Ifenprodil Tartrate

中文名稱：酒石酸艾芬地爾

目錄號：S4091 Purity: 99.99%

Ifenprodil是一種非典型非競爭性的NMDA受體拮抗劑，在新生大鼠前腦中，高親和力結合于NMDA受體，IC50為0.3 μM。

Ifenprodil Tartrate Chemical Structure

CAS: 23210-58-4

規(guī)格	價格	庫存
50mg	795.77	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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批次：純度： 99.99%

99.99

Ifenprodil Tartrate相關產(chǎn)品

相關靶點	NMDA receptor	點擊展開
相關產(chǎn)品	(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate (-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) Spermidine trihydrochloride Kynurenic acid Mephenesin	點擊展開
相關化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Ifenprodil是一種非典型非競爭性的NMDA受體拮抗劑，在新生大鼠前腦中，高親和力結合于NMDA受體，IC50為0.3 μM。

靶點

NMDA Receptor ^[1]

0.3 μM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Ifenprodil處理卵母細胞，在NR1A/NR2B 和NR1A/NR2A受體，抑制NMDA誘導的電流，IC50分別為0.34 μM 和 146 μM，電壓鉗位為-70 mV。Ifenprodil作為NR1A/NR2A受體的微弱開放通道阻斷劑，100 μM Ifenprodil對NR1A/NR2A受體的抑制程度不受細胞外甘氨酸濃度影響。增加甘氨酸濃度可降低1 mM Ifenprodil對NR1A/NR2B受體的抑制效果。^[1] Ifenprodil (10 μM) 作用于年輕大鼠皮層神經(jīng)元，是對甘氨酸具有高親和力受體的單一種群，抑制幾乎所有的NMDA受體誘發(fā)的電流。Ifenprodil (10 μM)作用于老年大鼠皮層神經(jīng)元，抑制了高親和力組分和低親和力組分的顯著比例，揭示了NMDA受體在單個神經(jīng)元的三種藥理不同分布種群。^[2]Ifenprodil拮抗NMDA受體，這種作用具有活性依賴性，也增強受體對谷氨酸識別位點激動劑的親和力。Ifenprodil對10 μM 和 100 μM NMDA誘發(fā)電流的抑制曲線中，IC50分別為0.88 μM 和 0.17 μM。Ifenprodil (3 μM) 可加強對培養(yǎng)大鼠皮層神經(jīng)元的控制水平。增強約200％。與靜止，激動劑-未結合的狀態(tài)相比，Ifenprodil對激動劑結合的激活和脫敏狀態(tài)的NMDA受體的親和力增強39和50倍。Ifenprodil結合到NMDA受體，與谷氨酸受體激動劑的親和力提高6倍。^[3]

參考文獻
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7901753/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9482779/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9003561/

參考文獻

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7901753/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9482779/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9003561/

化學信息&溶解度

分子量	800.98	分子式	2(C₂₁H₂₇NO₂).C₄H₆O₆
CAS號	23210-58-4	SDF	Download Ifenprodil Tartrate SDF
Smiles	CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.CC(C(C1=CC=C(C=C1)O)O)N2CCC(CC2)CC3=CC=CC=C3.C(C(C(=O)O)O)(C(=O)O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 100 mg/mL ( (124.84 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (62.42 mM)

Water : 8 mg/mL (9.98 mM)

DMSO : 95 mg/mL ( (118.6 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 62 mg/mL (77.4 mM)

Water : 9 mg/mL (11.23 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (124.84 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 50 mg/mL (62.42 mM)

Water : 6 mg/mL (7.49 mM)

DMSO : 100 mg/mL ( (124.84 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 100 mg/mL (124.84 mM)

Water : 5 mg/mL (6.24 mM)

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (6.24mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL100mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.250mg/ml (1.56mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 25mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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