| S2876 |
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
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(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate作用于大鼠腦組織膜,是一種有效的,選擇性的,非競爭性NMDA受體拮抗劑,Kd為37.2 nM。(+)-Dizocilpine?(MK 801) Maleate 可用于誘導(dǎo)精神分裂癥動物模型。 |
-
Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
-
Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
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Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
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| S7072 |
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)
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NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)是一種特異性NMDA受體激動劑,通常作為受體,模擬神經(jīng)遞質(zhì)谷氨酸的活性。Phase 4。 |
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Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
-
Sci Rep, 2025, 15(1):17364
-
J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
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| S1438 |
Topiramate
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Topiramate (MCN 4853, RWJ 17021) 是一種多靶點的抑制劑,抑制了sodium channel 和 calcium channel, AMPA/kainate receptor以及carbonic anhydrase的活性,用于治療癲癇。 |
-
J Headache Pain, 2025, 26(1):182
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Commun Biol, 2025, 8(1):28
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Cell Rep, 2022, 40(5):111153
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| S4091 |
Ifenprodil Tartrate
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Ifenprodil是一種非典型非競爭性的NMDA受體拮抗劑,在新生大鼠前腦中,高親和力結(jié)合于NMDA受體,IC50為0.3 μM。 |
-
J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
-
Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726
-
Cancer Res, 2021, canres.1017.2021
|
|
| S2043 |
Memantine HCl
|
Memantine HCl是 NMDAR 拮抗劑。它還是 CYP2B6 和 CYP2D6 抑制劑,作用于重組CYP2B6和CYP2D6,IC50值分別為1.12 μM和242.4 μM,Ki值分別為0.51 μM和84.4 μM。 |
-
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
-
Front Genet, 2022, 13:942203
-
FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202000534R
|
|
| S1334 |
Flupirtine maleate
|
Flupirtine maleate是Flupirine的鹽形式,是一種非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥,是一種選擇性的神經(jīng)元鉀離子通道開放劑,也具有NMDA受體拮抗劑特性。 |
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Assay Drug Dev Technol, 2019, 17(7):310-321
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Elife, 2015, 4
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| S6266 |
(S)-Glutamic acid
|
(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一種內(nèi)源性的、非選擇性的谷氨酸受體(glutamate receptor)激動劑。 |
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Cell Biosci, 2024, 14(1):135
-
Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
-
CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
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| S4821 |
Glycine
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Glycine (2-Aminoacetic acid, Aminoacetic acid, Glycocoll) is a non-essential, non-polar, non-optical, glucogenic amino acid that is primarily found in gelatin and silk fibroin. It is involved in the body's production of DNA, phospholipids and collagen, and in release of energy. |
-
J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3
-
Free Radic Res, 2022, 1-13
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| S2251 |
(-)-Huperzine A (HupA)
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(-)-Huperzine A (HupA)是一種有效的,高度特異性的,可逆acetylcholinesterase (AChE)(乙酰膽堿酯酶)抑制劑,Ki為7 nM,作用于G4 AChE比作用于G1 AChE選擇性高200倍。Phase 4。 |
-
Acta Pharmacol Sin, 2019, 10.1038/s41401-018-0206-4
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| S6906 |
Capric acid
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Capric acid (DA, Decanoic acid, Decylic acid) 是在椰子油和棕櫚油中天然存在的中鏈甘油三酯的成分,可通過直接抑制 AMPA receptor 來控制癲癇發(fā)作。癸酸還是 PPARs 的調(diào)節(jié)配體。由于其特殊的熔化范圍,產(chǎn)品可能是固體、液體或半固體狀態(tài)。 |
-
Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
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|
| S5032 |
Mephenesin
|
Mephenesin (Decontractyl, Cresoxydiol, Memphenesin, Mephedan) 是一種作用于中樞的肌肉松弛劑、局部鎮(zhèn)痛劑,也是NMDA receptor的拮抗劑。 |
-
Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
|
|
| S4721 |
L-Glutamic acid monosodium salt
|
L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的鈉鹽形式,天然存在于馬鈴薯、奶酪和其他食物中。 |
-
Heliyon, 2024, 10(1):e23945
-
Acta Biomater, 2022, 152:255-272
|
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| S1998 |
D-Cycloserine
|
D-cycloserine (RO-1-9213) 是氨基酸D-丙氨酸的類似物。 |
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| S1281 |
Aniracetam
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Aniracetam (RO 13-5057)是一種促進智力發(fā)育和神經(jīng)保護的藥物。 |
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| S3624 |
Quinolinic acid
|
Quinolinic Acid (pyridine-2,3-dicarboxylic acid, QUIN)是犬尿氨酸途徑中的具有神經(jīng)活性的代謝物,是N-methyl-D-aspartate (NMDA)受體的激動劑。 |
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| S0509 |
NMDAR antagonist 1
|
NMDAR antagonist 1是一種有效的、可口服的NR2B選擇性NMDAR拮抗劑。它具有神經(jīng)保護作用。 |
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| S5129 |
D-Aspartic acid
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D-Aspartic acid (D-Asp, Aminosuccinic acid, asparagic acid, asparaginic acid) is an endogenous amino acid occurring in several tissues and cells of both invertebrates and vertebrates. It can regulate testosterone synthesis and may act on a stimulatory receptor (NMDA). |
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|
| E1259 |
DNQX
|
DNQX是一種AMPA受體拮抗劑,可通過電壓門控鈣通道防止過多的鈣流入。 |
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| E1246 |
D-AP5
|
D-AP5 (D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid)是一種選擇性和競爭性NMDA受體拮抗劑,可抑制NMDA受體的谷氨酸結(jié)合位點。 |
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|
| E0484 |
CNQX
|
CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)是一種AMPA和kainate receptor拮抗劑,對AMPA和kainate recepto的IC50分別為0.3 μM和1.5 μM。CNQX也是NMDA受體復(fù)合物上甘氨酸調(diào)節(jié)位點的拮抗劑(IC50為25 μM)。CNQX在缺血模型中表現(xiàn)出神經(jīng)保護作用,并抑制海馬神經(jīng)元的癲癇樣活動。 |
|
|
| S4957 |
Linalool
|
Linalool (Phantol)是一些芳香劑中的香精油的主要成分。它是NMDA receptors的競爭性拮抗劑。 |
|
|
| S3070 |
Piracetam
|
Piracetam (UCB 6215)是神經(jīng)遞質(zhì)氨基丁酸(GABA)的一種環(huán)狀衍生物,用于治療一系列認知障礙。 |
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| S6804 |
CX546
|
CX546 是一種典型的安帕金藥劑、選擇性的 AMPA receptor 的陽性調(diào)節(jié)劑。 |
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|
| S4745 |
L-Phenylalanine
|
L-Phenylalanine是一種必需氨基酸,是NMDAR甘氨酸和谷氨酸結(jié)合位點的競爭性拮抗劑,Kb為573μM。它廣泛用于食品調(diào)味劑和藥品生產(chǎn)。 |
|
|
| S6907 |
Rapastinel (GLYX-13)
|
Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide) 是一種靶向 N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) 的甘氨酸位點的部分激動劑。Rapastinel 具有持久的抗抑郁作用。 |
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|
| S6224 |
(R)-Serine
|
(R)-Serine是絲氨酸的R-對映體。絲氨酸被用于蛋白質(zhì)的生物合成。 |
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|
| E1050 |
PEAQX
|
PEAQX (NVP-AAM077)是一種有效的口服N-甲基-D-天冬氨酸受體(N-methyl-D-aspartic acid receptor,hNMDA)拮抗劑,其對N-甲基-D-天冬氨酸受體1A/2A(N-methyl-D-aspartic acid receptor 1A/2A,hNMDA 1A/2A)(IC50=270 nM)的作用優(yōu)于N-甲基-D-天冬氨酸受體1A/2B(N-methyl-D-aspartic acid receptor 1A/2B,hNMDA 1A/2B)受體(IC50=29600 nM)100倍。 |
|
|
| S5669 |
Isoxsuprine hydrochloride
|
Isoxsuprine hydrochloride是β-腎上腺素能受體(beta-adrenergic)激動劑,具有血管擴張活性。 |
|
|
| S5664 |
Orphenadrine Hydrochloride
|
Orphenadrine Hydrochloride is an uncompetitive NMDAR antagonist, H1 receptor antagonist and nonselective mAChR antagonist with muscle relaxant activity. |
|
|
| E8008 |
QNZ46
|
QNZ46 是NR2C/NR2D選擇性的 NMDA受體拮抗劑 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分別為3, 6, 229, >300, >300 μM)。 |
|
|
| E7521 |
MDL-29951
|
MDL-29951 是一種新穎的 nMDA receptor 拮抗劑,能夠抑制體內(nèi)體外甘氨酸 ([3H]glycine) 的結(jié)合,Ki 值為 0.14 μM。 |
|
|
| S9686 |
NBQX (FG9202)
|
NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一種具有高選擇性的 AMPA receptor (AMPAR) 的競爭性拮抗劑,具有抗癲癇的作用。 |
|
|
| S6803 |
1-BCP
|
1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一種記憶增強劑,可增強AMPA誘導(dǎo)的電流。 |
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|
| S4280 |
Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl
|
Meclofenoxate (Centrophenoxine) HCl 是一種抗衰老藥,用于治療老年癡呆和阿爾茨海默氏病, 同時也可抑制cholinephosphotransferase的活性。
|
|
|
| E5887New |
Osavampator
|
Osavampator (TAK-653, NBI-1065845) 是 AMPA 受體 的正向變構(gòu)調(diào)節(jié)劑 (PAM)。它可增強表達人類 AMPA 受體的 CHO 細胞中谷氨酸誘導(dǎo)的鈣內(nèi)流,EC50 為 3.3 μM,并增強大鼠原代海馬神經(jīng)元中 AMPA 受體介導(dǎo)的電流,EC50 為 4.4 μM。 |
|
|
| S2876 |
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate
|
(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate作用于大鼠腦組織膜,是一種有效的,選擇性的,非競爭性NMDA受體拮抗劑,Kd為37.2 nM。(+)-Dizocilpine?(MK 801) Maleate 可用于誘導(dǎo)精神分裂癥動物模型。 |
- Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
- Aging -Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
- Aging (Albany NY), 2023, 15(12):5698-5712
|
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| S4091 |
Ifenprodil Tartrate
|
Ifenprodil是一種非典型非競爭性的NMDA受體拮抗劑,在新生大鼠前腦中,高親和力結(jié)合于NMDA受體,IC50為0.3 μM。 |
- J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805
- Cancer Sci, 2022, 113(8):2716-2726
- Cancer Res, 2021, canres.1017.2021
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| S2043 |
Memantine HCl
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Memantine HCl是 NMDAR 拮抗劑。它還是 CYP2B6 和 CYP2D6 抑制劑,作用于重組CYP2B6和CYP2D6,IC50值分別為1.12 μM和242.4 μM,Ki值分別為0.51 μM和84.4 μM。 |
- Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692
- Front Genet, 2022, 13:942203
- FASEB J, 2020, 10.1096/fj.202000534R
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| S1334 |
Flupirtine maleate
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Flupirtine maleate是Flupirine的鹽形式,是一種非阿片類中樞性鎮(zhèn)痛藥,是一種選擇性的神經(jīng)元鉀離子通道開放劑,也具有NMDA受體拮抗劑特性。 |
- Assay Drug Dev Technol, 2019, 17(7):310-321
- Elife, 2015, 4
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| S5032 |
Mephenesin
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Mephenesin (Decontractyl, Cresoxydiol, Memphenesin, Mephedan) 是一種作用于中樞的肌肉松弛劑、局部鎮(zhèn)痛劑,也是NMDA receptor的拮抗劑。 |
- Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599
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| S0509 |
NMDAR antagonist 1
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NMDAR antagonist 1是一種有效的、可口服的NR2B選擇性NMDAR拮抗劑。它具有神經(jīng)保護作用。 |
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| E1259 |
DNQX
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DNQX是一種AMPA受體拮抗劑,可通過電壓門控鈣通道防止過多的鈣流入。 |
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| E1246 |
D-AP5
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D-AP5 (D-APV; D-2-Amino-5-phosphonovaleric acid)是一種選擇性和競爭性NMDA受體拮抗劑,可抑制NMDA受體的谷氨酸結(jié)合位點。 |
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| E0484 |
CNQX
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CNQX (6-cyano-7-nitroquinoxaline-2,3-dione)是一種AMPA和kainate receptor拮抗劑,對AMPA和kainate recepto的IC50分別為0.3 μM和1.5 μM。CNQX也是NMDA受體復(fù)合物上甘氨酸調(diào)節(jié)位點的拮抗劑(IC50為25 μM)。CNQX在缺血模型中表現(xiàn)出神經(jīng)保護作用,并抑制海馬神經(jīng)元的癲癇樣活動。 |
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| S4957 |
Linalool
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Linalool (Phantol)是一些芳香劑中的香精油的主要成分。它是NMDA receptors的競爭性拮抗劑。 |
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| S4745 |
L-Phenylalanine
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L-Phenylalanine是一種必需氨基酸,是NMDAR甘氨酸和谷氨酸結(jié)合位點的競爭性拮抗劑,Kb為573μM。它廣泛用于食品調(diào)味劑和藥品生產(chǎn)。 |
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| E1050 |
PEAQX
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PEAQX (NVP-AAM077)是一種有效的口服N-甲基-D-天冬氨酸受體(N-methyl-D-aspartic acid receptor,hNMDA)拮抗劑,其對N-甲基-D-天冬氨酸受體1A/2A(N-methyl-D-aspartic acid receptor 1A/2A,hNMDA 1A/2A)(IC50=270 nM)的作用優(yōu)于N-甲基-D-天冬氨酸受體1A/2B(N-methyl-D-aspartic acid receptor 1A/2B,hNMDA 1A/2B)受體(IC50=29600 nM)100倍。 |
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| S5664 |
Orphenadrine Hydrochloride
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Orphenadrine Hydrochloride is an uncompetitive NMDAR antagonist, H1 receptor antagonist and nonselective mAChR antagonist with muscle relaxant activity. |
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| E8008 |
QNZ46
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QNZ46 是NR2C/NR2D選擇性的 NMDA受體拮抗劑 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分別為3, 6, 229, >300, >300 μM)。 |
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| E7521 |
MDL-29951
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MDL-29951 是一種新穎的 nMDA receptor 拮抗劑,能夠抑制體內(nèi)體外甘氨酸 ([3H]glycine) 的結(jié)合,Ki 值為 0.14 μM。 |
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| S9686 |
NBQX (FG9202)
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NBQX (FG9202, NNC 079202) 是一種具有高選擇性的 AMPA receptor (AMPAR) 的競爭性拮抗劑,具有抗癲癇的作用。 |
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| S7072 |
NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)
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NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid)是一種特異性NMDA受體激動劑,通常作為受體,模擬神經(jīng)遞質(zhì)谷氨酸的活性。Phase 4。 |
- Theranostics, 2025, 15(14):6901-6918
- Sci Rep, 2025, 15(1):17364
- J Neurotrauma, 2025, 10.1177/08977151251374286
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| S6266 |
(S)-Glutamic acid
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(S)-Glutamic acid (L-Glutamic acid)是一種內(nèi)源性的、非選擇性的谷氨酸受體(glutamate receptor)激動劑。 |
- Cell Biosci, 2024, 14(1):135
- Cancer Sci, 2022, 113-6:1955-1967
- CHEM ENG J, 2021, 10.1016/j.cej.2021.130083
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| S4721 |
L-Glutamic acid monosodium salt
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L-Glutamic acid monosodium salt (Monosodium glutamate, MSG) 是谷氨酸的鈉鹽形式,天然存在于馬鈴薯、奶酪和其他食物中。 |
- Heliyon, 2024, 10(1):e23945
- Acta Biomater, 2022, 152:255-272
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| S3624 |
Quinolinic acid
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Quinolinic Acid (pyridine-2,3-dicarboxylic acid, QUIN)是犬尿氨酸途徑中的具有神經(jīng)活性的代謝物,是N-methyl-D-aspartate (NMDA)受體的激動劑。 |
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| S3070 |
Piracetam
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Piracetam (UCB 6215)是神經(jīng)遞質(zhì)氨基丁酸(GABA)的一種環(huán)狀衍生物,用于治療一系列認知障礙。 |
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| S6907 |
Rapastinel (GLYX-13)
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Rapastinel (GLYX-13, BV-102, TPPT-amide) 是一種靶向 N-methyl-D-aspartate receptor (NMDAR) 的甘氨酸位點的部分激動劑。Rapastinel 具有持久的抗抑郁作用。 |
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| S6224 |
(R)-Serine
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(R)-Serine是絲氨酸的R-對映體。絲氨酸被用于蛋白質(zhì)的生物合成。 |
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| S5669 |
Isoxsuprine hydrochloride
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Isoxsuprine hydrochloride是β-腎上腺素能受體(beta-adrenergic)激動劑,具有血管擴張活性。 |
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| S6803 |
1-BCP
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1-BCP (Piperonylic acid piperidide) 是一種記憶增強劑,可增強AMPA誘導(dǎo)的電流。 |
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