NT157

目錄號(hào)：S8228 Purity: 98.91%

NT157, 一種選擇性IRS-1/2抑制劑，具有在癌細(xì)胞以及腫瘤微環(huán)境中的基質(zhì)細(xì)胞中抑制IGF-1R和STAT3信號(hào)通路的潛力，因而減少癌細(xì)胞的生存率。

NT157 Chemical Structure

CAS: 1384426-12-3

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
10mM (1mL in DMSO)	2678.13	現(xiàn)貨
2mg	959.15	現(xiàn)貨
5mg	1777.8	現(xiàn)貨
25mg	5487.3	現(xiàn)貨
100mg	12859.04	現(xiàn)貨
1g	49058.8	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 98.91%

98.91

NT157相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	Insulin Receptor	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	Linsitinib (OSI-906) NVP-AEW541 BMS-754807 Picropodophyllin (PPP) GSK1904529A BMS-536924 AG-1024 NVP-ADW742 PQ 401	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) 酪氨酸激酶抑制劑分子庫(kù) PI3K/Akt 抑制劑庫(kù) 細(xì)胞周期化合物庫(kù) 血管生成相關(guān)化合物庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例

細(xì)胞系	實(shí)驗(yàn)類型	活性描述	文獻(xiàn)信息(PMID)
KB-8-5-11	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-8-5-11 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen, Potency = 7.3078 μM.	31515284
KB-3-1	qHTS assay	P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen	31515284
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生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

IRS1/2 ^[2]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	在體外實(shí)驗(yàn)中，NT157的處理會(huì)在細(xì)胞中引起劑量依賴性的IGF1R激活抑制、IRS蛋白表達(dá)的抑制、IGF-1誘導(dǎo)的AKT激活抑制，以及增強(qiáng)ERK激活。這些效果與LNCaP細(xì)胞增殖下降、凋亡增加相關(guān)，在PC3細(xì)胞中引起細(xì)胞周期G2-M的阻滯。NT157能通過(guò)IGF1R信號(hào)的負(fù)反饋調(diào)節(jié)，靶向IRS1/2進(jìn)行絲氨酸磷酸化并降解，抑制IGF1R相關(guān)的生存信號(hào)^[1]。NT157對(duì)正常的黑色素細(xì)胞和纖維母細(xì)胞的生存沒(méi)有或者只有很弱的作用^[2]。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	LNCaP細(xì)胞, PC3細(xì)胞
	濃度	0-10 μM
	孵育時(shí)間	72 h
	方法	將細(xì)胞鋪于24孔板，然后用不同濃度的NT157對(duì)之進(jìn)行處理。在時(shí)間窗內(nèi)和藥物處理后72小時(shí)對(duì)細(xì)胞進(jìn)行結(jié)晶紫染色，測(cè)得562 nm處的吸光值。
實(shí)驗(yàn)圖片	檢測(cè)方法	檢測(cè)指標(biāo)	實(shí)驗(yàn)圖片	PMID
	Western blot	IRS-1 / IRS-2 p-IRS1 / p-AKT / AKT / p-S6 / S6 / Shc / p-ERK / ERK		26029165
	Growth inhibition assay	Cell viability		26029165

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	NT157抑制LNCaP移植瘤的雄激素反應(yīng)性生長(zhǎng)、延遲其CRPC（去勢(shì)抵抗性前列腺癌）的發(fā)展。單獨(dú)給藥以及結(jié)合使用都可抑制PC3移植瘤的生長(zhǎng)^[1]。NT157可有效地抑制黑色素腫瘤的生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移^[2]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)	Animal Models	無(wú)胸腺裸鼠(Harlan Sprague-Dawley)
	Dosages	50 mg/kg
	Administration	腹腔注射

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25267499/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23651636/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	412.26	分子式	C₁₆H₁₄BrNO₅S
CAS號(hào)	1384426-12-3	SDF	Download NT157 SDF
Smiles	C1=C(C=C(C(=C1O)O)O)CNC(=S)C=CC2=CC(=C(C(=C2)Br)O)O
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 82 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (198.9 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 82 mg/mL ( (198.9 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Ethanol : 82 mg/mL (198.9 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	10.000mg/ml (24.26mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL200mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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