Abiraterone Acetate

別名: CB7630 Acetate 中文名稱：乙酸阿比特龍酯,阿比特龍醋酸酯

目錄號：S2246 Purity: 99.99%

Abiraterone Acetate是Abiraterone的醋酸鹽形式，是一種甾體類細(xì)胞色素CYP17抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為72 nM。Abiraterone acetateis 是一種口服的雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。

Abiraterone Acetate Chemical Structure

CAS: 154229-18-2

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	1793.61	現(xiàn)貨
5mg	794.43	現(xiàn)貨
25mg	2375.1	現(xiàn)貨
100mg	4013.1	現(xiàn)貨
1g	12039.3	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.99%

99.99

Abiraterone Acetate相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Sodium Danshensu Naringin Uniconazole (S 3307D) Amentoflavone Tetrahydrocurcumin Benzbromarone Piperine Tanshinone IIA sulfonate sodium Ellipticine hydrochloride	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 19.2 μM.	27209562
MCF7	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 19.3 μM.	27209562
MDA-MB-361	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-361 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 20.4 μM.	27209562
T47D	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human T47D cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 16.9 μM.	27209562
GES-1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human GES-1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 13.12 μM.	29310026
PC3	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50 = 9.32 μM.	24148837
HeLa	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by SRB assay, GI50 = 7.9 μM.	29172080
MGC803	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MGC803 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 7.72 μM.	29310026
PC3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 5.94 μM.	29310026
hTERT-BJ	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human hTERT-BJ cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs SRB assay, GI50 = 4.5 μM.	29172080
LNCAP	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTT assay, IC50 = 3.29 μM.	29310026
T47D	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human T47D cells after 48 hrs by SRB assay, GI50 = 24 μM.	29172080
WiDr	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human WiDr cells after 48 hrs by SRB assay, GI50 = 42 μM.	29172080
V79MZh11B2	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50 = 1.751 μM.	18672868
V79MZh	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50 = 1.75 μM.	23859149
V79MZh	Function assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50 = 1.75 μM.	20550118
V79MZh	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50 = 1.61 μM.	23859149
V79MZh	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50 = 1.61 μM.	20550118
V79MZh11B1	Function assay		Inhibition of recombinant CYP11B1 expressed in expressed in V79MZh11B1 cells, IC50 = 1.608 μM.	19211174
V79MZh11B1	Function assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50 = 1.608 μM.	18672868
P450c17-LNCaP	Function assay		In vitro cytochrome P450 17A1 inhibition was assayed using the rapid acetic acid releasing assay (AARA), utilizing intact P450c17-expressing Escherichia coli or P450c17-LNCaP cells as the enzyme source, IC50 = 0.8 μM.	12773039
JM109	Function assay		Inhibition of C-terminal His-tagged recombinant human CYP17A1delta19H mutant expressed in Escherichia coli JM109 cells assessed as decrease in progesterone hydroxylation in presence of cytochrome P450 reductase by HPLC-UV method, IC50 = 0.0094 μM.	29792703
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Abiraterone 是一種用于去雄抗性的前列腺癌藥物。

靶點(diǎn)

CYP17 ^[1]
(Cell-free assay)

72 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Abiraterone僅在SM1中表現(xiàn)出與血紅素鐵良好的絡(luò)合作用。^[1] Abiraterone通過抑制CYP17A1，阻斷雄激素的合成。Abiraterone也會阻斷3β-羥化類固醇脫氫酶(3βHSD)，3βHSD是一種完全依賴生物活性雄激素合成的酶。Abiraterone抑制DHEA轉(zhuǎn)化為Δ⁴-雄烯二酮。Abiraterone對3βHSD的抑制阻斷DHT合成和雄激素受體響應(yīng)。Abiraterone抑制Δ⁵-雄烯二醇轉(zhuǎn)化為睪酮。^[2] Abiraterone抑制C_17,20-裂解酶，在大鼠睪丸微粒體中IC50為5.8 nM。Abiraterone顯著抑制睪酮分泌(−48%)，并反過來增加LH濃度(192%)。^[3] Abiraterone抑制AR-陽性前列腺癌細(xì)胞的體外增殖和AR調(diào)控基因的表達(dá)，這可能是除了類固醇生成抑制作用外的AR拮抗作用造成的。^[4]
激酶實(shí)驗(yàn)	C_17,20-裂解酶活性試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	將微粒體在反應(yīng)混合物中稀釋至終蛋白濃度為50 μg/mL，反應(yīng)混合物包含0.25 M蔗糖，20 mM Tris-HCl (pH 7.4)，10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH。在37 °C下平衡10分鐘后，加入終濃度為0.6 mM的βNADP起始反應(yīng)。在將600 μL反應(yīng)混合物分配到各試管之前，測試化合物在氮?dú)饬髦姓舾桑缓笤?7 °C下培養(yǎng)10分鐘。與Abiraterone培養(yǎng)后，將500 μL反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到包含1 μM酶底物，17OHP的試管中。進(jìn)一步培養(yǎng)10分鐘后，試管放置在冰上，加入0.1 ml NaOH 1N停止反應(yīng)。將試管深度冷凍，并儲存在-20 °C，直到測試進(jìn)行到Δ4A水平。開發(fā)Δ4A RIA，并且使用Δ4A的特異性抗體在實(shí)驗(yàn)室微孔板上自動化，指令由Biogenesis提供。游離和結(jié)合抗原的分離通過葡聚糖包被的活性炭懸浮液實(shí)現(xiàn)。離心分離后，等分上清液以一式兩份在液體閃爍計(jì)數(shù)器上計(jì)數(shù)。未知樣品的Δ4A濃度根據(jù)標(biāo)準(zhǔn)曲線測定。檢出限為0.5 ng/mL，在13 ng/mL試驗(yàn)值處，試驗(yàn)內(nèi)和試驗(yàn)之間的變異系數(shù)分別為10.7和17.6%。酶促反應(yīng)表示為每10分鐘和每毫克蛋白質(zhì)Δ4A形成的pmol量。沒有抑制劑(對照組)的最大活性值設(shè)定為100%。IC50值使用酶活性(%)對抑制劑濃度對數(shù)圖的非線性分析計(jì)算。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	LNCaP和VCaP細(xì)胞
	濃度	0 μM -10 μM
	孵育時間	24小時和96小時
	方法	LNCaP和VcaP細(xì)胞接種在96孔板，在CSS增補(bǔ)的無酚紅或FBS增補(bǔ)的培養(yǎng)基中培養(yǎng)7天。在接種24小時和96小時后，細(xì)胞用Abiraterone處理，細(xì)胞活性在第7天通過加入CellTiter Glo測量發(fā)光情況測定。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	對大鼠進(jìn)行腹腔注射給藥，abiraterone在體內(nèi)快速脫乙酰化。CB7630（Abiraterone Acetate）是去醋酸鹽前體藥物，它能夠抑制循環(huán)中的睪酮至檢測水平以下，并顯著降低雄激素敏感器官的重量。Abiraterone耐受良好，平均消除半衰期為27.6小時^[5]。在小鼠中進(jìn)行的臨床前研究表明，abiraterone抑制CYP17，降低雄激素的產(chǎn)生，可導(dǎo)致前列腺、睪丸和精囊的體重減少^[6]。
動物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	負(fù)荷LAPC4細(xì)胞的雄性NOD/SCID小鼠
	Dosages	0.5 mmol/kg/d
	Administration	皮下注射給藥

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03348670	Active not recruiting	Prostate Cancer	Han Xu M.D. Ph.D. FAPCR Sponsor-Investigator IRB Chair\|Medicine Invention Design Inc	August 18 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT06014853	Completed	Prostate Cancer	Bukwang Pharmaceutical\|Dyna Therapeutics	August 10 2023	Phase 1
NCT05737082	Completed	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	March 30 2023	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18672868/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22753664/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767278/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22411952/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22123334/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291466/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18672868/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22753664/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767278/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22411952/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22123334/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22291466/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	391.55	分子式	C₂₆H₃₃NO₂
CAS號	154229-18-2	SDF	Download Abiraterone Acetate SDF
Smiles	CC(=O)OC1CCC2(C3CCC4(C(C3CC=C2C1)CC=C4C5=CN=CC=C5)C)C
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

Ethanol : 28 mg/mL (71.51 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : 78 mg/mL (199.2 mM)

DMSO : 20 mg/mL ( (51.07 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 11 mg/mL ( (28.09 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Ethanol : 26 mg/mL (66.4 mM)

DMSO : 14 mg/mL ( (35.75 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : 78 mg/mL (199.2 mM)

DMSO : Insoluble ( ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	0.500mg/ml (1.28mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL10mg/ml的澄清DMSO儲備液加到 400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%absolute ethyl alcohol 1 95%Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	5.000mg/ml (12.77mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL100mg/ml的澄清 absolute ethyl alcohol 儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

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* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Abiraterone Acetate

產(chǎn)品質(zhì)控

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