- 抑制劑
- 研究領(lǐng)域
- PI3K/Akt/mTOR信號(hào)通路
- 表觀遺傳
- 甲基化
- 免疫&炎癥
- 酪氨酸蛋白激酶
- 血管生成
- 凋亡
- 自噬
- 內(nèi)質(zhì)網(wǎng)應(yīng)激&UPR響應(yīng)
- JAK/STAT信號(hào)通路
- MAPK信號(hào)通路
- 細(xì)胞骨架
- 細(xì)胞周期
- TGF-beta/Smad信號(hào)通路
- DNA損傷/DNA修復(fù)
- 化合物庫(kù)
- 抗體
- 生物試劑
- qPCR
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(Low ROX)
- 2x SYBR Green qPCR Master Mix(High ROX)
- 蛋白實(shí)驗(yàn)
- Protein A/G免疫沉淀磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag免疫磁珠
- Anti-DYKDDDDK Tag親和凝膠
- Anti-Myc免疫磁珠
- Anti-HA免疫磁珠
- 磁力架
- Poly DYKDDDDK Tag多肽
- 細(xì)胞核與細(xì)胞漿蛋白抽提試劑盒
- 免疫磁珠
- 蛋白酶抑制劑Cocktail
- 蛋白酶抑制劑Cocktail(DMSO儲(chǔ)液)
- 磷酸酶抑制劑Cocktail
- 細(xì)胞實(shí)驗(yàn)
- Cell Counting Kit-8 (CCK-8)
- 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)
- 鼠尾直接PCR試劑盒(快速基因型鑒定)
- 小鼠CD3+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 小鼠CD4+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 小鼠CD8+ T細(xì)胞分選試劑盒
- 新產(chǎn)品
- 聯(lián)系我們
BRD4770
BRD4770是一種histone methyltransferase G9a抑制劑，其IC50為6.3 μM，并且會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。
BRD4770 Chemical Structure
CAS: 1374601-40-7
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
BRD4770相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號(hào)通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | BRD4770是一種histone methyltransferase G9a抑制劑，其IC50為6.3 μM，并且會(huì)誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在胰腺癌細(xì)胞系PANC-1中，BRD4770通過對(duì)G9a的抑制降低細(xì)胞內(nèi)二-和三甲基化H3K9水平，誘導(dǎo)衰老，并抑制貼壁依賴性和非依賴性增殖。[1]在PANC-1細(xì)胞中，棉子酚和BRD4770的結(jié)合增加LC3-II水平和自噬體數(shù)量，并因此協(xié)同作用于誘導(dǎo)細(xì)胞死亡。[2] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | G9a的生化作用 | |||
| 解離增強(qiáng)的鑭系元素氟-免疫測(cè)定(DELFIA)在Neutravidin涂覆的白色，不透明384孔板中進(jìn)行。測(cè)試化合物在包含4% DMSO的50mM Tris-HCl pH 8.5中稀釋為12 μg/mL，并且將10 μL分配到各孔中。空白和對(duì)照孔僅加入化合物緩沖液。10 μg/mL GST-G9a和40 μM SAM在50mM Tris HCl pH 8.5/10 mM DTT中稀釋，并加入20 μL體積。空白孔僅加入Tris/DTT緩沖液。通過加入10 μl 含H3(1-20)- cysbiotin底物的50 mM Tris pH 8.5起始反應(yīng)，并在室溫下培養(yǎng)60分鐘。板用100 μl 洗滌液(50mM Tris pH 7.4，150 mM NaCl，0.05% Tween 20，0.2% BSA)清洗3次。接下來，包含5ng α-2X-di-meth H3-K9和5ng 山羊抗兔子Eu 螯合物的50 μl熒光免疫分析(FI)緩沖液(50 mM Tris HCl pH 7.8，150 mM NaCl，0.05% Tween 40，25 μM DTPA，0.2% BSA，0.05% BGG)加入到板的所有孔中，并將板在室溫下再培養(yǎng)1小時(shí)。板用100 μL洗滌液清洗3次，50 μL增強(qiáng)液加入到每孔中。45分鐘后，時(shí)間分辨光譜法在Viewlux微孔板成像儀上成像15秒，條件設(shè)置為354 μs窗口，400 μs延遲，360 nm激發(fā)光，和618 nm發(fā)射光。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | PANC-1 細(xì)胞 | ||
| 濃度 | ~20 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 72小時(shí) | |||
| 方法 | PANC-1細(xì)胞接種于6孔板，并用BRD4770處理72小時(shí)。將細(xì)胞胰蛋白化，并使用CytoSelect96孔細(xì)胞轉(zhuǎn)化試驗(yàn)測(cè)試軟瓊脂中集落的形成，使用CyQuant GR染料測(cè)量總細(xì)胞核酸水平。熒光性通過Analyst HT板閱讀器使用485/520 nm濾波裝置檢測(cè)。 | |||
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 413.47 | 分子式 | C25H23N3O3 |
| CAS號(hào) | 1374601-40-7 | SDF | Download BRD4770 SDF |
| Smiles | COC(=O)C1=CC2=C(C=C1)N(C(=N2)NC(=O)C3=CC=CC=C3)CCCC4=CC=CC=C4 | ||
| 儲(chǔ)存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 20 mg/mL ( (48.37 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。
如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。
* 必填項(xiàng)
Copyright 2013 Selleck中國(guó). All Rights Reserved.
滬ICP備13045345號(hào)-1滬公網(wǎng)安備 31011502012800號(hào)
