MKC-3946

目錄號：S8286 Purity: 99.89%

MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制劑，在多種骨髓瘤細胞株中引起適度的生長抑制作用，而不對正常單核細胞具有毒性作用。

MKC-3946 Chemical Structure

CAS: 1093119-54-0

規(guī)格	價格	庫存
2mg	1204.16	現(xiàn)貨
5mg	2375.12	現(xiàn)貨
25mg	7289.47	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S828601 DMSO]38 mg/mL]false]Ethanol]3 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 99.89%

99.89

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生物活性

產(chǎn)品描述

MKC3946是IRE1α endoribonuclease domain的可溶性抑制劑，在多種骨髓瘤細胞株中引起適度的生長抑制作用，而不對正常單核細胞具有毒性作用。

靶點

IRE1α endoribonuclease ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在骨髓瘤細胞系中，MKC-3946引起中等程度的細胞生長抑制，而正常單核細胞沒有毒性作用。它還顯著地增強了bortezomib或17-AAG誘導(dǎo)的細胞毒性，即使在有骨髓基質(zhì)細胞或內(nèi)源性IL-6的情況下。bortezomib和17-AAG能夠誘導(dǎo)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激反應(yīng)，誘導(dǎo)XBP1的表達和細胞凋亡，而這些效應(yīng)可被MKC-3946增強。MKC-3946的處理沒有抑制IRE1α激酶的功能、活化IRE1α與TRAF2的結(jié)合以及下游JNK信號^[1]。
細胞實驗	細胞系	RPMI 8226細胞
	濃度	2.5, 5, 10 μM
	孵育時間	3小時
	方法	用5 μg/mL Tm 和 0-10μM MKC-3946共同處理RPMI 8226細胞3小時。抽提總RNA進行RT-PCR。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在體內(nèi)內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激模型中，MKC-3946可抑制XBP1的剪切，并顯著抑制骨髓瘤細胞生長^[1]。
動物實驗	Animal Models	CB17 SCID小鼠
	Dosages	100 mg/kg
	Administration	i.p.

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538852/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22538852/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	380.46	分子式	C₂₁H₂₀N₂O₃S
CAS號	1093119-54-0	SDF	Download MKC-3946 SDF
Smiles	CN1CCN(CC1)C(=O)C2=CC=C(S2)C3=CC4=C(C=C3)C(=C(C=C4)O)C=O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 38 mg/mL ( (99.87 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 3 mg/mL (7.88 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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