| S2638 |
NU7441 (KU-57788)
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NU7441 (KU-57788)是一種高度有效的,選擇性DNA-PK抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14 nM,也會(huì)抑制 mTOR 和 PI3K,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的頻率,而增強(qiáng)Cas9介導(dǎo)DNA剪接后發(fā)生的同源重組修復(fù)率。 |
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Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
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Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2
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Nat Commun, 2025, 16(1):997
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| S2775 |
Nocodazole
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Nocodazole是一種微管聚合的快速可逆抑制劑,也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I),對(duì)應(yīng)的IC50值分別為0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介導(dǎo)的同源重組效率,對(duì)增強(qiáng)精確的基因編輯效力具有加成作用。Nocodazole可誘導(dǎo)凋亡。 |
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Adv Mater, 2025, e17493.
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Nat Commun, 2025, 16(1):7898
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EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
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| S7046 |
Brefeldin A (BFA)
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Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116細(xì)胞,抑制內(nèi)酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)),IC50為0.2 μM,誘導(dǎo)癌細(xì)胞分化和凋亡。它還能提高同源重組修復(fù)效率,是CRISPR-mediated HDR的增強(qiáng)劑。Brefeldin A 也是自噬和線粒體自噬的抑制劑。 |
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Protein Cell, 2025, pwaf020
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Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
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J Integr Plant Biol, 2025, 67(8):2229-2244
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| S7742 |
SCR7
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SCR7 是一種特異性 DNA Ligase IV 抑制劑,其阻斷非同源性末端連接(NHEJ)。在哺乳動(dòng)物細(xì)胞和小鼠胚胎中,SCR7可增加利用CRISPR/Cas9進(jìn)行HDR介導(dǎo)的基因編輯效率,最高可增強(qiáng)至19倍。 |
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Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00650-1
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bioRxiv, 2025, 2025.08.05.668752
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Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
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| S7827 |
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)
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4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是tamoxifen的活性代謝產(chǎn)物,是一種選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)分子,在乳腺癌的治療和化學(xué)療法中應(yīng)用廣泛。4-HT可激活intein-Cas9突變體的靶向修飾效率。 |
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Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
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Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
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Cell Rep, 2025, 44(5):115652
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| S2579 |
Zidovudine
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Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670)是一種逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。它能夠降低同源重組效率。Zidovudine降低了CRISPR介導(dǎo)的特定序列基因組敲入效率,但增強(qiáng)了其敲除效率。 |
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Nat Commun, 2024, 15(1):2716
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Nat Commun, 2024, 15(1):9321
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J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
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| S7974 |
L755507
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L-755,507是一種有效的、選擇性的β3腎上腺素能受體部分激動(dòng)劑,EC50為0.43 nM。它能在iPSCs和其他細(xì)胞類型中增強(qiáng)CRISPR介導(dǎo)的同源重組修復(fù)效率。 |
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Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
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Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
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bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
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| S8234 |
RS-1
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RS-1是刺激RAD51的化合物。能夠增加RAD51的DNA結(jié)合活性。在體內(nèi)外兔胚胎實(shí)驗(yàn)中,RS-1可增強(qiáng)Cas9和TALEN介導(dǎo)的基因敲入效率。 |
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Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
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Funct Integr Genomics, 2025, 25(1):180
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J Biomed Sci, 2024, 31(1):68
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| S8844 |
BRD0539
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BRD0539 是一種有效的 Streptococcus pyogenes Cas9 (SpCas9) 的抑制劑,在體外DNA裂解試驗(yàn)中IC50值為22 μM。 |
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Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00168-4
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| S0102 |
L 189
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L 189 是一種新型的 human DNA ligase 的抑制劑,對(duì)于hLigI、hLigIII和hLigIV的IC50值分別為5μM、9μM和5μM。L 189 可抑制堿基切除修復(fù)(BER)和非同源末端連接(NHEJ)。L 189 可使癌細(xì)胞對(duì)DNA損傷特別敏感。 |
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| S2638 |
NU7441 (KU-57788)
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NU7441 (KU-57788)是一種高度有效的,選擇性DNA-PK抑制劑,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為14 nM,也會(huì)抑制 mTOR 和 PI3K,對(duì)應(yīng)的IC50值分別為1.7 μM和5 μM。它可降低NHEJ的頻率,而增強(qiáng)Cas9介導(dǎo)DNA剪接后發(fā)生的同源重組修復(fù)率。 |
- Nat Cell Biol, 2025, 27(1):59-72
- Trends Biotechnol, 2025, S0167-7799(25)00314-2
- Nat Commun, 2025, 16(1):997
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| S2775 |
Nocodazole
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Nocodazole是一種微管聚合的快速可逆抑制劑,也抑制Abl、Abl(E255K)和Abl(T315I),對(duì)應(yīng)的IC50值分別為0.21 μM,0.53 μM和0.64 μM。Nocodazole可提高CRISPR介導(dǎo)的同源重組效率,對(duì)增強(qiáng)精確的基因編輯效力具有加成作用。Nocodazole可誘導(dǎo)凋亡。 |
- Adv Mater, 2025, e17493.
- Nat Commun, 2025, 16(1):7898
- EMBO J, 2025, 44(22):6556-6597
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| S7046 |
Brefeldin A (BFA)
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Brefeldin A (BFA)作用于HCT 116細(xì)胞,抑制內(nèi)酯抗生素和ATPase,作用于protein transport(蛋白轉(zhuǎn)運(yùn)),IC50為0.2 μM,誘導(dǎo)癌細(xì)胞分化和凋亡。它還能提高同源重組修復(fù)效率,是CRISPR-mediated HDR的增強(qiáng)劑。Brefeldin A 也是自噬和線粒體自噬的抑制劑。 |
- Protein Cell, 2025, pwaf020
- Cancer Commun (Lond), 2025, 10.1002/cac2.70036
- J Integr Plant Biol, 2025, 67(8):2229-2244
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| S7742 |
SCR7
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SCR7 是一種特異性 DNA Ligase IV 抑制劑,其阻斷非同源性末端連接(NHEJ)。在哺乳動(dòng)物細(xì)胞和小鼠胚胎中,SCR7可增加利用CRISPR/Cas9進(jìn)行HDR介導(dǎo)的基因編輯效率,最高可增強(qiáng)至19倍。 |
- Mol Ther, 2025, S1525-0016(25)00650-1
- bioRxiv, 2025, 2025.08.05.668752
- Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
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| S7827 |
4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene)
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4-Hydroxytamoxifen (Afimoxifene) 是tamoxifen的活性代謝產(chǎn)物,是一種選擇性的雌激素受體調(diào)節(jié)分子,在乳腺癌的治療和化學(xué)療法中應(yīng)用廣泛。4-HT可激活intein-Cas9突變體的靶向修飾效率。 |
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):97
- Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01514-7
- Cell Rep, 2025, 44(5):115652
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| S7974 |
L755507
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L-755,507是一種有效的、選擇性的β3腎上腺素能受體部分激動(dòng)劑,EC50為0.43 nM。它能在iPSCs和其他細(xì)胞類型中增強(qiáng)CRISPR介導(dǎo)的同源重組修復(fù)效率。 |
- Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774
- Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890
- bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773
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| S8234 |
RS-1
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RS-1是刺激RAD51的化合物。能夠增加RAD51的DNA結(jié)合活性。在體內(nèi)外兔胚胎實(shí)驗(yàn)中,RS-1可增強(qiáng)Cas9和TALEN介導(dǎo)的基因敲入效率。 |
- Sci Bull (Beijing), 2025, S2095-9273(25)00865-5
- Funct Integr Genomics, 2025, 25(1):180
- J Biomed Sci, 2024, 31(1):68
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