A-366

目錄號：S7572 Purity: 99.23%

A-366是一種有效的、選擇性的G9a/GLP組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，IC50分別為3.3 nM和38nM。對G9a/GLP的選擇性比21個其他甲基轉(zhuǎn)移酶高1000倍以上。

A-366 Chemical Structure

CAS: 1527503-11-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1203.93	現(xiàn)貨
10mg	1122.92	現(xiàn)貨
50mg	4071.2	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.23%

99.23

A-366相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	Menin-MLL interaction WDR5-MLL interaction	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	GSK126 3-Deazaneplanocin A (DZNep) Hydrochloride GSK343 Pinometostat (EPZ5676) BIX-01294 trihydrochloride EPZ004777 EPZ015666 (GSK3235025) UNC1999 EPZ005687 Chaetocin SGC 0946 Pemrametostat (GSK3326595) MM-102 UNC0638 EPZ011989 UNC0642 UNC0379 GSK591 OICR-9429 MI-2 (Menin-MLL Inhibitor) CPI-169 Lirametostat (CPI-1205) MS023 MI-503 GSK503 AMI-1 A-196 PFI-2 HCl SGC707 MI-3 (Menin-MLL Inhibitor) BRD4770 LLY-507 Onametostat (JNJ-64619178) EI1 WDR5-0103 HLCL-61 HCL MI-136 UNC3866 EPZ020411 2HCl MI-463 MAK683 CPI-360 MS049 PF-06726304 SAH (S-Adenosyl-L-homocysteine) UNC0631 SGC2085 JQ-EZ-05 (JQEZ5)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 高選擇性抑制劑庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

A-366是一種有效的、選擇性的G9a/GLP組蛋白甲基轉(zhuǎn)移酶抑制劑，IC50分別為3.3 nM和38nM。對G9a/GLP的選擇性比21個其他甲基轉(zhuǎn)移酶高1000倍以上。

靶點

G9a ^[2] (Cell-free assay)	GLP ^[2]
3.3 nM	38 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	相比于其他一些G9a/GLP小分子化合物抑制劑來說，A-366對腫瘤細胞生長具有更少的毒性效應，而對H3K9me2的甲基化效果無差別，在體外對各種白血病細胞株處理以A-366，這些腫瘤細胞將產(chǎn)生顯著的分化和形態(tài)上的變化^[1]。
細胞實驗	細胞系	PC-3前列腺腺癌細胞
	濃度	0, 0.01, 0.03, 0.1, 0.3, 1, 3, 10 μM
	孵育時間	72 h
	方法	用不同濃度的DMSO或A-366、UNC0638對PC-3前列腺腺癌的細胞進行處理，處理72小時。用In-Cell Western assay檢測H3K9me2水平。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	對異種移植白血病模型處理以A-366, 將對腫瘤的生長產(chǎn)生抑制作用^[1]。
動物實驗	Animal Models	SCID-beige雌鼠(AML flank xenograft model)
	Dosages	30 mg/kg/day
	Administration	by osmotic mini-pump（微型滲透泵）

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26147105/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900801/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26147105/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24900801/

化學信息&溶解度

分子量	329.44	分子式	C₁₉H₂₇N₃O₂
CAS號	1527503-11-2	SDF	Download A-366 SDF
Smiles	COC1=C(C=C2C(=C1)C3(CCC3)C(=N2)N)OCCCN4CCCC4
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 65 mg/mL ( (197.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 65 mg/mL (197.3 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 65 mg/mL ( (197.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 65 mg/mL (197.3 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.250mg/ml (9.87mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL65mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	3.250mg/ml (9.87mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 65mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
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