(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate

目錄號(hào)：S2876 Purity: 99.94%

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate作用于大鼠腦組織膜，是一種有效的，選擇性的，非競(jìng)爭(zhēng)性NMDA受體拮抗劑，K_d為37.2 nM。(+)-Dizocilpine?(MK 801) Maleate 可用于誘導(dǎo)精神分裂癥動(dòng)物模型。

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate Chemical Structure

CAS: 77086-22-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	651.49	現(xiàn)貨
10mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	13677.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.94%

99.94

(+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	NMDA receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	(-)-Dizocilpine (MK 801) Maleate NMDA (N-Methyl-D-aspartic acid) Ifenprodil Tartrate Spermidine trihydrochloride Kynurenic acid Mephenesin	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 神經(jīng)信號(hào)化合物庫(kù) 血腦屏障通透化合物庫(kù) 抗阿爾茨海默病化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

NMDA receptor ^[1]

37.2 nM(Kd)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	[³H]MK-801在大鼠大腦皮層細(xì)胞膜中具有高親和結(jié)合位點(diǎn)，且具有飽和性。MK-801有效阻斷大鼠大腦皮層切片中對(duì)NMDA的去極化響應(yīng)。唯一能夠與[³H]MK-801結(jié)合位點(diǎn)競(jìng)爭(zhēng)的化合物是能夠阻斷NMDA受體亞型介導(dǎo)的興奮性氨基酸響應(yīng)的物質(zhì)。^[1] MK-801抑制海馬體中N-甲基-D-天冬氨酸鹽-誘導(dǎo)的[³H]去甲腎上腺素(NE)釋放和[³H]TCP結(jié)合，IC50分別為20 nM 和9 nM。^[2] MK-801引起NMDA誘導(dǎo)的電流連續(xù)性，持久性阻斷。即使MK-801在NMDA存在下長(zhǎng)時(shí)間給藥，Mg²⁺ (10 mM)也會(huì)防止MK-801阻斷N-Me-D-Asp-誘導(dǎo)的電流。外面向外模式中，MK-801也能夠有效阻斷NMDA活化的單通道活性。^[3] BV-2細(xì)胞中，MK-801 (< 500 μM)濃度依賴性防止LPS誘導(dǎo)的小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞活化，伴隨Cox-2蛋白質(zhì)表達(dá)的增加。在BV-2細(xì)胞中，MK-801 (< 500 μM)誘導(dǎo)小神經(jīng)膠質(zhì)細(xì)胞TNF-α輸出，EC50為400 μM。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	每次METH注射之前，小鼠用MK-801 (1 mg/kg)治療減少小鼠紋狀體中55% DA消耗的程度。在小鼠紋狀體中，MK-801 (1 mg/kg)減弱METH對(duì)小膠質(zhì)細(xì)胞活化的作用。^[4]在大鼠體內(nèi)，CPP環(huán)境中可卡因相關(guān)的記憶再激活之前，MK-801 (0.05 mg/kg或0.2 mg/kg, i.p.)給藥會(huì)減弱隨后可卡因引發(fā)的復(fù)原，而沒(méi)有干擾發(fā)生在大鼠體內(nèi)，沒(méi)有在CPP環(huán)境下產(chǎn)生再活化。室籠中兩次再活化之前，MK-801 (0.2 mg/kg, i.p.)不會(huì)抑制隨后可卡因引發(fā)的復(fù)原。^[5]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	雄性 Sprague-Dawley 和 LE頭巾鼠
	Dosages	0.2 mg/kg
	Administration	腹腔內(nèi)注射

參考文獻(xiàn)
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/ [5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3529096/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3280329/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2448800/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15987631/
[5]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19050157/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	337.37	分子式	C₁₆H₁₅N.C₄H₄O₄
CAS號(hào)	77086-22-7	SDF	Download (+)-Dizocilpine (MK 801) Maleate SDF
Smiles	CC12C3=CC=CC=C3CC(N1)C4=CC=CC=C24.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 67 mg/mL ( (198.59 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 68 mg/mL ( (201.55 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	3.400mg/ml (10.08mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL68mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.700mg/ml (5.04mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 34mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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