Adapalene

別名: CD-271 中文名稱：阿達(dá)帕林

目錄號(hào)：S1276 Purity: 99.85%

Adapalene (CD-271) 是一類(lèi)RAR和RXR雙重的激動(dòng)劑，主要用于治療痤瘡。

Adapalene Chemical Structure

CAS: 106685-40-9

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
25mg	710.43	現(xiàn)貨
50mg	1285.83	現(xiàn)貨
100mg	1691.24	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S127602 DMSO]17 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.85%

99.85

Adapalene相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	RAR RXR	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	TTNPB AM580 Tamibarotene Fenretinide UVI 3003 SR 11237	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	代謝化合物庫(kù) 抗癌代謝化合物庫(kù) 谷氨酰胺代謝化合物庫(kù) 糖代謝化合物庫(kù) 脂代謝化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

Adapalene (CD-271) 是一類(lèi)RAR和RXR雙重的激動(dòng)劑，主要用于治療痤瘡。

靶點(diǎn)

RARγ ^[1]

RARβ ^[1]

RXR ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Adapalene結(jié)合主要發(fā)現(xiàn)于表皮層終末分化區(qū)的視黃酸受體，在調(diào)節(jié)細(xì)胞分化作用中比tretinoin更活躍。Adapalene對(duì)主要發(fā)現(xiàn)于表皮層的亞型PARγ具有最大親和力。Adapalene比Indomethacin，Betamethasone Valerate，Tretinoin，Isotretinoin 或Etretinate更有效地抑制脂肪氧合酶活性，但是對(duì)環(huán)加氧酶幾乎沒(méi)有活性。^[1] 在結(jié)腸癌細(xì)胞系CC-531，HT-29 和LOVO 以及人包皮成纖維細(xì)胞中，Adapalene時(shí)間且劑量依賴性抑制DNA合成，并誘導(dǎo)細(xì)胞凋亡。Adapalene顯示出比9-cis-retinoic acid (CRA)顯著有效的抗增殖和促凋亡作用，即使在10 μM下也顯示出顯著的作用。在響應(yīng)的腫瘤細(xì)胞中，Adapalene干擾DeltaPsi(m)，并誘導(dǎo)caspase-3活性。^[2]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Adapalene劑量相關(guān)性減少無(wú)毛小鼠表皮粉刺的數(shù)量，并增加粉刺輪廓和表皮厚度。^[1] 在正常皮膚移植組織和痤瘡移植組織中，Adapalene導(dǎo)致TLR-2和IL-10表達(dá)減少。Adapalene通過(guò)增加CD1d表達(dá)和減少角質(zhì)細(xì)胞引起的IL-10表達(dá)，能夠調(diào)控表皮免疫系統(tǒng)，這些調(diào)控能夠增加樹(shù)突細(xì)胞和T淋巴細(xì)胞之間的相互作用，并增強(qiáng)對(duì)痤瘡丙酸桿菌的抗菌活性。^[3]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02620813	Completed	Acne Vulgaris	University of California Davis	October 2015	Early Phase 1
NCT02442817	Completed	Schizophrenia	University of Nevada Reno\|Augusta University	March 2 2015	Phase 4
NCT01485367	Unknown status	Senile Purpura	Multispecialty Aesthetic Clinical Research Organization\|Galderma R&D	December 2011	Phase 2

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074847/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14506747/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17518990/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9074847/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14506747/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17518990/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	412.52	分子式	C₂₈H₂₈O₃
CAS號(hào)	106685-40-9	SDF	Download Adapalene SDF
Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)C2=CC3=C(C=C2)C=C(C=C3)C(=O)O)C45CC6CC(C4)CC(C6)C5
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 17 mg/mL ( (41.21 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.850mg/ml (2.06mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL17mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	0.210mg/ml (0.51mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 4.2mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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