kira6

目錄號(hào)：S8658 Purity: 99.65%

Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制劑，IC50為0.6 μM。它能夠濃度依賴性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。

kira6 Chemical Structure

CAS: 1589527-65-0

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1367.73	現(xiàn)貨
5mg	1204.54	現(xiàn)貨
25mg	4013.55	現(xiàn)貨
100mg	10401.6	現(xiàn)貨
1g	39230.24	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.65%

99.65

kira6相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	4μ8C STF-083010 MKC-3946 MKC8866 IXA4 APY29 Kira8	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫多樣性化合物母核庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Kira6是有效的II型IRE1α激酶抑制劑，IC50為0.6 μM。它能夠濃度依賴性地抑制IRE1α(WT)激酶活性、XBP1 RNA剪接、Ins2 RNA剪接和寡聚化。

靶點(diǎn)

IRE1α ^[1]
(Cell-free)

0.6 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在INS-1細(xì)胞中，KIRA6可通過Tg抑制IRE1α的自我磷酸化、通過Tm濃度依賴性地抑制XBP1 mRNA剪接^[1]。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Growth inhibition assay	Cell count		29423023

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)誘導(dǎo)的視網(wǎng)膜變性大鼠模型中，通過玻璃體腔內(nèi)注射KIRA6可維持感光功能活力。在Akita糖尿病小鼠中，全身系統(tǒng)性給藥可保護(hù)胰腺β細(xì)胞、增加胰島素并降低高血糖癥。在體內(nèi)多種細(xì)胞和嚙齒類動(dòng)物具有內(nèi)質(zhì)網(wǎng)壓力的組織中，KIRA6抑制IRE1α、維持細(xì)胞活力和功能。在BALB/c小鼠中，通過腹腔注射10 mg/kg的KIRA6，研究其藥代動(dòng)力學(xué)發(fā)現(xiàn)：KIRA6具有良好的血藥AUC水平 (AUC 0-24h = 14.3 μM*h)、中等適度的清除率（22.4 mL/min/kg）。其體內(nèi)半衰期為3.9小時(shí)，Cmax為3.3 μM，在給藥后4 h和8 h，其血漿濃度分別為1.2 μM和0.33 μM^[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	BALB/c小鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25018104/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25018104/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	518.53	分子式	C₂₈H₂₅F₃N₆O
CAS號(hào)	1589527-65-0	SDF	--
Smiles	CC(C)(C)C1=NC(=C2N1C=CN=C2N)C3=CC=C(C4=CC=CC=C43)NC(=O)NC5=CC=CC(=C5)C(F)(F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 50 mg/mL ( (96.42 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 25 mg/mL (48.21 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (192.85 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (9.64 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.250mg/ml (2.41mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL25mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.250mg/ml (2.41mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):