Acyltransferase

亞型特異性產(chǎn)品

ACAT ACAT1 ACAT2 DGAT DGAT1 DGAT2

Acyltransferase產(chǎn)品

所有產(chǎn)品(13)
Acyltransferase抑制劑 (13)
新Acyltransferase產(chǎn)品

目錄號	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用
S2187	Avasimibe	Avasimibe 抑制ACAT，IC50為3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分別為2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM，	J Lipid Res, 2025, 66(8):100854 Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714 Nat Commun, 2024, 15(1):8301
S7889	Xanthohumol	Xanthohumol，來自啤酒花的一種異戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表現(xiàn)出化學(xué)預(yù)防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，對應(yīng)的IC50值均為40 μM。Xanthohumol 也是一種有效的針對一系列DNA和RNA病毒的抗病毒藥劑。Xanthohumol 在腫瘤細(xì)胞中可誘導(dǎo)生長阻滯和凋亡。Phase 1。	Oncotarget, 2025, 16:532-544 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162 Antiviral Res, 2022, 207:105416
S3021	Rimonabant (SR141716)	Rimonabant (SR141716)是一個大腦中心大麻素受體（CB1）特異性口服拮抗劑。在hCB1轉(zhuǎn)染HEK293細(xì)胞中IC50濃度為13.6 nM，EC50濃度為17.3 nM。Rimonabant也是一種acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的雙重抑制劑并且可抑制分支桿菌的MmpL3。	Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781 Toxicol Lett, 2023, 374:48-56 Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S2674	A922500	A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人類和小鼠DGAT-1抑制劑，IC50分別為7 nM和24 nM，比作用于相關(guān)的酰基轉(zhuǎn)移酶，hERG及抗靶面板的選擇性高。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):21 Nature, 2023, 621(7977):171-178 Nature, 2023, 621(7977):171-178
S7192	PF-04620110	PF-04620110是一種口服有效的，選擇性甘油二酯酰基轉(zhuǎn)移酶-1(DGAT1)抑制劑，IC50為19 nM。	Cell Rep, 2025, 44(8):116100 Commun Biol, 2025, 8(1):1169 J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
S0820	RP-64477	RP-64477 是一種膽固醇酯化酶 Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) 的有效抑制劑。RP-64477 可抑制ACAT活性，在人腸道(CaCo-2)、肝(HepG2)和單核細(xì)胞(THP-1)細(xì)胞試驗中對應(yīng)的IC50值分別為113 nM、503 nM和180 nM。
S0359	T863 (DGAT-3)	T863 (DGAT-3) 是一種有效的、選擇性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制劑，可作用于DGAT1的酰基-CoA結(jié)合位點并在細(xì)胞中抑制DGAT1介導(dǎo)的三酰基甘油形成。	J Virol, 2024, 98(11):e0110324 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S4189	Cyclandelate	Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)是大鼠肝臟acycloenzymeA：膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶（ACAT）的有效抑制劑，IC50為80μM。
S9162	Rubimaillin	Rubimaillin (Mollugin), found in the Chinese medical plant Rubia cordifola, is a dual inhibitor of acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 1 (ACAT1) and acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2), but is more selective for the ACAT2 isozyme.
E0941	K-604 dihydrochloride	K-604 dihydrochlorid是一種有效且選擇性的酰基輔酶A：膽固醇O-酰基轉(zhuǎn)移酶-1 (Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1, ACAT1)抑制劑，可抑制動物模型中動脈粥樣硬化的發(fā)展，而不影響血漿膽固醇水平。
S9921	PF-06424439 Methanesulfonate	PF-06424439 是一種口服生物可利用的 DGAT2 小分子抑制劑，IC50 為 14 nM。
E7561	Pradigastat	Pradigastat (LCQ-908) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 DGAT1 抑制劑，在 hDGAT1 中的 IC50 為 57 nM。它還以濃度依賴性方式抑制 OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 活性，IC50 分別為 1.66 μM、3.34 μM 和 0.973 μM。
S6971	Ervogastat	Ervogastat （PF-06865571, DGAT2i)）是一種有效的甘油酰基轉(zhuǎn)移酶2（diacylglycerol acyltransferase 2，DGAT2）抑制劑。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪變性和肝甘油三酯水平。
S2187	Avasimibe	Avasimibe 抑制ACAT，IC50為3.3 μM，也抑制人P450同工酶CYP2C9， CYP1A2和CYP2C19，IC50分別為2.9 μM， 13.9 μM和26.5 μM，	J Lipid Res, 2025, 66(8):100854 Hepatol Commun, 2025, 9(6)e0714 Nat Commun, 2024, 15(1):8301
S7889	Xanthohumol	Xanthohumol，來自啤酒花的一種異戊烯化查耳酮，抑制COX-1和COX-2活性，并表現(xiàn)出化學(xué)預(yù)防作用。Xanthohumol 可抑制 diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 和 DGAT2，對應(yīng)的IC50值均為40 μM。Xanthohumol 也是一種有效的針對一系列DNA和RNA病毒的抗病毒藥劑。Xanthohumol 在腫瘤細(xì)胞中可誘導(dǎo)生長阻滯和凋亡。Phase 1。	Oncotarget, 2025, 16:532-544 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162 Antiviral Res, 2022, 207:105416
S3021	Rimonabant (SR141716)	Rimonabant (SR141716)是一個大腦中心大麻素受體（CB1）特異性口服拮抗劑。在hCB1轉(zhuǎn)染HEK293細(xì)胞中IC50濃度為13.6 nM，EC50濃度為17.3 nM。Rimonabant也是一種acyl CoA:cholesterol acyltransferases(ACAT) 1和2的雙重抑制劑并且可抑制分支桿菌的MmpL3。	Biol Pharm Bull, 2025, 48(6):769-781 Toxicol Lett, 2023, 374:48-56 Int J Biol Sci, 2022, 18(4):1401-1414
S2674	A922500	A922500 (DGAT-1 Inhibitor 4a)是人類和小鼠DGAT-1抑制劑，IC50分別為7 nM和24 nM，比作用于相關(guān)的酰基轉(zhuǎn)移酶，hERG及抗靶面板的選擇性高。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):21 Nature, 2023, 621(7977):171-178 Nature, 2023, 621(7977):171-178
S7192	PF-04620110	PF-04620110是一種口服有效的，選擇性甘油二酯酰基轉(zhuǎn)移酶-1(DGAT1)抑制劑，IC50為19 nM。	Cell Rep, 2025, 44(8):116100 Commun Biol, 2025, 8(1):1169 J Pharm Biomed Anal, 2019, 170:176-186
S0820	RP-64477	RP-64477 是一種膽固醇酯化酶 Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase (ACAT) 的有效抑制劑。RP-64477 可抑制ACAT活性，在人腸道(CaCo-2)、肝(HepG2)和單核細(xì)胞(THP-1)細(xì)胞試驗中對應(yīng)的IC50值分別為113 nM、503 nM和180 nM。
S0359	T863 (DGAT-3)	T863 (DGAT-3) 是一種有效的、選擇性的 Acyl-CoA:diacylglycerol acyltransferase 1 (DGAT1) 的口服活性抑制劑，可作用于DGAT1的酰基-CoA結(jié)合位點并在細(xì)胞中抑制DGAT1介導(dǎo)的三酰基甘油形成。	J Virol, 2024, 98(11):e0110324 J Cell Sci, 2024, 137(20)jcs262162
S4189	Cyclandelate	Cyclandelate (BS 572,3,5,5-Trimethylcyclohexyl mandelate)是大鼠肝臟acycloenzymeA：膽固醇酰基轉(zhuǎn)移酶（ACAT）的有效抑制劑，IC50為80μM。
S9162	Rubimaillin	Rubimaillin (Mollugin), found in the Chinese medical plant Rubia cordifola, is a dual inhibitor of acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 1 (ACAT1) and acetyl-CoA cholesterol acyltransferase 2 (ACAT2), but is more selective for the ACAT2 isozyme.
E0941	K-604 dihydrochloride	K-604 dihydrochlorid是一種有效且選擇性的酰基輔酶A：膽固醇O-酰基轉(zhuǎn)移酶-1 (Acyl-coenzyme A:cholesterol O-acyltransferase 1, ACAT1)抑制劑，可抑制動物模型中動脈粥樣硬化的發(fā)展，而不影響血漿膽固醇水平。
S9921	PF-06424439 Methanesulfonate	PF-06424439 是一種口服生物可利用的 DGAT2 小分子抑制劑，IC50 為 14 nM。
E7561	Pradigastat	Pradigastat (LCQ-908) 是一種強(qiáng)效且選擇性的 DGAT1 抑制劑，在 hDGAT1 中的 IC50 為 57 nM。它還以濃度依賴性方式抑制 OATP1B1、OATP1B3 和 OAT3 活性，IC50 分別為 1.66 μM、3.34 μM 和 0.973 μM。
S6971	Ervogastat	Ervogastat （PF-06865571, DGAT2i)）是一種有效的甘油酰基轉(zhuǎn)移酶2（diacylglycerol acyltransferase 2，DGAT2）抑制劑。Ervogastat可降低非酒精性脂肪性肝炎(NASH)中的脂肪變性和肝甘油三酯水平。