Flutamide

別名: SCH-13521 中文名稱：氟他胺

目錄號：S1908 Purity: 99.96%

Flutamide (SCH-13521)是一種抗雄激素藥物，與雄激素受體有結(jié)合活性，K_i為55 nM，主要用于治療前列腺癌。

Flutamide Chemical Structure

CAS: 13311-84-7

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	790	現(xiàn)貨
100mg	647.01	現(xiàn)貨
1g	4070.43	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.96%

99.96

Flutamide相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)產(chǎn)品	Galeterone EPI-001 Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Bavdegalutamide (ARV-110)	點擊展開
相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫人類激素相關(guān)化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

Flutamide (SCH-13521)是一種抗雄激素藥物，與雄激素受體有結(jié)合活性，K_i為55 nM，主要用于治療前列腺癌。

靶點

Androgen Receptor ^[1]

55 nM(Ki)

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Flutamide (Eulexin)是一種抗雄性激素藥物。Flutamide-OH是flutamide的活性代謝物形式，直接結(jié)合大鼠垂體前葉雄性激素受體，K_i是55 nM。^[1] Flutamide不影響小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15細胞在培養(yǎng)基中雄性激素敏感的增殖，僅表現(xiàn)出抗雄激素作用，而沒有雄激素作用。^[2] Flutamide 和leuprolide聯(lián)合使用可以用于治療前列腺癌。^[3]
激酶實驗	雄激素受體試驗
激酶實驗	100μl胞漿和100 μl飽和濃度的[³H]T含有或者不含有逐漸增加濃度的無標(biāo)記T，DHT，flutamide (FLU) 或flutamide-OH (FLU-OH)在0-4°C 孵育18 h。孵育結(jié)束時，加入200 μl 葡聚糖被覆活性炭(1 %活性炭，0.1%葡聚糖T-70，0.1% 凝膠，1.5 mM EDTA以及50 mM Tris (pH 7.4))在0-4°C孵育15分鐘，2300 × g離心15分鐘以分離自由的和結(jié)合的T。350 μl上清轉(zhuǎn)移到含有10ml水溶液的計數(shù)器管中，用Beckman LS 330計數(shù)器計數(shù)。
細胞實驗	細胞系	雄激素敏感的 Shionogi 細胞
	濃度	~1 μM
	孵育時間	40天
	方法	Flutamide影響培養(yǎng)基中小鼠乳腺癌Shionogi細胞的雄激素敏感性增殖(SEM-l)的生長。細胞在含有(MEM + 2%胎牛血清中萃取的葡聚糖被覆)和1 μM 化合物的培養(yǎng)基中培養(yǎng)40天。培養(yǎng)基每兩天更換一次。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Flutamide (Eulexin)是一種抗雄性激素藥物。Flutamide-OH是flutamide的活性代謝物形式，直接結(jié)合大鼠垂體前葉雄性激素受體，K_i是55 nM。^[1] Flutamide不影響小鼠乳腺癌Shionogi SC-l 15細胞在培養(yǎng)基中雄性激素敏感的增殖，僅表現(xiàn)出抗雄激素作用，而沒有雄激素作用。^[2] Flutamide 和leuprolide聯(lián)合使用可以用于治療前列腺癌。^[3] Flutamide導(dǎo)致大鼠前列腺重量從319 mg 顯著降低到 245 mg。聯(lián)合使用flutamide 和 LHRH激動劑引發(fā)副作用，使前列腺重量降低到101mg，并且前列腺ODC活性顯著下降。^[4]
動物實驗	Animal Models	雄性大鼠
	Dosages	5 毫克每天兩次，0.25毫升
	Administration	皮下注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT01889199	Completed	Polycystic Ovary Syndrome (PCOS)	University of California Los Angeles\|Oregon Health and Science University	April 2013	Phase 2
NCT02341404	Completed	Prostate Cancer	Lidds AB\|Uppsala University	May 2012	Phase 2
NCT00006214	Completed	Prostate Cancer	Alliance for Clinical Trials in Oncology\|National Cancer Institute (NCI)	August 2000	Phase 2

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/3956856/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2462135/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2503724/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2838689/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	276.21	分子式	C₁₁H₁₁F₃N₂O₃
CAS號	13311-84-7	SDF	Download Flutamide SDF
Smiles	CC(C)C(=O)NC1=CC(=C(C=C1)[N+](=O)[O-])C(F)(F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 55 mg/mL ( (199.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (199.12 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 55 mg/mL ( (199.12 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Ethanol : 55 mg/mL (199.12 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.750mg/ml (9.96mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL55mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	1.350mg/ml (4.89mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 27mg/ml的澄清DMSO儲備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

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C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):