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    • Chlorprothixene

      別名: Minithixen,Truxal 中文名稱:氯普噻噸

      Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)與多巴胺和組織胺受體(如D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6和5-HT7)具有強(qiáng)結(jié)合力, Ki值分別為18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。

      Chlorprothixene Chemical Structure

      Chlorprothixene Chemical Structure

      CAS: 113-59-7

      規(guī)格 價(jià)格 庫存 購買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 1065.61 現(xiàn)貨
      50mg 786.01 現(xiàn)貨
      1g 5487.3 現(xiàn)貨
      更大包裝 有超大折扣

      400-668-6834

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      免費(fèi)預(yù)溶

      產(chǎn)品質(zhì)控

      批次: S177102 Ethanol]28 mg/mL]false]DMSO]6 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度: 99.42%
      99.42

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Chlorprothixene(Minithixen,Truxal)與多巴胺和組織胺受體(如D1, D2, D3, D5, H1, 5-HT2, 5-HT6和5-HT7)具有強(qiáng)結(jié)合力, Ki值分別為18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 3.75 nM, 9.4 nM, 3 nM和5.6 nM。
      特性 Chlorprothixene是第一個(gè)合成的典型的噻噸類抗精神病藥。
      靶點(diǎn)
      D2 receptor [1] 5-HT6 [2] H1 receptor [1] D3 receptor [1] 5-HT7 [2] 點(diǎn)擊更多
      2.96 nM(Ki) 3 nM(Ki) 3.75 nM(Ki) 4.56 nM(Ki) 5.6 nM(Ki)
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      Chlorprothixene與多巴胺和組織胺受體具有強(qiáng)結(jié)合力,如 D1, D2, D3, D5, 和H1, Ki值分別為 18nM, 2.96 nM, 4.56 nM, 9 nM, 和3.75 nM,但是對(duì)H3親和力不強(qiáng),Ki>1000 nM。[1] Chlorprothixene也與穩(wěn)定轉(zhuǎn)染HEK-293細(xì)胞的小鼠5-HT6受體, 和短暫表達(dá)COS-7細(xì)胞的小鼠5-HT7受體具有高親和力, Ki值分別為3 nM和5.6 nM。[2] 用Chlorprothixene處理Vero 76細(xì)胞,導(dǎo)致SARS-CoV復(fù)制受抑制。[3]

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      Clorprothixene作用于腦部,抑制突觸后的中腦緣的多巴胺能藥D1和D2受體,降低下丘腦和垂體激素的釋放。過量Chlorprothixene作用于腎上腺髓質(zhì)和腦部,抑制 iproniazid作用于Reserpine誘導(dǎo)的Catecholamines釋放而提供的保護(hù),且作用于小鼠腦部,降低5HT, NE和 DA。[4] 用Chlorprothixene處理小鼠支氣管上皮細(xì)胞,通過抑制酸性鞘磷脂酶(Asm)而不是中性鞘磷脂酶(Nsm),修復(fù)正常神經(jīng)鞘氨醇濃度, 降低肺囊腫性纖維化(CF)鼠的炎癥發(fā)生,且阻止感染綠膿桿菌。[5]

      動(dòng)物實(shí)驗(yàn) Animal Models B6.129P2(CF/3)-CftrTgH(neoim)Hgu(簡(jiǎn)短CFMHH)同類型鼠
      Dosages 每次1 ml
      Administration 五次10分鐘吸入處理,每12小時(shí)循環(huán)一次。
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT03449485 Recruiting
      Obesity Morbid
      Norwegian University of Science and Technology|St. Olavs Hospital|Volvat Medisinsk Senter Stokkan|Namsos Hospital|Alesund Hospital
      January 2 2018 --
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19091563/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7908055/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18423639/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/13704858/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19635928/

      化學(xué)信息&溶解度

      分子量 315.86 分子式

      C18H18ClNS

      CAS號(hào) 113-59-7 SDF Download Chlorprothixene SDF
      Smiles CN(C)CCC=C1C2=CC=CC=C2SC3=C1C=C(C=C3)Cl
      儲(chǔ)存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      Ethanol : 28 mg/mL (88.64 mM)

      DMSO : 6 mg/mL ( (18.99 mM) ;DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度,請(qǐng)使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計(jì)算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請(qǐng)按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

      實(shí)驗(yàn)計(jì)算

      摩爾濃度計(jì)算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器(澄清溶液)

      第一步:請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息(考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗,建議多配一只動(dòng)物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計(jì)算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請(qǐng)先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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