GSK1904529A

別名: GSK 4529

目錄號(hào)：S1093 Purity: 99.85%

GSK1904529A (GSK 4529)是一種選擇性的IGF-1R和IR抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為27 nM和25 nM，作用于IGF-1R/InsR比作用于Akt1/2/， Aurora A/B，B-Raf， CDK2， EGFR等選擇性高100倍以上。

GSK1904529A Chemical Structure

CAS: 1089283-49-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mg	1624.22	現(xiàn)貨
50mg	4080.03	現(xiàn)貨
200mg	10647	現(xiàn)貨
1g	31941	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.85%

99.85

GSK1904529A相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Insulin Receptor	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	Linsitinib (OSI-906) NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (PPP) BMS-536924 AG-1024 NVP-ADW742 NT157 PQ 401	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	孵育時(shí)間	活性描述
human TC71 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human TC71 cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=35 nM
human SK-ES cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human SK-ES cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=61 nM
human NCI-H929 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human NCI-H929 cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=81 nM
human LP-1 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human LP-1 cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=104 nM
human COLO205 cells	Proliferation assay	72 h	Antiproliferative activity against human COLO205 cells after 72 hrs by Celltiter assay, IC50=124 nM
NIH3T3 cells	Function assay		Inhibition of human insulin receptor autophosphorylation in transfected mouse NIH3T3 cells, IC50=19 nM
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

Insulin Receptor ^[1] (Cell-free assay)	IGF-1R ^[1] (Cell-free assay)
25 nM	27 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	GSK1904529A 是選擇性抑制劑，作用于IGF-IR和IR時(shí)IC50分別為27和25 nM。GSK1904529A是可逆的ATP競(jìng)爭(zhēng)性抑制劑。GSK1904529A 作用于IGF-IR和IR時(shí)K_i值分別為1.3和1.6 nM。GSK1904529A濃度大于0.01 μM時(shí)有效抑制IGF-IR和IR磷酸化作用，隨后阻斷下游信號(hào)。細(xì)胞增殖實(shí)驗(yàn)顯示GSK1904529A有效抑制NIH-3T3/LISN, TC-71, SK-N-MC, SK-ES，和RD-ES細(xì)胞，IC50分別為60, 35, 43, 61，和62 nM。GSK1904529A也抑制其他多發(fā)性骨髓瘤和尤文氏肉瘤細(xì)胞系，包括NCI-H929, MOLP-8, LP-1，及KMS-12-BM等等。^[1]
激酶實(shí)驗(yàn)	激酶實(shí)驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	GSK1904529A溶解在DMSO中，儲(chǔ)存濃度為10 mM。谷胱甘肽S-轉(zhuǎn)移酶標(biāo)記的表達(dá)桿狀病毒的蛋白編碼 IGF-IR (第957-1367位氨基酸) 和IR (第979-1382位氨基酸) 的胞內(nèi)結(jié)構(gòu)域，用于測(cè)定IC50值。在50 mM HEPES (pH 為7.5), 10 mM MgCl₂, 0.1mg/mL 牛血清蛋白, 及2 mM ATP中預(yù)培養(yǎng)酶（最終濃度為2.7 μM），使酶活化。用DMSO稀釋GSK1904529A，分配到實(shí)驗(yàn)板上，每孔100 nL。10 μL激酶反應(yīng)液包含50 mM HEPES (pH為7.5), 3 mM DTT, 0.1mg/mL牛血清蛋白, 1mM CHAPS, 10 mM MgCl₂, 10 μM ATP, 500 nM 底物肽 (生物素-氨基乙基AEEEEYMMMMAKKKK-NH2; QPC), 及0.5 nM活化酶。室溫下加入33 μM EDTA，1小時(shí)后反應(yīng)終止。加入7 nM鏈酶親和素 APC和1nM銪螯合的磷酸酪氨酸抗體，通過(guò)時(shí)間分辨熒光共振能量轉(zhuǎn)移測(cè)定肽段磷酸化作用。用酶標(biāo)儀讀數(shù)。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	過(guò)量表達(dá)IGF-IR的NIH-3T3/LISN細(xì)胞和過(guò)量表達(dá)IR的NIH-3T3-hIR 細(xì)胞
	濃度	100 μM 左右
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	過(guò)量表達(dá)IGF-IR的NIH-3T3/LISN細(xì)胞和過(guò)量表達(dá)IR的NIH-3T3-hIR 細(xì)胞接種在96孔板上，37^oC溫育過(guò)夜, 加入不同濃度GSK1904529A處理72小時(shí)。 NIH-3T3/LISN細(xì)胞接種在用膠原包被的96孔組織培養(yǎng)板上，細(xì)胞粘附24小時(shí)。組織培養(yǎng)基換成無(wú)血清培養(yǎng)基，對(duì)照組細(xì)胞用DMSO處理2小時(shí)，實(shí)驗(yàn)組用GSK1904529A處理2小時(shí)。加入30 ng/mL IGF-I在37^oC下溫育72小時(shí)。測(cè)定IC50值。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
實(shí)驗(yàn)圖片	Growth inhibition assay	Cell number		28572530

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	攜帶NIH-3T3/LISN腫瘤的鼠，按體重，每千克口服處理30mg GSK1904529A，每天2次，結(jié)果顯示腫瘤抑制率達(dá)98%；而GSK1904529A作用于攜帶COLO 205移植瘤的鼠，每天處理1次，結(jié)果顯示腫瘤抑制率達(dá)75%。GSK1904529A 可用于治療多種IGF-IR依賴性腫瘤，包括前列腺癌，結(jié)腸癌，乳腺癌，胰臟癌，卵巢癌,和肉瘤。^[1]
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	右側(cè)腹皮下移植NIH-3T3/LISN, COLO 205, HT29, 及BxPC3細(xì)胞的年齡8到10周雌性nu/nu CD-1無(wú)胸腺鼠。
	Dosages	30 mg/kg
	Administration	每天口服處理1次或2次。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19383820/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19383820/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	851.96	分子式	C₄₄H₄₇F₂N₉O₅S
CAS號(hào)	1089283-49-7	SDF	Download GSK1904529A SDF
Smiles	CCC1=CC(=C(C=C1N2CCC(CC2)N3CCN(CC3)S(=O)(=O)C)OC)NC4=NC=CC(=N4)C5=C(N=C6N5C=CC=C6)C7=CC(=C(C=C7)OC)C(=O)NC8=C(C=CC=C8F)F
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 170 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 170 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 170 mg/mL ( (199.53 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4.250mg/ml (4.99mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL85mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (1.17mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 20mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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