Kinesin

亞型特異性產(chǎn)品

Kinesin產(chǎn)品

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目錄號(hào)	產(chǎn)品名	產(chǎn)品描述	文獻(xiàn)引用	實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)
S7090	GSK923295	GSK923295 是一級(jí)特異性變構(gòu)抑制劑CENP-E驅(qū)動(dòng)蛋白ATPase的變構(gòu)抑制劑，Ki為3.2 nM，對(duì)突變型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可誘導(dǎo)有絲分裂后的細(xì)胞凋亡。Phase 1。	Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999 Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
S1452	Ispinesib (SB-715992)	Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一種有效的，特異性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Kiapp為1.7 nM，對(duì)CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1，KHC和Kif1A沒有抑制作用。Ispinesib可誘導(dǎo)有絲分裂阻滯和細(xì)胞的凋亡。	Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84 Cells, 2024, 13(7)607 Cancers (Basel), 2024, 16(23)4075
S2182	SB743921 HCl	SB743921是一種kinesin spindle protein (KSP)（紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白）抑制劑，Ki為0.1 nM，對(duì)MKLP1， Kin2， Kif1A， Kif15， KHC， Kif4和CENP-E幾乎沒有親和力。Phase 1/2。	Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7230 Life Sci Alliance, 2024, 7(10)e202402670 Biochem Biophys Res Commun, 2023, 678:84-89
S8439	Monastrol	Monastrol ((±)-Monastrol)是一種具有細(xì)胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制劑，IC50為14μM，kinesin-5(KIF11)可保持半紡錘體的分離狀態(tài)。	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839 Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Life Sci Alliance, 2025, 8(1)e202402927
S7355	ARQ 621	ARQ621是一種變構(gòu)選擇性的Eg5 mitotic motor protein抑制劑。第1階段。	Nat Commun, 2024, 15(1):1041 Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437 Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
S0279	Dimethylenastron	Dimethylenastron 是一種有效的、特異性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制劑，其IC50值為200 nM。Dimethylenastron 可誘導(dǎo)人多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的有絲分裂停滯和凋亡并上調(diào) Hsp70 的表達(dá)。	EMBO Rep, 2023, e57234.
F2161	KIF5B + KIF5C Antibody [B24G18]
F0946	Eg5 Antibody [K11B11]
F1414	KIF3A Antibody [H4E10]
E4602	VLS-1488(KIF18A-IN-6 )	VLS-1488 (KIF18A-IN-6) 是一種口服的 KIF18A 抑制劑，IC50 為 0.016 μM。KIF18A 是一種有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白，位于著絲粒微管紡錘體纖維的正端，對(duì)于染色體不穩(wěn)定性 (CIN) 較高的非整倍體癌細(xì)胞的細(xì)胞分裂至關(guān)重要。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):130
E4595	SB-743921	SB-743921 (SB-921) 是 驅(qū)動(dòng)蛋白紡錘體蛋白 (KSP) 的抑制劑，KSP 是一種對(duì)細(xì)胞周期控制和運(yùn)動(dòng)至關(guān)重要的有絲分裂蛋白。它通過選擇性地靶向快速分裂的細(xì)胞并在細(xì)胞分裂過程中破壞紡錘體的形成來發(fā)揮作用，導(dǎo)致 G2/M 期停滯并最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。它還可以抑制彌漫性大 B 細(xì)胞淋巴瘤 (DLBCL) 細(xì)胞系的增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
S6953	GW406108X	GW406108X (GW108X)是 Kif15 (Kinesin-12) 的抑制劑，在 ATPase 檢測(cè)中的IC50為0.82 μM。GW406108X 以 6.37 的 pIC50 抑制重組ULK1 激酶活性并阻斷細(xì)胞中的自噬，而不影響上游信號(hào)激酶 mTORC1 和 AMPK。
E5883New	AM-9022	AM-9022 是一種口服、強(qiáng)效且選擇性的KIF18A抑制劑。KIF18A 是一種對(duì)染色體排列和分離至關(guān)重要的有絲分裂動(dòng)力蛋白。它在人類乳腺癌和卵巢癌模型中表現(xiàn)出顯著的抗癌作用。
S7972	Litronesib	Litronesib (LY2523355) 是人類有絲分裂特異性驅(qū)動(dòng)蛋白 Eg5 的選擇性變構(gòu)抑制劑。 LY2523355 還對(duì)腫瘤模型表現(xiàn)出高度依賴性、廣譜抗癌活性，并導(dǎo)致癌細(xì)胞有絲分裂停滯和細(xì)胞凋亡。
E0779	Paprotrain	Paprotrain是驅(qū)動(dòng)蛋白MKLP-2的細(xì)胞透性抑制劑，抑制MKLP-2 ATP酶活性，IC50為1.35 μM, Ki為3.36 μM，對(duì)DYRK1A表現(xiàn)出中度抑制活性，IC50為5.5 μM。
E5992New	VLS-1272	VLS-1272 是一種口服生物可利用、強(qiáng)效、ATP 非競(jìng)爭(zhēng)性、微管依賴性、高選擇性的 KIF18A 抑制劑，IC50 為 41 nM。它能夠誘導(dǎo)有絲分裂缺陷，并具有強(qiáng)大的抗有絲分裂、抗癌和抗增殖作用，從而導(dǎo)致劑量依賴性的腫瘤生長(zhǎng)抑制，并可用于研究染色體高度不穩(wěn)定的癌癥。
S7354	Filanesib hydrochloride	Filanesib (ARRY-520) hydrochloride是一種kinesin spindle protein (KSP) 抑制劑，可在細(xì)胞有絲分裂和細(xì)胞增殖的早期階段阻斷中心體的分離和紡錘體的組裝。
S5522	H-Cys(Trt)-OH	H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) 是一種 Eg5 的特異性抑制劑，可抑制 Eg5以可逆方式驅(qū)動(dòng)的微管滑動(dòng)速度，其IC50值為 500 nM。
S5933	K 858	K858是一種新型的、有效的Eg5抑制劑，抑制Eg5的ATPase活性，IC50為1.3 μM，對(duì)Eg5的選擇性是對(duì)其他驅(qū)動(dòng)蛋白的至少150倍。	Front Pharmacol, 2024, 15:1392352
E1180	Sovilnesib (AMG 650)	AMG650 (Sovilnesib)是一種口服的，首創(chuàng)的選擇性驅(qū)動(dòng)蛋白分子KIF18A（kinesin-like protein KIF18A）抑制劑，可用作癌癥研究。
S6796	BTB-1	BTB-1 是一種新型的、可逆的選擇性 mitotic motor protein Kif18A 抑制劑，其IC50值為1.69 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):5448
A5243	MKLP1 Rabbit Recombinant mAb	ABT-263 (Navitoclax) is a potent inhibitor of Bcl-xL, Bcl-2 and Bcl-w with Ki of ≤ 0.5 nM, ≤1 nM and ≤1 nM, but binds more weakly to Mcl-1 and A1. Phase 1/2.
S7090	GSK923295	GSK923295 是一級(jí)特異性變構(gòu)抑制劑CENP-E驅(qū)動(dòng)蛋白ATPase的變構(gòu)抑制劑，Ki為3.2 nM，對(duì)突變型I182和T183作用效果稍弱。GSK923295 可誘導(dǎo)有絲分裂后的細(xì)胞凋亡。Phase 1。	Cancer Res, 2025, 85(15):2921-2938 Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-25-0999 Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84
S1452	Ispinesib (SB-715992)	Ispinesib (SB-715992, CK0238273)是一種有效的，特異性的，可逆kinesin spindle protein (KSP)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中Kiapp為1.7 nM，對(duì)CENP-E， RabK6， MCAK， MKLP1，KHC和Kif1A沒有抑制作用。Ispinesib可誘導(dǎo)有絲分裂阻滯和細(xì)胞的凋亡。	Nat Cancer, 2024, 5(1):66-84 Cells, 2024, 13(7)607 Cancers (Basel), 2024, 16(23)4075
S2182	SB743921 HCl	SB743921是一種kinesin spindle protein (KSP)（紡錘體驅(qū)動(dòng)蛋白）抑制劑，Ki為0.1 nM，對(duì)MKLP1， Kin2， Kif1A， Kif15， KHC， Kif4和CENP-E幾乎沒有親和力。Phase 1/2。	Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7230 Life Sci Alliance, 2024, 7(10)e202402670 Biochem Biophys Res Commun, 2023, 678:84-89
S8439	Monastrol	Monastrol ((±)-Monastrol)是一種具有細(xì)胞透性的kinesin-5(KIF11)小分子抑制劑，IC50為14μM，kinesin-5(KIF11)可保持半紡錘體的分離狀態(tài)。	Adv Sci (Weinh), 2025, 12(45):e07839 Clin Transl Med, 2025, 15(1):e70164 Life Sci Alliance, 2025, 8(1)e202402927
S7355	ARQ 621	ARQ621是一種變構(gòu)選擇性的Eg5 mitotic motor protein抑制劑。第1階段。	Nat Commun, 2024, 15(1):1041 Mol Cell Proteomics, 2017, 16(3):428-437 Assay Drug Dev Technol, 2016, 14(7):395-406
S0279	Dimethylenastron	Dimethylenastron 是一種有效的、特異性的、可逆的 kinesin Eg5 (kinesin-5/kinesin spindle protein, KSP) 抑制劑，其IC50值為200 nM。Dimethylenastron 可誘導(dǎo)人多發(fā)性骨髓瘤細(xì)胞的有絲分裂停滯和凋亡并上調(diào) Hsp70 的表達(dá)。	EMBO Rep, 2023, e57234.
E4602	VLS-1488(KIF18A-IN-6 )	VLS-1488 (KIF18A-IN-6) 是一種口服的 KIF18A 抑制劑，IC50 為 0.016 μM。KIF18A 是一種有絲分裂驅(qū)動(dòng)蛋白，位于著絲粒微管紡錘體纖維的正端，對(duì)于染色體不穩(wěn)定性 (CIN) 較高的非整倍體癌細(xì)胞的細(xì)胞分裂至關(guān)重要。	Cell Death Discov, 2025, 11(1):130
E4595	SB-743921	SB-743921 (SB-921) 是 驅(qū)動(dòng)蛋白紡錘體蛋白 (KSP) 的抑制劑，KSP 是一種對(duì)細(xì)胞周期控制和運(yùn)動(dòng)至關(guān)重要的有絲分裂蛋白。它通過選擇性地靶向快速分裂的細(xì)胞并在細(xì)胞分裂過程中破壞紡錘體的形成來發(fā)揮作用，導(dǎo)致 G2/M 期停滯并最終導(dǎo)致細(xì)胞死亡。它還可以抑制彌漫性大 B 細(xì)胞淋巴瘤 (DLBCL) 細(xì)胞系的增殖并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。
S6953	GW406108X	GW406108X (GW108X)是 Kif15 (Kinesin-12) 的抑制劑，在 ATPase 檢測(cè)中的IC50為0.82 μM。GW406108X 以 6.37 的 pIC50 抑制重組ULK1 激酶活性并阻斷細(xì)胞中的自噬，而不影響上游信號(hào)激酶 mTORC1 和 AMPK。
E5883New	AM-9022	AM-9022 是一種口服、強(qiáng)效且選擇性的KIF18A抑制劑。KIF18A 是一種對(duì)染色體排列和分離至關(guān)重要的有絲分裂動(dòng)力蛋白。它在人類乳腺癌和卵巢癌模型中表現(xiàn)出顯著的抗癌作用。
S7972	Litronesib	Litronesib (LY2523355) 是人類有絲分裂特異性驅(qū)動(dòng)蛋白 Eg5 的選擇性變構(gòu)抑制劑。 LY2523355 還對(duì)腫瘤模型表現(xiàn)出高度依賴性、廣譜抗癌活性，并導(dǎo)致癌細(xì)胞有絲分裂停滯和細(xì)胞凋亡。
E0779	Paprotrain	Paprotrain是驅(qū)動(dòng)蛋白MKLP-2的細(xì)胞透性抑制劑，抑制MKLP-2 ATP酶活性，IC50為1.35 μM, Ki為3.36 μM，對(duì)DYRK1A表現(xiàn)出中度抑制活性，IC50為5.5 μM。
E5992New	VLS-1272	VLS-1272 是一種口服生物可利用、強(qiáng)效、ATP 非競(jìng)爭(zhēng)性、微管依賴性、高選擇性的 KIF18A 抑制劑，IC50 為 41 nM。它能夠誘導(dǎo)有絲分裂缺陷，并具有強(qiáng)大的抗有絲分裂、抗癌和抗增殖作用，從而導(dǎo)致劑量依賴性的腫瘤生長(zhǎng)抑制，并可用于研究染色體高度不穩(wěn)定的癌癥。
S7354	Filanesib hydrochloride	Filanesib (ARRY-520) hydrochloride是一種kinesin spindle protein (KSP) 抑制劑，可在細(xì)胞有絲分裂和細(xì)胞增殖的早期階段阻斷中心體的分離和紡錘體的組裝。
S5522	H-Cys(Trt)-OH	H-Cys(Trt)-OH (L-Cys(Trt)-OH, H-L-Cys(Trt)-OH, S-Tritylcysteine,S-Trityl-L-cysteine) 是一種 Eg5 的特異性抑制劑，可抑制 Eg5以可逆方式驅(qū)動(dòng)的微管滑動(dòng)速度，其IC50值為 500 nM。
S5933	K 858	K858是一種新型的、有效的Eg5抑制劑，抑制Eg5的ATPase活性，IC50為1.3 μM，對(duì)Eg5的選擇性是對(duì)其他驅(qū)動(dòng)蛋白的至少150倍。	Front Pharmacol, 2024, 15:1392352
E1180	Sovilnesib (AMG 650)	AMG650 (Sovilnesib)是一種口服的，首創(chuàng)的選擇性驅(qū)動(dòng)蛋白分子KIF18A（kinesin-like protein KIF18A）抑制劑，可用作癌癥研究。
S6796	BTB-1	BTB-1 是一種新型的、可逆的選擇性 mitotic motor protein Kif18A 抑制劑，其IC50值為1.69 μM。	Nat Commun, 2024, 15(1):5448
F2161	KIF5B + KIF5C Antibody [B24G18]
F0946	Eg5 Antibody [K11B11]
F1414	KIF3A Antibody [H4E10]
A5243	MKLP1 Rabbit Recombinant mAb	ABT-263 (Navitoclax) is a potent inhibitor of Bcl-xL, Bcl-2 and Bcl-w with Ki of ≤ 0.5 nM, ≤1 nM and ≤1 nM, but binds more weakly to Mcl-1 and A1. Phase 1/2.
E5883New	AM-9022	AM-9022 是一種口服、強(qiáng)效且選擇性的KIF18A抑制劑。KIF18A 是一種對(duì)染色體排列和分離至關(guān)重要的有絲分裂動(dòng)力蛋白。它在人類乳腺癌和卵巢癌模型中表現(xiàn)出顯著的抗癌作用。
E5992New	VLS-1272	VLS-1272 是一種口服生物可利用、強(qiáng)效、ATP 非競(jìng)爭(zhēng)性、微管依賴性、高選擇性的 KIF18A 抑制劑，IC50 為 41 nM。它能夠誘導(dǎo)有絲分裂缺陷，并具有強(qiáng)大的抗有絲分裂、抗癌和抗增殖作用，從而導(dǎo)致劑量依賴性的腫瘤生長(zhǎng)抑制，并可用于研究染色體高度不穩(wěn)定的癌癥。

信號(hào)通路圖