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PQ 401
PQ 401抑制IGF-1R區(qū)域自磷酸化，IC50為低于1 μM。
PQ 401 Chemical Structure
CAS: 196868-63-0
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S800301
DMSO]32 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
99.99%
99.99
PQ 401相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | Insulin Receptor | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Linsitinib (OSI-906) NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (PPP) GSK1904529A BMS-536924 AG-1024 NVP-ADW742 NT157 | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 激酶抑制劑庫 酪氨酸激酶抑制劑分子庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 細(xì)胞周期化合物庫 血管生成相關(guān)化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | PQ 401抑制IGF-1R區(qū)域自磷酸化，IC50為低于1 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | PQ 401是IGF-1R 抑制劑，濃度<100 nM時(shí)，抑制IGF-IR激酶域的自磷酸化，IC50 < 1μM. PQ 401顯著降低MCF-7細(xì)胞增殖，IC50為8 μM。PQ 401也抑制MCNeuA細(xì)胞生長，IC50為15 μM。PQ 401作用于MCF-7 細(xì)胞，抑制IGF-I調(diào)節(jié)的抗凋亡途徑。PQ 401作用于MCF-7細(xì)胞，增強(qiáng)caspase調(diào)節(jié)的凋亡活性。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實(shí)驗(yàn) | IGF-IR肽自磷酸化 | |||
| 1μg組成型激活的IGF-IR激酶結(jié)構(gòu)域肽與溶于2％DMSO的+/?不同濃度PQ401在40 mM Tris (pH 7.4), 80μM EGTA, 0.25% 2-巰基乙醇, 80μM Na3VO4, 10 mM MgCl2, 和2 mM MnCl2中溫育20分鐘。 然后加入終濃度為20μM的ATP。激酶結(jié)構(gòu)域肽的自磷酸化在22°C下進(jìn)行20分鐘。加入SDS-還原 Buffer 終止反應(yīng)，然后樣品在SDS-PAGE上跑膠。轉(zhuǎn)移到硝酸纖維素膜上后，使用抗磷酸酪氨酸抗體（PY20）進(jìn)行Western blotting而測定肽自磷酸化。 | ||||
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | MCF-7, MCNeuA | ||
| 濃度 | ~50 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 3 天 | |||
| 方法 | 使用CyQuant細(xì)胞增殖檢測試劑盒測定Diaryl urea抑制乳腺癌細(xì)胞生長的效果。MCF-7或MCNeuA 細(xì)胞按每孔5×103個(gè)細(xì)胞接種于96孔板中，孔中為補(bǔ)充10% FCS的無酚紅DMEM 培養(yǎng)基。每天制備一個(gè)實(shí)驗(yàn)板，用于收集。細(xì)胞粘附過夜，使用不同濃度Diaryl urea處理，或DMSO處理作為空白對照。 在實(shí)驗(yàn)第0，1，2，和3天，通過 反相微孔板到紙巾上收集微孔板培養(yǎng)物，使用溫和印跡去除生長培養(yǎng)基，而不破壞貼壁細(xì)胞。每組實(shí)驗(yàn)板儲存在?80°C下，直到實(shí)驗(yàn)?zāi)┢?(第3天)，所有實(shí)驗(yàn)板解凍，一起檢測。解凍后，每孔加入 200 μL CyQuant GR 溶液，實(shí)驗(yàn)板在黑暗中溫育2到5分鐘。使用SpectraMax Gemini XS熒光酶標(biāo)儀在480-nm(激發(fā))和520-nm(發(fā)射)處測量熒光值。計(jì)算增殖指數(shù)，作為實(shí)驗(yàn)第0天，核苷酸含量與對照細(xì)胞的百分比。 | |||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | PQ 401(50 mg/Kg,100 mg/Kg)顯著抑制MCNeuA腫瘤生長，這種作用具有劑量依賴性。[1] | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 注射MCNeuA細(xì)胞的 FVB/N-TgN(MMTVneu)202 小鼠 |
| Dosages | 50 或 100 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 341.79 | 分子式 | C18H16ClN3O2 |
| CAS號 | 196868-63-0 | SDF | Download PQ 401 SDF |
| Smiles | CC1=NC2=CC=CC=C2C(=C1)NC(=O)NC3=C(C=CC(=C3)Cl)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 32 mg/mL ( (93.62 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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