| S7781 |
Sunitinib (SU-11248)
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Sunitinib是一種多靶點(diǎn) RTK 抑制劑,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ為靶點(diǎn),IC50為80 nM 和 2 nM,對(duì)c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 還是 IRE1α 的自磷酸化活性的劑量依賴性抑制劑。 舒尼替尼可誘導(dǎo)自噬和細(xì)胞凋亡。 |
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Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
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Mol Cancer, 2025, 24(1):179
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J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
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| S1042 |
Sunitinib malate
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Sunitinib malate是一種多靶點(diǎn)RTK抑制劑,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為80 nM 和2 nM,也會(huì)抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 線粒體依賴的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):7853
-
CNS Neurosci Ther, 2025, 31(12):e70696
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Sci Rep, 2025, 15(1):35889
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| S7272 |
4μ8C
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4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的選擇性IRE1 Rnase抑制劑,IC50為76 nM。
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J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.
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J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963
-
Cancer Lett, 2025, 633:217993
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| S7771 |
STF-083010
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STF-083010是一種特異性IRE1α endonuclease抑制劑,而不影響其激酶活性。 |
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J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
-
Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0
-
Cell Death Dis, 2024, 15(8):587
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| S8658 |
kira6
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Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制劑,IC50為0.6 μM。它能夠濃度依賴性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。 |
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J Transl Med, 2025, 23(1):860
-
Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011
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J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
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| S8286 |
MKC-3946
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MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制劑,在多種骨髓瘤細(xì)胞株中引起適度的生長(zhǎng)抑制作用,而不對(duì)正常單核細(xì)胞具有毒性作用。 |
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PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
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Nat Commun, 2023, 14(1):2132
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Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
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| S8875 |
MKC8866
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MKC8866 (IRE1-IN-8866)是一種水楊醛類似物,一個(gè)具有特異性的 IRE1α RNase 抑制劑,在體外實(shí)驗(yàn)中對(duì)人 IRE1α 的IC50值為0.29?μM。 |
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Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217
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EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
-
EMBO Rep, 2022, e51679
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| S6623 |
APY29
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APY29是一種I類IRE1α抑制劑,與IRE1α的ATP結(jié)合位點(diǎn)相結(jié)合,抑制其自我磷酸化(IC50 = 280 nM)、增強(qiáng)其RNase作用(EC50 = 460 nM)。 |
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Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
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| E2652 |
Kira8
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Kira8 (Ire-1 inhibitor, AMG-18) 是一種單選擇性的IRE1α抑制劑,它能變構(gòu)減弱IRE1α RNase活性,IC50為5.9 nM。 |
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Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
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Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
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bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
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| S9797 |
IXA4
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IXA4是一種高選擇性、無(wú)毒的IRE1/XBP1s激活劑,不需要全局激活未折疊蛋白反應(yīng)(unfolded protein response, UPR)或其他脅迫應(yīng)答信號(hào)通路,而是激活I(lǐng)RE1/XBP1s信號(hào)通路,并通過(guò)IRE1的激活減少淀粉樣前體蛋白(amyloid precursor, APP)的分泌,預(yù)防APP相關(guān)的線粒體功能障礙發(fā)生。 |
-
Cell Regen, 2025, 14(1):18
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bioRxiv, 2025, 2025.09.07.674755
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EMBO J, 2023, e113118.
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| F0229 |
IRE1α Antibody [B12P6]
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IRE1α Rabbit mAb recognizes endogenous levels of total IRE1α protein. |
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| F2479 |
Prosurfactant Protein C Antibody [N9F13]
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Prosurfactant Protein C,Prosurfactant Protein C (proSP-C),surfactant protein c/SP-C |
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| S6495 |
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
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6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde是對(duì)溴苯甲醛派生物,參與(±)-norannuradhapurine的合成。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 是一種 IRE-1α 的抑制劑,其IC50值為0.08 μM。 |
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| S7781 |
Sunitinib (SU-11248)
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Sunitinib是一種多靶點(diǎn) RTK 抑制劑,以VEGFR2(Flk-1)和PDGFRβ為靶點(diǎn),IC50為80 nM 和 2 nM,對(duì)c-Kit也有抑制作用。Sunitinib 還是 IRE1α 的自磷酸化活性的劑量依賴性抑制劑。 舒尼替尼可誘導(dǎo)自噬和細(xì)胞凋亡。 |
- Cancer Cell, 2025, 43(4):776-796.e14
- Mol Cancer, 2025, 24(1):179
- J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):290
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| S1042 |
Sunitinib malate
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Sunitinib malate是一種多靶點(diǎn)RTK抑制劑,作用于VEGFR2 (Flk-1)和 PDGFRβ,在無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為80 nM 和2 nM,也會(huì)抑制c-Kit的活性。Sunitinib Malate 可有效地抑制 Ire1α 的自身磷酸化。Sunitinib Malate 可增加 death receptor 和 線粒體依賴的凋亡 mitochondrial-dependent apoptosis。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):7853
- CNS Neurosci Ther, 2025, 31(12):e70696
- Sci Rep, 2025, 15(1):35889
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| S7272 |
4μ8C
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4μ8C (IRE1 Inhibitor III)是高效的選擇性IRE1 Rnase抑制劑,IC50為76 nM。
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- J Integr Plant Biol, 2025, 67(9):2388-2400.
- J Integr Plant Biol, 2025, 10.1111/jipb.13963
- Cancer Lett, 2025, 633:217993
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| S7771 |
STF-083010
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STF-083010是一種特異性IRE1α endonuclease抑制劑,而不影響其激酶活性。 |
- J Neuroinflammation, 2025, 22(1):38
- Cell Stress Chaperones, 2025, S1355-8145(25)00010-0
- Cell Death Dis, 2024, 15(8):587
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| S8658 |
kira6
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Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制劑,IC50為0.6 μM。它能夠濃度依賴性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。 |
- J Transl Med, 2025, 23(1):860
- Sci Adv, 2025, 11(8):eadu3011
- J Clin Invest, 2024, 135(1)e179874
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| S8286 |
MKC-3946
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MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制劑,在多種骨髓瘤細(xì)胞株中引起適度的生長(zhǎng)抑制作用,而不對(duì)正常單核細(xì)胞具有毒性作用。 |
- PLoS One, 2024, 19(6):e0304914
- Nat Commun, 2023, 14(1):2132
- Int J Biol Sci, 2022, 18(3):1053-1064
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| S8875 |
MKC8866
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MKC8866 (IRE1-IN-8866)是一種水楊醛類似物,一個(gè)具有特異性的 IRE1α RNase 抑制劑,在體外實(shí)驗(yàn)中對(duì)人 IRE1α 的IC50值為0.29?μM。 |
- Cell Commun Signal, 2025, 23(1):217
- EMBO Rep, 2024, 25(4):1792-1813
- EMBO Rep, 2022, e51679
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| S6623 |
APY29
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APY29是一種I類IRE1α抑制劑,與IRE1α的ATP結(jié)合位點(diǎn)相結(jié)合,抑制其自我磷酸化(IC50 = 280 nM)、增強(qiáng)其RNase作用(EC50 = 460 nM)。 |
- Exp Mol Med, 2022, 54(11):1927-1939
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| E2652 |
Kira8
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Kira8 (Ire-1 inhibitor, AMG-18) 是一種單選擇性的IRE1α抑制劑,它能變構(gòu)減弱IRE1α RNase活性,IC50為5.9 nM。 |
- Cancer Commun (Lond), 2024, 10.1002/cac2.12583
- Stem Cell Reports, 2024, S2213-6711(24)00006-7
- bioRxiv, 2023, 2023.06.07.544081
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| S6495 |
6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde
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6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde是對(duì)溴苯甲醛派生物,參與(±)-norannuradhapurine的合成。6-Bromo-2-hydroxy-3-methoxybenzaldehyde 是一種 IRE-1α 的抑制劑,其IC50值為0.08 μM。 |
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