Abiraterone

別名: CB-7598 中文名稱：阿比特龍

目錄號(hào)：S1123 Purity: 99.98%

Abiraterone是一種有效CYP17抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一種雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。

Abiraterone Chemical Structure

CAS: 154229-19-3

規(guī)格	價(jià)格	庫存
5mg	573.3	現(xiàn)貨
25mg	1220.31	現(xiàn)貨
50mg	1957.41	現(xiàn)貨
100mg	3087.63	現(xiàn)貨
200mg	4971.33	現(xiàn)貨
1g	15389.01	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.98%

99.98

Abiraterone相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Sodium Danshensu Naringin Uniconazole (S 3307D) Amentoflavone Tetrahydrocurcumin Benzbromarone Piperine Tanshinone IIA sulfonate sodium Ellipticine hydrochloride	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	代謝化合物庫抗癌代謝化合物庫谷氨酰胺代謝化合物庫糖代謝化合物庫脂代謝化合物庫	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
LNCAP	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=3.29μM.	29310026
hTERT-BJ	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human hTERT-BJ cells assessed as cell growth inhibition after 48 hrs SRB assay, GI50=4.5μM.	29172080
PC3	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human PC3 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=5.94μM.	29310026
MGC803	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human MGC803 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=7.72μM.	29310026
HeLa	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=7.9μM.	29172080
PC3	Cytotoxicity assay	48 hrs	Cytotoxicity against human PC3 cells assessed as growth inhibition after 48 hrs by MTT assay, IC50=9.32μM.	24148837
GES-1	Antiproliferative assay	72 hrs	Antiproliferative activity against human GES-1 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=13.12μM.	29310026
T47D	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human T47D cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=16.9μM.	27209562
MDA-MB-231	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-231 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.2μM.	27209562
MCF7	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=19.3μM.	27209562
MDA-MB-361	Growth inhibition assay	72 hrs	Growth inhibition of human MDA-MB-361 cells after 72 hrs by MTT assay, IC50=20.4μM.	27209562
T47D	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human T47D cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=24μM.	29172080
WiDr	Antiproliferative assay	48 hrs	Antiproliferative activity against human WiDr cells after 48 hrs by SRB assay, GI50=42μM.	29172080
JM109	Growth inhibition assay		Inhibition of C-terminal His-tagged recombinant human CYP17A1delta19H mutant expressed in Escherichia coli JM109 cells assessed as decrease in progesterone hydroxylation in presence of cytochrome P450 reductase by HPLC-UV method, IC50=0.0094μM.	29792703
P450c17-LNCaP	Growth inhibition assay		In vitro cytochrome P450 17A1 inhibition was assayed using the rapid acetic acid releasing assay (AARA), utilizing intact P450c17-expressing Escherichia coli or P450c17-LNCaP cells as the enzyme source, IC50=0.8μM.	12773039
V79MZh11B1	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh11B1 cells, IC50=1.608μM.	18672868
V79MZh11B1	Growth inhibition assay		Inhibition of recombinant CYP11B1 expressed in expressed in V79MZh11B1 cells, IC50=1.608μM.	19211174
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=1.61μM.	20550118
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B1 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50=1.61μM.	23859149
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells, IC50=1.75μM.	20550118
V79MZh	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh cells using [1,2-3H]-11-deoxycorticosterone as substrate, IC50=1.75μM.	23859149
V79MZh11B2	Growth inhibition assay		Inhibition of human CYP11B2 expressed in hamster V79MZh11B2 cells, IC50=1.751μM.	18672868
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生物活性

產(chǎn)品描述

Abiraterone是一種有效CYP17抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為2 nM。Abiraterone (CB-7598) 是一種雄性激素 androgen 生物合成抑制劑。

特性

Abiraterone 已經(jīng)批準(zhǔn)用于治療 Docetaxel處理的閹割性前列腺癌(CRPC)。

靶點(diǎn)

CYP17 ^[1]
(Cell-free assay)

2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Abiraterone 與野生型和突變型雄激素受體(AR)結(jié)合。在體外，Abiraterone抑制增殖和雄激素受體調(diào)節(jié)的雄激素受體陽性前列腺癌細(xì)胞基因表達(dá)，可通過抑制類固醇和抗雄激素受體來解釋機(jī)制。事實(shí)上，Eplerenone激活的突變型雄激素受體可被更高濃度Abiraterone抑制。Abiraterone 取代WT-AR 和 T877A中的配體，EC50 分別為 13.4 μM 和 7.9 μM。^[2] Abiraterone作用于大鼠睪丸微粒，抑制裂解酶活性,IC50為5.8 nM。Abiraterone 醋酸鹽顯著抑制T分泌(?48%)，且反過來提高 LH 濃度。 (192%)。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	C_17,20-裂解酶活性實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	在含 0.25 M蔗糖, 20 mM Tris–HCl (pH 7.4), 10 mM G6P 和 1.2 IU/mL G6PDH的反應(yīng)混合物中，微粒體稀釋到終蛋白濃度為50 μg/mL。在 37^oC下平衡10分鐘后，加入βNADP 開始反應(yīng)，終濃度為0.6 mM。在分配600 μL反應(yīng)物到每個(gè)試管前，在氮?dú)饬飨抡舭l(fā) Abiraterone到干燥狀，然后在 37^oC下溫育10分鐘。與 Abiraterone溫育后, 500 μL反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到含1 μM 酶底物, 17OHP的試管中。再溫育10分鐘后，試管置于冰上，加入0.1 ml NaOH 1N終止反應(yīng)。試管速凍，然后儲(chǔ)存于 ?20^oC 下，直到用于Δ4A 水平測(cè)定。進(jìn)行Δ4A RIA，然后在微孔板格式上使用抗Δ4A的特異性抗體進(jìn)行自動(dòng)化。使用葡聚糖被覆活性炭懸浮法實(shí)現(xiàn)游離態(tài)抗原和結(jié)合態(tài)抗原的分離。離心后，在1450 MicrobetaPlus配體閃爍計(jì)數(shù)器中重復(fù)測(cè)量等分上清液。從標(biāo)準(zhǔn)曲線中測(cè)定未知樣本中Δ4A濃度。使用非線性分析計(jì)算 IC50值。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	LNCaP 和VCaP 細(xì)胞
	濃度	0.1 μM, 1 μM, 或5 μM
	孵育時(shí)間	24 小時(shí)或96 小時(shí)
	方法	LNCaP 和VCaP 細(xì)胞接種在96孔板上，在補(bǔ)充CSS的無酚紅培養(yǎng)基或補(bǔ)充FBS的培養(yǎng)基中生長7天。接種后24小時(shí)和96小時(shí)分別使用Abiraterone處理細(xì)胞，在第7天加入CellTiter Glo測(cè)定細(xì)胞活性和測(cè)量發(fā)光。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Western blot	eIF4E / eIF4G / eIF4E / eIF4G / AR p-4EBP1 / 4EBP1		22174412

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在人類睪丸微粒體中，Abiraterone抑制CYP17，IC50 為72 nM。^[4] Abiraterone 不能顯著降低任何器官尺寸。^[5] Abiraterone 強(qiáng)烈降低睪丸激素水平，幾乎達(dá)到切除睪丸的水平。與對(duì)照組相比，Abiraterone 降低 95%以上睪丸激素水平。^[6]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	LAPC-4 移植瘤小鼠
	Dosages	0.15 mmol/kg
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06014853	Completed	Prostate Cancer	Bukwang Pharmaceutical\|Dyna Therapeutics	August 10 2023	Phase 1
NCT03348670	Active not recruiting	Prostate Cancer	Han Xu M.D. Ph.D. FAPCR Sponsor-Investigator IRB Chair\|Medicine Invention Design Inc	August 18 2023	Phase 2\|Phase 3
NCT05737082	Completed	Healthy	Hanmi Pharmaceutical Company Limited	March 30 2023	Phase 1

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645193/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22411952/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767278/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20684610/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21729712/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767280/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18645193/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22411952/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767278/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20684610/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21729712/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12767280/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	349.51	分子式	C₂₄H₃₁NO
CAS號(hào)	154229-19-3	SDF	Download Abiraterone SDF
Smiles	CC12CCC(CC1=CCC3C2CCC4(C3CC=C4C5=CN=CC=C5)C)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

tert-Butanol : 6 mg/mL (17.16 mM) Warmed with 50°C water bath;

DMSO : 0.33 mg/mL ( (0.94 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

DMSO : 1.5 mg/mL ( (4.29 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 1.5 mg/mL ( (4.29 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

Ethanol : 0.2 mg/mL (0.57 mM)

DMSO : 0.1 mg/mL ( (0.28 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 0.02 mg/mL (0.05 mM)

Ethanol : 0.2 mg/mL (0.57 mM)

DMSO : 0.1 mg/mL ( (0.28 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : 0.02 mg/mL (0.05 mM)

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.075mg/ml (0.21mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL1.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	0.075mg/ml (0.21mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 1.5mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Abiraterone

產(chǎn)品質(zhì)控

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