Zidovudine

別名: Azidothymidine, NSC 602670 中文名稱：齊多夫定,疊氮胸苷

目錄號：S2579 Purity: 99.90%

Zidovudine (ZDV, Azidothymidine, NSC 602670)是一種逆轉錄酶抑制劑。它能夠降低同源重組效率。Zidovudine降低了CRISPR介導的特定序列基因組敲入效率，但增強了其敲除效率。

Zidovudine Chemical Structure

CAS: 30516-87-1

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	810.81	現(xiàn)貨
25mg	794.66	現(xiàn)貨
1g	7944.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.90%

99.90

Zidovudine 相關產(chǎn)品

相關靶點	HBV RT HIV RT RT	點擊展開
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細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述
PBMC	Function assay	1 μM		Antiviral activity against HIV1 TEKI replication in PBMC at 1 uM, IC50=0.00014 μM
human H9 cells	Function assay		6 days	Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 3B infected in human H9 cells infected with 6.25 uL of virus stock assessed as expression of p24 antigen after 6 days postinfection by ELISA, IC50=0.3 nM
MT4 cells	Function assay		4 days	Antiviral activity against HIV1 3B assessed as inhibition of virus-induced cytopathogenicity in MT4 cells after 4 days by MTT assay, EC50=0.7 nM
human MT2 cells	Function assay		1 h	Antiviral activity against HIV1 subtype B-3B infected in 1 hr-pretreated human MT2 cells assessed as inhibition of multicycle replication measured on day 5 postinfection by RT SPA, EC50=1.2 nM
human H9 cells	Cytotoxicity assay		6 days	Cytotoxicity against human H9 cells after 6 days by MTT assay, EC50=0.01 μM
human C8166 cells	Function assay			Antiviral activity against Human immunodeficiency virus 1 infected in human C8166 cells assessed as inhibition of virus-induced cytopathic effect, EC50=4e-06 μM
AA5 cells	Function assay			Antiviral activity against of Human immunodeficiency virus 1 3B infected in AA5 cells infected with 1.56 uL of virus stock assessed as inhibition of viral Reverse transcriptase by [3H]TTP incorporation assay, IC50=0.3 nM
CEM cells	Function assay			Concentration of the drug resulting in 50% reduction of the viral cytopathic effect against HIV-1 replication in CEM cells, EC50=0.32 nM
C8166 cells	Function assay			Inhibition of HIV1-3B replication in C8166 cells, EC50=1.9 nM
CEM-SS cell	Function assay			Inhibitory activity against the HIV-1-induced cytopathic effect in CEM-SS cell line, IC50=0.002 μM
PBLs	Function assay			Antiviral activity against subtype isolate G strain in PBLs (peripheral blood lymphocytes), IC50=0.002 μM
human lymphocyte CEM/0 cell line	Function assay			Anti HIV-1 activity in human lymphocyte CEM/0 cell line, EC50=0.003 μM
Jurkat cell	Function assay			Inhibitory concentration against HIV-1 infected Jurkat cell lines, IC50=0.01 μM
C3H/3T3 cells	Function assay			Concentration of compound required to inhibit HIV-1 induced cytopathogenicity of MSV-induced transformation of C3H/3T3 cells by 50%, EC50=0.02 μM
U937 cells	Function assay			Effective concentration required for antiviral activity against Macrophage cell line of U937 cells of Human by XTT assay, EC50=0.03 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Reverse transcriptase ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在新近感染的T和單核細胞，但不是在慢性感染的細胞中，Zidovudine預處理具有有效的抗HIV-1活性。^[1] Zidovudine抑制的逆轉錄適度降低p24抗原水平，降低HIV-1的gag19倍，并抑制檢測的2-LTR的HIV-1的DNA。^[2] 在培養(yǎng)的Kearns-Sayre綜合征成纖維細胞中，Zidovudine和脫氧核苷耗盡野生型線粒體DNA水平，并增加刪除線粒體DNA水平。^[3] Zidovudine（AZT，0.1-50 mM）對粒細胞-單核細胞集落形成單位（CFU-GM）的集落的生長有濃度依賴性抑制作用。Zidovudine也引起對GM-CSF受體型α（GM-CSF受體阿爾法）基因表達的濃度依賴性抑制效果（35-90％）。Zidovudine導致低得多的IL-3受體型α（IL-3R α）消息的水平的減少（15-22％），對甘油醛-3-磷酸脫氫酶（GAPDH）和c-myc消息級別沒有顯著的效果。^[4] Zidovudine導致濃度依賴性抑制生成素受體和c-fos的mRNA水平，而對c-myc基因的mRNA水平不受影響。Zidovudine也濃度和時間依賴的方式抑制蛋白激酶C（PKC）活性，在10 mM3小時以內(nèi)引起50％抑制。Zidovudine誘導Epo受體和c-fos表達的下調(diào)，伴隨著Epo受體介導的信號轉導的抑制，對AZT誘導紅細胞毒性有顯著促成因素。^[5] Zidovudine可降低HDR的效率。它降低了CRISPR介導的特定序列基因組敲入效率，而增強了其敲除效率^[6]。

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03991013	Completed	HIV Infections	University of Cape Town\|Wellcome Trust\|Médecins Sans Frontières Belgium	August 8 2019	Phase 2
NCT03642704	Completed	Mother to Child HIV Transmission	ANRS Emerging Infectious Diseases	February 22 2017	Phase 4

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9001825/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10335865/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8634344/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12084393/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7646543/ https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4461869/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9001825/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10335865/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8634344/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12084393/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7646543/
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4461869/

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化學信息&溶解度

分子量	267.24	分子式	C₁₀H₁₃N₅O₄
CAS號	30516-87-1	SDF	Download Zidovudine SDF
Smiles	CC1=CN(C(=O)NC1=O)C2CC(C(O2)CO)N=[N+]=[N-]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 53 mg/mL ( (198.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 53 mg/mL (198.32 mM)

Water : 26 mg/mL (97.29 mM)

DMSO : 53 mg/mL ( (198.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 53 mg/mL (198.32 mM)

Ethanol : 18 mg/mL (67.35 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.650mg/ml (9.92mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL53mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.440mg/ml (1.65mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 8.8mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
Do you happen to have any information regarding the half-life of AZT？

回答：
The Half-life of S2579 in human is available (http://www.rxlist.com/retrovir-drug/clinical-pharmacology.htm), about 0.5-3 hours in adult subjects.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):