STF-083010

目錄號(hào)：S7771 Purity: 99.08%

STF-083010是一種特異性IRE1α endonuclease抑制劑，而不影響其激酶活性。

STF-083010 Chemical Structure

CAS: 307543-71-1

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	997	現(xiàn)貨
10mg	811.19	現(xiàn)貨
50mg	3181.67	現(xiàn)貨
200mg	7748.77	現(xiàn)貨
1g	16298.1	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.08%

99.08

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細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	給藥濃度	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
SF21 cell	Function assay			Inhibition of human recombinant puritin-His-tagged IRE-1 RNase expressed in SF21 cells using XBP-1 RNA stem loop as substrate incubated for 30 mins prior to substrate addition measured after 2 hrs by FRET-suppression assay, IC50=9.939 μM
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生物活性

產(chǎn)品描述

STF-083010是一種特異性IRE1α endonuclease抑制劑，而不影響其激酶活性。

靶點(diǎn)

IRE1α endonuclease ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在RPMI 8226、MM.1S、 MM.1R MM細(xì)胞系中，STF-083010具有劑量和時(shí)間依賴性的細(xì)胞抑制能力和細(xì)胞毒性。^[1] ^[2] 在MiaPaCa2、Panc0403和SU8686細(xì)胞系中，STF-083010可抑制XBP1剪接，抑制IRE1α的核酸內(nèi)切酶活性，但不影響IRE1α的激酶活性。^[1] 在In Eμ-TCL1 CLL 細(xì)胞中，共培養(yǎng)3天后STF-083010的細(xì)胞抑制率約70%；在MEC1和MEC2細(xì)胞中，共培養(yǎng)48小時(shí)后 STF-083010的細(xì)胞抑制率約20%；STF-083010可持續(xù)抑制WaC3細(xì)胞的增殖。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	無細(xì)胞型IRE1實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	使用添加³²P-γ ATP檢測自磷酸化活性。使用放射性α³² P-UTP體外標(biāo)記的HAC1 508-nt RNA底物檢測核酸內(nèi)切酶活性。STF083010經(jīng)和重組hIRE1蛋白、放射性標(biāo)記的HAC1 508 nt RNA在緩沖液中共培養(yǎng)后，聚丙烯酰胺凝膠電泳定量檢測激酶活性，RNA酶切產(chǎn)物由³²P-γATP或³²P-UTP 放射自顯影法檢測。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	Panc0403、Panc1005、BxPc3和MiaPaCa2細(xì)胞系
	濃度	~50 μM
	孵育時(shí)間	48 小時(shí)
	方法	以3000個(gè)細(xì)胞/孔的密度接種至96孔板中，培養(yǎng)過夜；加入STF-083010培養(yǎng)48 h后，加入MTT，繼續(xù)37℃培養(yǎng)4 h；加入終止液（4 mM HCl, 0.1% Nondet P40/異丙醇）溶解MTT，參比波長630 nm下，測定590 nm處吸光值，用GraphPad Prism計(jì)算IC50值。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Growth inhibition assay	Cell count		29423023

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在人多發(fā)性骨髓瘤（MM）異種移植瘤模型中，腹腔注射STF-083010（30 毫克/千克）可顯著抑制腫瘤生長。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	NOD/SCID/IL2Rγ模型裸鼠
	Dosages	30毫克/千克
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21081713/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24952679/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692508/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21081713/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24952679/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22692508/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	317.38	分子式	C₁₅H₁₁NO₃S₂
CAS號(hào)	307543-71-1	SDF	Download STF-083010 SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C=CC(=C2C=NS(=O)(=O)C3=CC=CS3)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 63 mg/mL ( (198.5 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL ( (198.5 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 63 mg/mL ( (198.5 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.000mg/ml (3.15mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.350mg/ml (1.10mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 7mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
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C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
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C8=C7/X	C8:	LOG(C8):