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HMN-214
HMN-214是HMN-176的前體藥物，改變了Plk1的細胞空間定位。
HMN-214 Chemical Structure
CAS: 173529-46-9
產(chǎn)品質控
批次：
純度：
99.88%
99.88
HMN-214相關產(chǎn)品
| 相關靶點 | PLK1 PLK2 PLK3 PLK4 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關產(chǎn)品 | BI 2536 Volasertib (BI6727) Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) SBE 13 HCl Ro3280 CFI-400945 MLN0905 Poloxin | 點擊展開 |
| 相關化合物庫 | 激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復化合物庫 細胞周期化合物庫 | 點擊展開 |
相關信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | HMN-214是HMN-176的前體藥物，改變了Plk1的細胞空間定位。 | |
|---|---|---|
| 特性 | HMN-214 是HMN-176的口服藥物前體， 是口服有效的Polo樣激酶(Plk)1 抑制劑。 | |
| 靶點 |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | HMN-214是口服藥物前體，可快速轉化為HMN-176。而HMN-214在體外的實驗數(shù)據(jù)很少。然而, HMN-176為HMN-214的活性代謝形式,具有廣譜抗癌活性，有效作用于多種癌細胞，包括 HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr,平均IC50為118 nM。HMN-176 作用于耐藥的人和鼠細胞系，包括P388/CDDP, P388/VCR, K2/CDDP,和 K2/VP-16時,具有毒性，IC50為143 nM–265 nM。3 μM HMN-176作用于HeLa細胞，使細胞周期停在G2/M 期。[1] HMN-176 作用于抗Adriamycin的K2/ARS 細胞,抑制細胞生長，IC50 為2 μM。3 μM HMN-176下調多元抗藥性基因(MDR1)的表達,因為NF-Y轉錄因子與 MDR1 啟動子的結合被干擾。[2] 2.5 μM HMN-176 作用于人RPE1和CFPAC-1 細胞,延遲合適紡錘體裝配檢驗點的形成。250 nM-2.5 μM HMN-176抑制減數(shù)分裂紡錘體裝配。2.5 μM HMN-176 也抑制人中心體形成微管。這些結果說明 HMN-176 是通過干擾有絲分裂過程中中心體調節(jié)的MT 裝配而發(fā)揮抗癌活性。[3] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶實驗 | 體內Spisula卵母細胞紡錘體的裝配 | |||
| 為了用延時視頻顯微鏡觀察，10% v/v Spisulao卵母細胞懸浮液在過濾的海水中制備。加入溶于 DMSO的 HMN-214，終濃度為 0.25 μM, 在室溫下溫育10分鐘，使用70 mM KCl激活卵母細胞。加入HMN-214或HMN-176 或DMSO制備適當濃度 KCl 儲液，在終懸液中維持適當濃度。Oocyte卵母細胞懸液在載玻片上制備，使用Zeiss Axiophot偏振光顯微鏡，配備20X/0.50 NA物鏡和Hamamatsu SIT-攝像機及聯(lián)合Metamorph 圖像處理軟件進行檢測。用于免疫熒光(IMF)研究, 在不同時間點(0, 4, 8, 16, 25, 35, 和 45 分鐘),轉移卵母細胞懸液等分到固定液 (0.6% Brij-58, 4% 甲醛, 100 mM PIPES, 5 mM EGTA, 1 mM MgCl2, 用NaOH調pH 為 6.8) 中，維持15分鐘，在PBS中沖洗,然后在PBS中用 3% 牛血清蛋白進行“封鎖”。為了觀察微管，用原代大鼠α-tubulin抗體標記卵母細胞，在PBS中清洗,然后用抗鼠抗體聯(lián)合的Alexa Fluor 488的二抗進行標記。在最后洗滌步驟之一中加入1 μg/mL Hoechst 33342，用于觀察染色體。用Zeiss AxioImager Z1 系統(tǒng)，配備40X/1.3 NA 物鏡，聯(lián)合Axiovision軟件觀察卵母細胞。 | ||||
| 細胞實驗 | 細胞系 | HeLa, PC-3, DU-145, MIAPaCa-2, U937, MCF-7, A549,和WiDr 細胞 | ||
| 濃度 | 0-10 μM, 溶于DMSO | |||
| 孵育時間 | 72小時 | |||
| 方法 | 細胞按每孔3×103-1×104個接種在96孔板上。第二天，加入 HMN-214或 HMN-176稀釋液，溫育72小時。通過MTT實驗測定對細胞生長的抑制情況，獲得IC50值。 | |||
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | HMN-214是HMN-176 的口服藥物前體，具有較高的口服吸收性。因此, 在體內實驗時，用HMN-214 代替HMN-176。HMN-214按30 mg/kg劑量處理小鼠，不會引起明顯的神經(jīng)毒性。HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg劑量作用于攜帶PC-3, A549, 和 WiDr移植瘤的小鼠，抑制腫瘤生長。[1] HMN-214 按10 mg/kg–20 mg/kg劑量作用于攜帶多元抗藥性KB-A.1細胞的裸鼠模型，顯著抑制MDR1 mRNA 表達。[2] | |
|---|---|---|
| 動物實驗 | Animal Models | 攜帶PC-3, A549,和WiDr移植瘤的雄性BALB/c裸鼠 |
| Dosages | 10 mg/kg-20 mg/kg | |
| Administration | 口服飼喂 | |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 424.47 | 分子式 | C22H20N2O5S |
| CAS號 | 173529-46-9 | SDF | Download HMN-214 SDF |
| Smiles | CC(=O)N(C1=CC=CC=C1C=CC2=CC=[N+](C=C2)[O-])S(=O)(=O)C3=CC=C(C=C3)OC | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 12 mg/mL ( (28.27 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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