LY364947

別名: HTS 466284

目錄號：S2805 Purity: 99.93%

LY364947 (HTS 466284)是一種有效的ATP競爭性TGFβR-I抑制劑，無細胞試驗中IC50為59 nM，比作用于TGFβR-II選擇性高7倍。

LY364947 Chemical Structure

CAS: 396129-53-6

規(guī)格	價格	庫存
10mg	895.82	現貨
50mg	3014.41	現貨
1g	24488.1	現貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產品質控

批次：純度： 99.93%

99.93

LY364947相關產品

相關靶點	ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7	點擊展開
相關產品	SB431542 LDN-193189 Galunisertib (LY2157299) LY2109761 SB525334 LDN-193189 Dihydrochloride SIS3 HCl RepSox (E-616452) DMH1 SB505124 GW788388 A-83-01 K02288 SD-208 Vactosertib (TEW-7197) SIS3 Kartogenin ITD-1 LDN-212854 ML347 LY 3200882 TP0427736 HCl SRI-011381 (C381) LDN-214117 Hesperetin Alantolactone Anti-human/mouse TGF-β-InVivo TGFβRI-IN-3	點擊展開
相關化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫細胞周期化合物庫 TGF-beta/Smad信號通路庫	點擊展開

細胞實驗數據示例

細胞系	實驗類型	活性描述
mink Mv1Lu lung cells	Function assay	Inhibition of TGFbeta R1 induced transcriptional activation of p3TP-Lux in mink Mv1Lu lung cells, IC50=0.04 μM
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of human Transforming growth factor (TGF) beta-1 receptor (T204D mutation) autophosphorylation in Sf9 cells, IC50=0.051 μM
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of recombinant human TGFbeta R1 expressed in Sf9 cells, IC50=0.059 μM
HepG2 cells	Function assay	Inhibition of TGF-beta-induced expression of PAI-luciferase reporter in HepG2 cells, IC50=0.06 μM
NIH3T3 cells	Function assay	Inhibitory activity against TGF-beta-stimulated proliferation in NIH3T3 cells, IC50=0.081 μM
Sf9 cells	Function assay	Inhibition of recombinant human TGFbeta R2 expressed in Sf9 cells, IC50=0.4 μM
點擊查看更多細胞系數據

生物活性

產品描述

LY364947 (HTS 466284)是一種有效的ATP競爭性TGFβR-I抑制劑，無細胞試驗中IC50為59 nM，比作用于TGFβR-II選擇性高7倍。

靶點

TGFβRI ^[1] (Cell-free assay)	RIPK2 ^[2] (Cell-free assay)	CK1δ ^[2] (Cell-free assay)	TGFβRII ^[1] (Cell-free assay)	MLK-7K ^[1] (Cell-free assay)
59 nM	0.11 μM	0.22 μM	0.4 μM	1.4 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY364947是一種ATP競爭性，緊密結合抑制劑，通過TGFβR-I激酶抑制P-Smad3磷酸化，Ki為28 nM。LY364947抑制體內Smad2磷酸化，NMuMg細胞中IC50 為135 nM。LY364947逆轉NMuMg細胞中TGF-β介導的生長抑制，IC50為0.218 μM。LY364947在0.25 μM的低濃度下，使NMuMg細胞中的xVent2-lux BMP4響應增強30%。LY364947 (2 μM)防止NMuMg 細胞中TGF-β誘導的上皮間葉細胞轉化。^[3] LY364947 (3 μM)處理24小時后，幾乎在所有HDLECs中誘導Prox1和 LYVE-1表達。^[4] LY364947促進Foxo3a的核輸出，在白血病陽性細胞中具有低Smad2/3和高Akt磷酸化水平。與OP-9基質細胞共培養(yǎng)后，LY364947 (< 20 μM)抑制白血病陽性細胞的集落形成能力。^[5]
實驗圖片	檢測方法	檢測指標	實驗圖片	PMID
	Western blot	FOXC2 / p-Smad / Smad / p-p38 / p38 / p-ATF2 / ATF2		26804168
	Immunofluorescence	TEEB		31387632

體內研究(In Vivo)
體內研究活性	在慢性腹膜炎小鼠模型中，顯著增加的LYVE-1-陽性區(qū)域表明，LY364947(1 mg/kg i.p.)加速淋巴管生成。BxPC3胰腺癌細胞的腫瘤異種移植模型中，LY364947 (1 mg/kg i.p.)顯著增加腫瘤組織中LYVE-1-陽性區(qū)域。^[4]在感染CML的小鼠體內白血病陽性細胞中，LY364947 (25?mg?/kg)增加p-Akt，并減少細胞核Foxo3a。^[5]
動物實驗	Animal Models	BxPC3 胰腺癌細胞的腫瘤異種移植模型
	Dosages	1 mg/kg
	Administration	腹腔給藥，一周3次，持續(xù)3周

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16539403/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740966/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15709742/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18310502/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20130650/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20080567/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16539403/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21740966/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15709742/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18310502/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20130650/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20080567/

+ 展開

化學信息&溶解度

分子量	272.3	分子式	C₁₇H₁₂N₄
CAS號	396129-53-6	SDF	Download LY364947 SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)C(=CC=N2)C3=C(NN=C3)C4=CC=CC=N4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 4 mg/mL ( (14.68 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 20 mg/mL ( (73.44 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

4-Methylpyridine : 23 mg/mL (84.46 mM)

DMSO : 1 mg/mL ( (3.67 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 27 mg/mL ( (99.15 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內溶解配方批次：現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	4%DMSO 1 30%PEG300 2 66%ddH2O 該配方已經過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯系Selleck銷售提供定制化測試。	0.750mg/ml (2.75mM)	以 1 mL 工作液為例，取40μL18.75mg/ml的澄清DMSO儲備液加到300μL PEG 300中，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入660μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現配現用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數量只

第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術支持郵箱[email protected]，直接聯系到我們。我們會在24小時內盡快聯系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

LY364947

產品質控

LY364947相關產品

相關信號通路圖

細胞實驗數據示例

生物活性

化學信息&溶解度

實驗計算

技術支持