鼠模型中,Ozagrel也對(duì)神經(jīng)功能缺損具有抑制作用。[2]在有意識(shí)的腦缺血再灌注小鼠模型中,Ozagrel改善退化的自發(fā)運(yùn)動(dòng)活性和運(yùn)動(dòng)協(xié)調(diào)梗阻。在貓?bào)w內(nèi),Ozagrel抑制腦缺血再灌注SHR模型中阻塞再灌注誘導(dǎo)的腦組織比重下降,并且在大腦中動(dòng)脈閉塞再灌注后,恢復(fù)缺血后腦皮層PO(2)的減少。Ozagrel也會(huì)增加腦缺血再灌注后腦組織中6-keto-PGF(1alpha),一種前列腺素I(2) (PGI(2))代謝物的水平,而PGI(2)給藥提高有意識(shí)的腦缺血再灌注小鼠模型中降低的自發(fā)運(yùn)動(dòng)活性。[3] 在豚鼠體內(nèi),Ozagrel在注射油酸前30分鐘靜脈給藥防止Pao(2)降低和肺血管高滲透性。在豚鼠體內(nèi),Ozagrel也會(huì)防止乳酸脫氫酶活性,肺細(xì)胞損傷的量度,TXB(2),和支氣管肺泡灌洗液中其與6-酮前列腺素F(1α)的比重的增加。[4]
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19783866/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14650360/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10529658/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15099446/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6413227/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 264.71 分子式

      C13H12N2O2.HCl

      CAS號(hào) 78712-43-3 SDF Download Ozagrel HCl SDF
      Smiles C1=CC(=CC=C1CN2C=CN=C2)C=CC(=O)O.Cl
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 53 mg/mL ( (200.21 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Water : 53 mg/mL (200.21 mM)

      Ethanol : 6 mg/mL (22.66 mM)

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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