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Fluconazole
別名: UK 49858 中文名稱：氟康唑
Fluconazole是一種羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制劑，抑制了麥角固醇的形成，用于治療和預防淺表性和全身性真菌感染。
Fluconazole Chemical Structure
CAS: 86386-73-4
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.94%
99.94
Fluconazole相關產(chǎn)品
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Fluconazole是一種羊毛甾醇14 alpha去甲基化酶 抑制劑，抑制了麥角固醇的形成，用于治療和預防淺表性和全身性真菌感染。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Fluconazole和amphotericin B（AmB）聯(lián)用對C. albicans planktonic 細胞有協(xié)同效果，但不改變AmB抗生物膜活性。Fluconazole和caspofungin對生物膜有拮抗作用，但對浮游細胞沒有作用。Fluconazole介導的膜擾動（由于抑制麥角甾醇生物合成）增加鈣調(diào)神經(jīng)磷酸酶抑制劑的細胞內(nèi)濃度。Fluconazole顯著降低C. albicans planktonic 細胞中ergosterol的水平，導致細胞膜擾動。[1] Fluconazole活性比ketoconazole在酸性介質(zhì)中不太敏感。在生理pH條件下，F(xiàn)luconazole對35個C. albicans 的活性比ketoconazole 低16倍。[2] Fluconazole，降膽固醇藥，對念珠菌屬種類和新型隱球菌表現(xiàn)出最小活性。Fluconazole和itraconazole聯(lián)用表現(xiàn)出對C. albicans, C. tropicalis, C. parapsilosis, and C. neoformans的強效活性，包括對 fluconazole有抗性的C. albicans and C. tropicalis。[3] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Fluconazole非常有效的延長感染大鼠的代表念珠菌菌株的存活率。[2] Fluconazole對小鼠隱球菌性腦膜炎的flucytosine的殺菌活性有顯著影響。Fluconazole和 flucytosine，amphotericin 聯(lián)用比單獨使用顯著改善隱球菌腦膜炎。[4] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05130723 | Recruiting | Invasive Fungal Infections |
Radboud University Medical Center |
October 18 2022 | -- |
| NCT04933682 | Completed | Healthy |
Alexion Pharmaceuticals Inc. |
June 23 2021 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 306.27 | 分子式 | C13H12F2N6O |
| CAS號 | 86386-73-4 | SDF | Download Fluconazole SDF |
| Smiles | C1=CC(=C(C=C1F)F)C(CN2C=NC=N2)(CN3C=NC=N3)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 61 mg/mL ( (199.17 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 61 mg/mL (199.17 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
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體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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