FAK

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目錄號	產品名	產品描述	文獻引用	實驗數據
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271)是一種有效的，ATP競爭性的，可逆的FAK抑制劑，無細胞試驗中IC50為1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2選擇性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）選擇性高100倍以上。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S2013	PF-573228	PF-573228 是一種ATP競爭性的FAK抑制劑，無細胞試驗中IC50為4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β選擇性高~50到250倍。PF-573228 可誘導凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Nat Commun, 2025, 16(1):7287 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一種選擇性，且口服有效的FAK抑制劑。Phase 2。	Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726 Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無細胞試驗中IC50為1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7653	VS-4718 (PND-1186)	PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一種可逆的選擇性FAK抑制劑，IC50為1.5 nM。PND-1186 可選擇性地促進腫瘤細胞的凋亡。Phase 1。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(1):111564
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl是PF-562271的鹽酸鹽形式，是一種強效的ATP競爭性的可逆的抑制劑，作用于FAK其IC50為1.5 nM。相比較FAK，對Pyk2的效果少了大約十倍，除了CDKs類的蛋白酶，PF-562271 HCl的選擇性相比其他蛋白酶大大約100倍。	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸鹽，是一種有效的，ATP競爭性，可逆的FAK抑制劑，IC50為1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）選擇性高100倍以上。Phase 1。	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 Elife, 2023, 12RP89141
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) 是一種有效的FAK抑制劑，IC50為5.5 nM，最有效作用于Pyk2，對InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可誘導凋亡。	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098 是一種有效的、選擇性的、可逆的、ATP競爭性的 FAK kinase 抑制劑，apparent Ki為0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌細胞生長并誘導凋亡。	Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(4):112176 Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644	PF-431396	PF-431396是雙PYK2/FAK抑制劑，IC50分別為11nM和2 nM。	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321	Y15	Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368 Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519 Commun Biol, 2025, 8(1):595
F0431	FAK Antibody [J10N20]		J Med Chem, 2021, 64(13):9152-9165
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (compound 17)是一種有效的嘧啶類ALK抑制劑，能夠抑制睪丸特異性絲氨酸/蘇氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
S6545	BI-4464	BI-4464是高選擇性、ATP競爭性的PTK2/FAK抑制劑，IC50為17 nM。
E1508	APG-2449	APG-2449 是一種口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制劑。APG-2449 在人類非小細胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢腫瘤模型中發(fā)揮強效且持久的抗腫瘤活性。
E1961	NVL-655	NVL-655是一種ALK的選擇性抑制劑，在Ba/F3異種移植瘤模型中具有潛在的抗腫瘤活性；對ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表現出顯著的抑制活性，對突變型ALK表現出較高的抑制作用，對G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分別為<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E1114	Ifebemtinib (BI-853520)	Ifebemtinib(IN10018, BI853520) 是一種高選擇性、強效的粘著斑激酶 (FAK) 抑制劑，抑制 FAK 自磷酸化的 IC50 為 1 nM。 它還抑制 FER 激酶 和 FES 激酶，IC50 分別為 900 nM 和 1040 nM，抑制惡性胸膜間皮瘤中的球狀體形成和原位腫瘤生長。 IN10018 在體外和體內均表現出抗腫瘤活性。
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib(CT-707) 是一種有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制劑，具有良好的抗腫瘤活性。 Conteltinib 對 FAK 表現出顯著的抑制作用，體外激酶測定的 IC50 值為 1.6 nM。
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945)是一種局部粘著斑激酶(focal adhesion kinase, FAK)的抑制劑。
E3677	Semen Ziziphi Spinosae Extract	Semen Ziziphi Spinosae Extract是從酸棗仁Semen Ziziphi Spinosae中提取的，通過靶向FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3信號通路可以減輕脂多糖誘導的血腦屏障功能障礙。
E1113	GSK215	GSK215是一種有效的、選擇性的基于蛋白降解靶向聯合體技術的黏著斑激酶（Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase，PROTAC FAK）降解劑，通過強時間依賴性的方式對DC50為1.3 nM的A549非小細胞肺癌細胞進行FAK降解，最大降解量(Dmax)接近測定定量的極限(Dmax 99%)。
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一種有效的，生物口服可利用的，且選擇性的c-Kit抑制劑 (對于人重組 c-Kit，IC50為200 nM)，還抑制PDGFRα/β?(IC50為540/800 nM)，Lyn?(對LynB的IC50為510 nM)，較小程度上抑制?FGFR3?和?FAK。
F2876New	Phospho-FAK (Tyr397) Antibody [G24K11]	FAK (phospho Y397),FAK (Tyr397),p-FAK,Phospho-FAK (Tyr397)
E7468	Defactinib hydrochloride	Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是FAK抑制劑。它以時間和劑量依賴性的方式抑制FK Tyr397位點的磷酸化。鹽酸德法替尼通過AKT依賴性通路克服卵巢癌中YB-1介導的紫杉醇耐藥性。
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is a long-chain polyisoprenoid alcohol compound with inhibitory activities toward FAK. It mainly accumulates in solanaceous crops, including tobacco, tomato, potato, eggplant, and pepper plants.
S2890	PF-562271 (VS-6062)	PF-562271 (PF-00562271)是一種有效的，ATP競爭性的，可逆的FAK抑制劑，無細胞試驗中IC50為1.5 nM，作用于FAK比作用于Pyk2選擇性高10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）選擇性高100倍以上。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Oncol, 2025, 15:1498005 Cell Rep, 2024, 43(12):114992
S2013	PF-573228	PF-573228 是一種ATP競爭性的FAK抑制劑，無細胞試驗中IC50為4 nM，作用于FAK比作用于Pyk2，CDK1/7 和 GSK-3β選擇性高~50到250倍。PF-573228 可誘導凋亡。	Nat Commun, 2025, 16(1):2254 Nat Commun, 2025, 16(1):7287 Cell Rep Med, 2025, 6(2):101943
S7654	Defactinib (VS-6063)	Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一種選擇性，且口服有效的FAK抑制劑。Phase 2。	Nat Commun, 2025, 16(1):4581 Adv Sci (Weinh), 2025, 12(44):e11726 Cell Death Dis, 2025, 16(1):34
S8032	PRT062607 (P505-15) HCl	PRT062607 (P505-15, BIIB057, PRT-2607)是一種新型的，高度選擇性Syk抑制劑，無細胞試驗中IC50為1 nM，作用于Syk比作用于Fgr，PAK5，Lyn，FAK，Pyk2, FLT3, MLK1 和Zap70選擇性高80倍以上。	Sci Adv, 2025, 11(31):eadu4270 Sci Rep, 2024, 14(1):7739 J Exp Med, 2023, 220(9)e20230054
S7653	VS-4718 (PND-1186)	PND-1186 (VS-4718, SR-2156) 是一種可逆的選擇性FAK抑制劑，IC50為1.5 nM。PND-1186 可選擇性地促進腫瘤細胞的凋亡。Phase 1。	Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01469-9 Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(1):111564
S7357	PF-562271 HCl	PF-562271 HCl是PF-562271的鹽酸鹽形式，是一種強效的ATP競爭性的可逆的抑制劑，作用于FAK其IC50為1.5 nM。相比較FAK，對Pyk2的效果少了大約十倍，除了CDKs類的蛋白酶，PF-562271 HCl的選擇性相比其他蛋白酶大大約100倍。	Nat Cardiovasc Res, 2023, 2(6):550-571 Front Immunol, 2022, 13:837180 Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
S2672	PF-562271 Besylate	PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸鹽，是一種有效的，ATP競爭性，可逆的FAK抑制劑，IC50為1.5 nM，作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右，比作用于其他蛋白激酶（除了一些CDKs）選擇性高100倍以上。Phase 1。	JCI Insight, 2025, 10(13)e187684 Elife, 2023, 12RP89141 Elife, 2023, 12RP89141
S2820	TAE226 (NVP-TAE226)	TAE226 (NVP-TAE226) 是一種有效的FAK抑制劑，IC50為5.5 nM，最有效作用于Pyk2，對InsR， IGF-1R， ALK和c-Met作用效果比其弱10到100倍左右。TAE226 (NVP-TAE226) 可誘導凋亡。	Exp Ther Med, 2025, 29(5):93 Theranostics, 2022, 12(3):1097-1116 Proc Natl Acad Sci U S A, 2022, 119(32):e2201328119
S8523	GSK2256098	GSK2256098 是一種有效的、選擇性的、可逆的、ATP競爭性的 FAK kinase 抑制劑，apparent Ki為0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌細胞生長并誘導凋亡。	Front Immunol, 2025, 16:1596802 iScience, 2025, 28(4):112176 Sci Rep, 2025, 15(1):20840
S7644	PF-431396	PF-431396是雙PYK2/FAK抑制劑，IC50分別為11nM和2 nM。	bioRxiv, 2025, 2025.07.31.668026 Cytojournal, 2024, 21:34 Nat Commun, 2023, 14(1):6270
S5321	Y15	Y15 (1,2,4,5-Benzenetetraamine tetrahydrochloride, FAK inhibitor 14) is a small-molecule FAK scaffolding inhibitor that directly inhibits FAK autophosphorylation in a dose- and time-dependent manner.	Cell Commun Signal, 2025, 23(1):368 Phytother Res, 2025, 10.1002/ptr.8519 Commun Biol, 2025, 8(1):595
E2836	ALK inhibitor 1	ALK inhibitor 1 (compound 17)是一種有效的嘧啶類ALK抑制劑，能夠抑制睪丸特異性絲氨酸/蘇氨酸激酶2 (testis-specific serine/threonine kinase 2, TSSK2; IC50=31 nM) 和局灶粘附激酶 (focal adhesion kinase, FAK; IC50 = 2 nM)。
S6545	BI-4464	BI-4464是高選擇性、ATP競爭性的PTK2/FAK抑制劑，IC50為17 nM。
E1508	APG-2449	APG-2449 是一種口服有效的 ALK/ROS1/FAK 抑制劑。APG-2449 在人類非小細胞肺癌 (NSCLC) 和卵巢腫瘤模型中發(fā)揮強效且持久的抗腫瘤活性。
E1961	NVL-655	NVL-655是一種ALK的選擇性抑制劑，在Ba/F3異種移植瘤模型中具有潛在的抗腫瘤活性；對ROS1、LTK、PYK2、TRKB和FAK也表現出顯著的抑制活性，對突變型ALK表現出較高的抑制作用，對G1202R、 G1202R/L1196M、G1202R/G1269A和G1202R/L1198F的IC50分別為<0.73 nM、7 nM、3 nM和3 nM。	Pharm Res, 2025, 42(9):1497-1509
E1114	Ifebemtinib (BI-853520)	Ifebemtinib(IN10018, BI853520) 是一種高選擇性、強效的粘著斑激酶 (FAK) 抑制劑，抑制 FAK 自磷酸化的 IC50 為 1 nM。 它還抑制 FER 激酶 和 FES 激酶，IC50 分別為 900 nM 和 1040 nM，抑制惡性胸膜間皮瘤中的球狀體形成和原位腫瘤生長。 IN10018 在體外和體內均表現出抗腫瘤活性。
E1783	Conteltinib(CT-707)	Conteltinib(CT-707) 是一種有效的 ALK、FAK、Pyk2 多激酶抑制劑，具有良好的抗腫瘤活性。 Conteltinib 對 FAK 表現出顯著的抑制作用，體外激酶測定的 IC50 值為 1.6 nM。
E0806	Narmafotinib	Narmafotinib (AMP-945)是一種局部粘著斑激酶(focal adhesion kinase, FAK)的抑制劑。
E1113	GSK215	GSK215是一種有效的、選擇性的基于蛋白降解靶向聯合體技術的黏著斑激酶（Proteolysis Targeting Chimeras focal adhesion kinase，PROTAC FAK）降解劑，通過強時間依賴性的方式對DC50為1.3 nM的A549非小細胞肺癌細胞進行FAK降解，最大降解量(Dmax)接近測定定量的極限(Dmax 99%)。
E0814	Masitinib mesylate	Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一種有效的，生物口服可利用的，且選擇性的c-Kit抑制劑 (對于人重組 c-Kit，IC50為200 nM)，還抑制PDGFRα/β?(IC50為540/800 nM)，Lyn?(對LynB的IC50為510 nM)，較小程度上抑制?FGFR3?和?FAK。
E7468	Defactinib hydrochloride	Defactinib hydrochloride (VS-6063 hydrochloride; PF 04554878 hydrochloride) 是FAK抑制劑。它以時間和劑量依賴性的方式抑制FK Tyr397位點的磷酸化。鹽酸德法替尼通過AKT依賴性通路克服卵巢癌中YB-1介導的紫杉醇耐藥性。
S2360	Solanesol (Nonaisoprenol)	Solanesol (Nonaisoprenol, Betulanonaprenol) is a long-chain polyisoprenoid alcohol compound with inhibitory activities toward FAK. It mainly accumulates in solanaceous crops, including tobacco, tomato, potato, eggplant, and pepper plants.
F0431	FAK Antibody [J10N20]		J Med Chem, 2021, 64(13):9152-9165
F2876New	Phospho-FAK (Tyr397) Antibody [G24K11]	FAK (phospho Y397),FAK (Tyr397),p-FAK,Phospho-FAK (Tyr397)
E3677	Semen Ziziphi Spinosae Extract	Semen Ziziphi Spinosae Extract是從酸棗仁Semen Ziziphi Spinosae中提取的，通過靶向FAK-DOCK180-Rac1-WAVE2-Arp3信號通路可以減輕脂多糖誘導的血腦屏障功能障礙。
F2876New	Phospho-FAK (Tyr397) Antibody [G24K11]	FAK (phospho Y397),FAK (Tyr397),p-FAK,Phospho-FAK (Tyr397)

信號通路圖