LY2608204

目錄號：S2155 Purity: 99.74%

LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 為 42 nM。Phase 2。

LY2608204 Chemical Structure

CAS: 1234703-40-2

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批次：純度： 99.74%

99.74

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相關(guān)靶點(diǎn)	hexokinase	點(diǎn)擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

LY2608204 可以激活葡萄糖激酶(GK)， EC50 為 42 nM。Phase 2。

靶點(diǎn)

glucokinase ^[1]

42 nM(EC50)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	LY2608204可以激活葡萄糖激酶(GK)，對10 mM葡萄糖EC50 為42 nM，對更低濃度的葡萄糖這種激活作用具有濃度依賴的特性。LY2608204 也可以刺激大鼠胰島瘤INS1-E細(xì)胞中的葡萄糖代謝，EC50為579 nM. ^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	LY2608204 對于快速升高的以及餐后的高血糖都有降血糖的作用，這種作用具有劑量依賴的特性. 在使用高劑量(30 mg/kg)藥物時與對照組相比，對葡萄糖AUC 的最大降糖作用可達(dá) 42%. 插值法分析顯示當(dāng)血漿中LY2608204平均濃度為99 ng/mL (179 nM)時，即相當(dāng)于6.9 mg/kg LY2608204 劑量，葡萄糖 AUC濃度會下降 20%. 在5分鐘后大腦中藥物總量的均值為0.539 nmol/g時，體內(nèi)血腦屏障對LY2608204的通透率平均值為大腦比血漿等于 0.17^[1]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性 Wistar 大鼠，體重225-250 g
	Dosages	1, 3, 6, 10, 20, 和30 mg/kg
	Administration	LY2608204口服給藥2小時后，大鼠按2 g/kg 的劑量口服葡萄糖藥丸.

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01408095	Withdrawn	Diabetes Mellitus Type 2	Eli Lilly and Company	September 2011	Phase 2

化學(xué)信息&溶解度

分子量	559.81	分子式	C₂₈H₃₇N₃O₃S₃
CAS號	1234703-40-2	SDF	Download LY2608204 SDF
Smiles	C1CCC(CC1)C2CC2(C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)C4CC4)C(=O)NC5=NC=C(S5)SCCN6CCCC6
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 112 mg/mL ( (200.06 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 35 mg/mL (62.52 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 100 mg/mL ( (178.63 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (178.63 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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