SBE 13 HCl

目錄號(hào)：S7720 Purity: 99.39%

SBE 13 HCl是一種有效的選擇性PLK1抑制劑，IC50為200 pM，選擇性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。

SBE 13 HCl Chemical Structure

CAS: 1052532-15-6

規(guī)格	價(jià)格	庫存
10mg	810.37	現(xiàn)貨
50mg	3184.19	現(xiàn)貨
200mg	7747.39	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S772001 DMSO]95 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.39%

99.39

SBE 13 HCl相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	PLK1 PLK2 PLK3 PLK4	點(diǎn)擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	BI 2536 Volasertib (BI6727) Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) HMN-214 Ro3280 CFI-400945 MLN0905 Poloxin	點(diǎn)擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細(xì)胞周期化合物庫	點(diǎn)擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

SBE 13 HCl是一種有效的選擇性PLK1抑制劑，IC50為200 pM，選擇性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。

靶點(diǎn)

PLK1 ^[1]

200 pM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	SBE13降低各種癌細(xì)胞株的細(xì)胞增殖，并引起G2/M阻滯，隨后使細(xì)胞凋亡。^[1]在原代細(xì)胞中，SBE 13不損害細(xì)胞周期和原代細(xì)胞的增殖。^[2] SBE13與Enzastaurin結(jié)合協(xié)同減少細(xì)胞增殖，并增強(qiáng)HCT116(p53-/-)細(xì)胞的凋亡誘導(dǎo)。^[3]
激酶實(shí)驗(yàn)	激酶試驗(yàn)
激酶實(shí)驗(yàn)	為測(cè)定Plk1和Aurora A激酶活性，胸腺嘧啶核苷雙阻斷法后，細(xì)胞在SBE13存在下釋放13小時(shí)，然后裂解，并使用所訴的抗體使激酶從裂解物中免疫沉淀。簡(jiǎn)而言之，對(duì)每個(gè)免疫沉淀反應(yīng)，800 μg總蛋白質(zhì)分別與1.5 μg Plk1 抗體混合物，3 μg Plk2 抗體，3 μg Plk3抗體，或5 μg Aurora A抗體于4℃下在旋轉(zhuǎn)器上培養(yǎng)2小時(shí)。免疫沉淀蛋白使用蛋白G瓊脂株收集。Plk1，Plk2 和Plk3免疫沉淀物與1 μg酪蛋白和1 μCi [γ³²-P]ATP在37℃下于激酶緩沖液中培養(yǎng)30分鐘。Aurora A免疫沉淀物與0.5 μl組蛋白和1 μCi of [γ³²-P]ATP在激酶緩沖液中室溫下培養(yǎng)60分鐘。激酶試驗(yàn)中的產(chǎn)物在10% Bis-Tris聚丙烯酰氨凝膠上分餾，磷酸化的底物暴露12-36小時(shí)后通過放射自顯影術(shù)可視化。等量的免疫沉淀物用于蛋白質(zhì)印跡分析以確保Plk1，Plk2，Plk3 或 Aurora A蛋白質(zhì)在激酶反應(yīng)中的相等用量。免疫沉淀的Plk1在SBE13存在下釋放13小時(shí)后，使用λ蛋白磷酸酶去磷酸化，然后進(jìn)行分析，并與內(nèi)源性免疫沉淀的Plk1比較激酶活性。比較去磷酸化和未去磷酸化Plk1激酶的活性，計(jì)算去磷酸化的和"正常"內(nèi)源性免疫沉淀的Plk1激酶活性之間的比率。
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)	細(xì)胞系	HeLa，A431，HCT-15，HT-29，MCF-7，U2OS，LN-229，SKW 6.4，PC-3，Det-562，SK-BR-3，SK-OV-3 和 A549nb 細(xì)胞
	濃度	100 μM
	孵育時(shí)間	72小時(shí)
	方法	細(xì)胞接種1天后用SBE13處理。對(duì)照組細(xì)胞用正常培養(yǎng)基培養(yǎng)。SBE13的濃度范圍為1 nM–100 μM。1 x 10⁵細(xì)胞/6孔的生長(zhǎng)率在處理24，48和72小時(shí)后計(jì)數(shù)細(xì)胞測(cè)定。細(xì)胞培養(yǎng)研究以一式三份在每個(gè)時(shí)間點(diǎn)進(jìn)行。

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20139717/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21301227/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24810255/

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20139717/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21301227/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24810255/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	479.4	分子式	C₂₄H₂₈Cl₂N₂O₄
CAS號(hào)	1052532-15-6	SDF	Download SBE 13 HCl SDF
Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)CCNCC2=CC(=C(C=C2)OCC3=CN=C(C=C3)Cl)OC)OC.Cl
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (198.16 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	4mg/ml (8.34mM)	以 1 mL 工作液為例,取50μL80mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μLPEG300中,混合均勻使其澄清;向上述體系中加入50μLTween80,混合均勻使其澄清;然后繼續(xù)加入500μLddH2O定容至1mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用!
澄清溶液	5% DMSO 1 95% Corn oil 該配方已經(jīng)過Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測(cè)試。	2mg/ml (4.17mM)	以1 mL工作液為例，取50μL 40mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到950μL玉米油中，混合均勻。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):