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    • Acitretin

      別名: Etretin, RO 10-1670 中文名稱:阿維A酸

      Acitretin (Etretin, RO 10-1670) 是一種二代維甲酸,用于治療牛皮癬。

      Acitretin Chemical Structure

      Acitretin Chemical Structure

      CAS: 55079-83-9

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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Acitretin (Etretin, RO 10-1670) 是一種二代維甲酸,用于治療牛皮癬。
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Acitretin刺激ADAM10啟動子活性,EC(50)為1.5 mM,并使成熟ADAM10蛋白質(zhì)增加,從而導致神經(jīng)母細胞瘤細胞中α-和β-分泌的比率增加2-3倍。[1]Ⅲ態(tài)呼吸速率和ATP水平的減少,以及ADP磷酸循環(huán)遲滯器的增加表明,Acitretin (5-20 μM)削弱線粒體磷酸化效能,而不影響細胞膜電位。Acitretin誘導Ca(2+)介導的線粒體滲透性轉(zhuǎn)變(MPT),并減少腺嘌呤核苷酸移位酶(ANT)含量。[2] Acitretin優(yōu)先以劑量和時間依賴性抑制SCL-1的生長,但是不影響良性角化細胞HaCaT細胞的生長。Acitretin增加CD95 (Fas),CD95配體的水平和Fas相關的死亡域。Acitretin可能通過死亡受體CD95凋亡通路,在皮膚癌細胞中誘導細胞凋亡, 而不影響正常角化細胞的活性。[3]
      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性 在灌注的大鼠肝臟中,Acitretin會經(jīng)歷α-氧化,鏈縮短O-脫甲基,和醛糖酸化反應。[4] Acitretin快速出現(xiàn)在大鼠肝臟和肌肉中,其會重新分布到皮膚和脂肪組織。[5]
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT04841187 Completed
      Psoriasis
      Assistance Publique - H?pitaux de Paris|Société de Dermatologie Fran?aise
      September 6 2021 --
      NCT04245319 Unknown status
      Hyperlipidemias|Xerosis|Depression|Liver Diseases
      Cairo University
      January 1 2020 Not Applicable
      NCT05203354 Completed
      Psoriasis
      Mahmoud Ahmed Ali Ahmed|Aswan University Hospital
      September 1 2018 Phase 4
      NCT01039142 Completed
      Psoriasis
      Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh|PIMERIndia
      March 2008 Phase 4
      NCT00488384 Withdrawn
      Carcinoma Squamous Cell
      Günther Hofbauer|University of Zurich
      June 2007 Phase 4
      NCT00156247 Completed
      Psoriasis
      University of Medicine and Dentistry of New Jersey|Connetics Corp.|Rutgers The State University of New Jersey
      September 2005 Phase 2
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19144697/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23384448/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18624760/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/1492415/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8149885/

      化學信息&溶解度

      分子量 326.43 分子式

      C21H26O3

      CAS號 55079-83-9 SDF Download Acitretin SDF
      Smiles CC1=CC(=C(C(=C1C=CC(=CC=CC(=CC(=O)O)C)C)C)C)OC
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 65 mg/mL ( (199.12 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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