MLN0905

目錄號：S2898 Purity: 99.9%

MLN0905是一種有效的PLK1抑制劑，IC50為2 nM。

MLN0905 Chemical Structure

CAS: 1228960-69-7

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5mg	1565.16	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.9%

99.9

MLN0905相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	PLK1 PLK2 PLK3 PLK4	點擊展開
相關(guān)產(chǎn)品	BI 2536 Volasertib (BI6727) Rigosertib (ON-01910) GSK461364 Onvansertib (NMS-1286937, NMS-P937) SBE 13 HCl HMN-214 Ro3280 CFI-400945 Poloxin	點擊展開
相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細胞周期化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

MLN0905是一種有效的PLK1抑制劑，IC50為2 nM。

靶點

PLK1 ^[1]

2 nM

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	MLN0905是有效的PLK1抑制劑，IC50為2 nM。MLN0905抑制細胞有絲分裂，EC50為9 nM。MLN0905抑制Cdc25C-T96磷酸化,直接抑制PLK1，EC50為29 nM。MLN0905 抑制HT-29生活力，LD50為22 nM。MLN0905選擇性作用于一組359種激酶。^[1] MLN0905抑制一組淋巴瘤細胞活力，IC50為3-24 nM。^[2]
激酶實驗	PLK1 Flash Plate 檢測
激酶實驗	人類PLK1酶促反應(yīng)共計30μL，包含50 mM Tris-HCl (pH 8.0), 10 mM MgCl₂, 0.02% BSA, 10%甘油, 1 mM DTT, 100 mM NaCl, 3.3% DMSO, 8 μM ATP, 0.2μCi[γ- ³³P]-ATP, 4μM 肽底物 (生物素-AHX-LDETGHLDSSGLQEVHLA-CONH2), 及 10 nM 重組人類 PLK1[2–369]T210D。在有或無PLK抑制劑存在時，酶促反應(yīng)混合物在30°C下溫育2.5小時，然后使用20μL 150 mM EDTA終止。然后25μL終止的酶反應(yīng)混合物轉(zhuǎn)移到384孔鏈霉親和素覆蓋的Image FlashPlate上，在室溫下溫育3小時。使用0.02％Tween-20洗滌Image Flash Plate孔三次，然后在Perkin-Elmer Viewlux上讀數(shù)。

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	MLN0905按6.25 mg/Kg-50 mg/Kg劑量口服處理攜帶HT-29移植瘤的裸鼠，處理48小時后，顯示藥效學(xué)反應(yīng)，這種作用具有劑量依賴性。MLN0905按3.12 mg/Kg-6.25 mg/Kg劑量口服處理攜帶OCI LY-19-Luc腫瘤的小鼠，具有顯著的藥效學(xué)反應(yīng)，處理8小時后達到峰值。^[1] MLN090處理攜帶LY-19-Luc移植瘤的SCID小鼠21天，具有抗腫瘤的效果。每天按6.25 mg/Kg劑量處理的實驗組的T/C值為0.15。^[2]

參考文獻
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22070629 http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22609854

參考文獻

http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22070629
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed?term=22609854

化學(xué)信息&溶解度

分子量	486.56	分子式	C₂₄H₂₅F₃N₆S
CAS號	1228960-69-7	SDF	Download MLN0905 SDF
Smiles	CC1=C(C=C(C=N1)CCCN(C)C)NC2=NC=C3CC(=S)NC4=C(C3=N2)C=CC(=C4)C(F)(F)F
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 97 mg/mL ( (199.35 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 49 mg/mL ( (100.7 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	2.450mg/ml (5.04mM)	以 1 mL 工作液為例，取50μL49mg/ml的澄清DMSO儲備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入50μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入500μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請現(xiàn)配現(xiàn)用！

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

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操作手冊

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