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CID16020046
別名: C390-0219
CID16020046 (C390-0219)是選擇性的GPR55拮抗劑，能夠抑制GPR55的固有活性，在酵母中IC50為0.15 μM。CID16020046對其他GPCRs、離子通道、激酶和核受體僅具有微弱活性。
CID16020046 Chemical Structure
CAS: 834903-43-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S869401
DMSO]85 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.96%
99.96
CID16020046相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | CB1 CB2 | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | AM1241 AM251 BML-190 Otenabant (CP-945598) HCl 6-Iodopravadoline (AM630) GW842166X Org 27569 WIN 55, 212-2 mesylate | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I GPCR小分子化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | CID16020046 (C390-0219)是選擇性的GPR55拮抗劑，能夠抑制GPR55的固有活性，在酵母中IC50為0.15 μM。CID16020046對其他GPCRs、離子通道、激酶和核受體僅具有微弱活性。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在表達(dá)GPR55的酵母細(xì)胞中，CID16020046可拮抗激動(dòng)劑所誘導(dǎo)的受體激活。在穩(wěn)定表達(dá)人源GPR55的HEK293細(xì)胞中，CID16020046拮抗LPI介導(dǎo)的鈣離子釋放和胞外信號調(diào)節(jié)激酶的激活，但在表達(dá)CB1或CB2的HEK293細(xì)胞中無此效果。CID16020046濃度依賴性地抑制LPI誘導(dǎo)的NFAT、NF-κB和血清反應(yīng)元件的激活、抑制NFAT和NF-κB的易位以及GPR55的內(nèi)化[2]。 |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | J774A.1細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 1, 5和10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 30 min | |||
| 方法 | 將2 × 106細(xì)胞加入500 μL PBS中，并用1, 5和10 μM CID16020046或DMSO對之進(jìn)行預(yù)處理，處理30分鐘。然后在37℃下，用1 nM MCP-1刺激細(xì)胞30分鐘。在孵育的最后15分鐘，加入Alexa Fluor 647 anti-mouse CD11b抗體。收集細(xì)胞、固定，進(jìn)行流式分析。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在腸道炎癥模型中，CID16020046改善炎癥反應(yīng)并減少促炎性細(xì)胞因子。CID16020046并不改變健康小鼠的運(yùn)動(dòng)和焦慮行為[1]。 |
|
|---|---|---|
| 動(dòng)物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | C57BL/6小鼠 |
| Dosages | 20 mg/kg | |
| Administration | s.c. | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 425.44 | 分子式 | C25H19N3O4 |
| CAS號 | 834903-43-4 | SDF | -- |
| Smiles | CC1=CC=C(C=C1)C2=NNC3=C2C(N(C3=O)C4=CC=C(C=C4)C(=O)O)C5=CC(=CC=C5)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | 3年 -20°C 粉狀 | ||
|
體外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (199.79 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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