Rigosertib (ON-01910)

目錄號：S1362 Purity: 99.28%

Rigosertib (ON-01910) 是一種非ATP競爭性PLK1抑制劑，無細胞試驗中IC50為9 nM，比作用于Plk2選擇性高30倍，對Plk3沒有抑制活性。Rigosertib 可抑制 PI3K/Akt 信號通路并激活氧化應(yīng)激信號。Rigosertib 可誘導(dǎo)多種癌細胞的凋亡。Phase 3。

Rigosertib (ON-01910) Chemical Structure

CAS: 1225497-78-8

規(guī)格	價格	庫存
10mM (1mL in DMSO)	2170	現(xiàn)貨
5mg	1381.36	現(xiàn)貨
50mg	7944.48	現(xiàn)貨
1g	31900	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.28%

99.28

Rigosertib (ON-01910)相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點	PLK1 PLK2 PLK3 PLK4	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	激酶抑制劑庫 PI3K/Akt 抑制劑庫 MAPK抑制劑庫 DNA損傷/ DNA修復(fù)化合物庫細胞周期化合物庫	點擊展開

細胞實驗數(shù)據(jù)示例

細胞系	實驗類型	給藥濃度	孵育時間	活性描述	文獻信息(PMID)
A2780	Function assay	0.25 uM	24 hrs	Reduction in CDC25C level in human A2780 cells at 0.25 uM after 24 hrs by Western blot analysis	24471873
A2780	Apoptosis assay	0.25 uM	24 hrs	Induction of apoptosis in human A2780 cells assessed as caspase-3/7 activation at 0.25 uM after 24 hrs by using Apo-ONE homogeneous caspase-3/7 kit	24471873
A2780	Function assay	0.25 uM	24 hrs	Reduction in Mcl1 level in human A2780 cells at 0.25 uM after 24 hrs by Western blot analysis	24471873
MRC5	Function assay	1 uM		Metabolic stability of the compound in human MRC5 cells at 1 uM	21463944
MCF7	Function assay	1 uM		Metabolic stability of the compound in human MCF7 cells at 1 uM	21463944
LNCAP	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against AR positive human LNCAP cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.025 μM.	24471873
HeLa	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HeLa cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.012 μM.	24471873
DU145	Cytotoxicity assay		96 hrs	Cytotoxicity against human DU145 cells after 96 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50 = 0.075 μM.	21812421
K562	Cytotoxicity assay		96 hrs	Cytotoxicity against human K562 cells after 96 hrs by trypan blue exclusion assay, IC50 = 0.0075 μM.	21812421
MRC5	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human MRC5 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.71 μM.	21463944
MDA468	Cytotoxicity assay		24 hrs	Cytotoxicity against human MDA468 cells after 24 hrs by MTT assay, GI50 = 0.601 μM.	21463944
MDA468	Cytotoxicity assay		48 hrs	Cytotoxicity against human MDA468 cells after 48 hrs by MTT assay, GI50 = 0.302 μM.	21463944
HCT116	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human HCT116 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.05 μM.	21463944
MCF7	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human MCF7 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.05 μM.	21463944
MDA468	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human MDA468 cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.02 μM.	21463944
T47D	Cytotoxicity assay		72 hrs	Cytotoxicity against human T47D cells after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.01 μM.	21463944
PANC1	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human PANC1 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.039 μM.	24471873
MCF7	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against ER positive human MCF7 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.05 μM.	24471873
MCF7	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human MCF7 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.05 μM.	24471873
MDA-MB-231	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against ER negative human MDA-MB-231 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.057 μM.	24471873
A2780	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human A2780 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.062 μM.	24471873
HCT116	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against human HCT116 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.07 μM.	24471873
DU145	Antiproliferative assay		72 hrs	Antiproliferative activity against AR negative human DU145 cells assessed as cell growth inhibition after 72 hrs by MTT assay, GI50 = 0.075 μM.	24471873
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生物活性

產(chǎn)品描述

特性

Rigosertib是作用于Polo樣激酶（PLK1）的非ATP競爭性抑制劑。

靶點

PLK1 ^[1] (Cell-free assay)	PDGFR ^[1] (Cell-free assay)	Bcr-Abl ^[1] (Cell-free assay)	Flt1 ^[1] (Cell-free assay)	Src ^[1] (Cell-free assay)	點擊更多
9 nM	18 nM	32 nM	42 nM	155 nM	點擊更多

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Rigosertib是PLK1的非ATP競爭性抑制劑，IC50為9 nM。Rigosertib也抑制 PLK2,PDGFR,Flt1,BCR-ABL,Fyn,Src和CDK1, IC50為18-260 nM。Rigosertib具有使細胞死亡的活性，作用于94種不同腫瘤細胞系，IC50為50-250 nM,包括BT27,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,SW480,和KB細胞。Rigosertib作用于正常細胞,如 HFL,PrEC,HMEC,和HUVEC沒有效果，除非作用濃度高于5-10 μM。100-250 nM Rigosertib作用于HeLa 細胞，誘導(dǎo)紡錘體變異和凋亡。^[1] Rigosertib也抑制一些多重耐藥的的腫瘤細胞系，包括 MES-SA, MES-SA/DX5a, CEM, 和 CEM/C2a, IC50為50-100 nM。0.25-5 μM Rigosertib作用于DU145細胞, 抑制細胞周期，使細胞停在G2/M 期,和激活凋亡通路。50 nM-0.5 μM Rigosertib作用于A549細胞,誘導(dǎo)存活力和caspase 3/7激活的喪失。^[2]最新研究顯示, Rigosertib作用于慢性淋巴細胞性白血病 (CLL)細胞，誘導(dǎo)凋亡，且作用于T細胞或正常B細胞沒有毒性。Rigosertib 慢性淋巴細胞性白血病(CLL)細胞，也抑制濾泡樹突狀細胞的促生存效果，作用于白血病細胞，降低SDF-1誘導(dǎo)的遷移。^[3]
激酶實驗	體外測定PLK1的酶實驗
激酶實驗	10 ng 重組PLK1和不同濃度Rigosertib在15 μL反應(yīng)混合物(50 mM HEPES,10 mM MgCl₂,1 mM EDTA,2 mM二硫蘇糖醇,0.01% NP-40,pH 為7.5)中在室溫下反應(yīng)30分鐘。激酶反應(yīng)在20 μL反應(yīng)混合物［15 μL 酶 + 抑制劑, 2 μL 1 mM ATP, 2 μL γ³²P ATP (40 μci), 和1 μL 重組Cdc25C (100 ng)或酪蛋白 (1 μg) 底物］在30^oC下進行20分鐘。在20 μL 2× Laemmli buffer中沸騰2分鐘終止反應(yīng)。通過18% SDS-PAGE分離磷酸化的底物。烘干凝膠柱，用X-射線處理3-10分鐘。
細胞實驗	細胞系	多種腫瘤細胞系,包括 BT20,MCF-7,DU145,PC3,U87,A549,H187,RF1,HCT15,HeLa,和Raji細胞
	濃度	1 nM-10 μM, 溶于DMSO，作為儲存液
	孵育時間	96小時
	方法	細胞生長在含10%FBS和1 unit/mL青霉素-鏈霉親和素溶液的DMEM或RPMI培養(yǎng)基中。腫瘤細胞按每孔1×10⁵個細胞接種在6孔板上，24小時后，加入不同濃度Rigosertib。處理96小時后，測定每孔細胞數(shù)。通過臺酚藍染色測定全部存活細胞數(shù)。
實驗圖片	檢測方法	檢測指標(biāo)	實驗圖片	PMID
	Western blot	pAbl / Abl / PCrk-L / Crk-L / Cleaved caspase3 / Cleaved PARP / pHistone H2A.X		26008977
	Immunofluorescence	p-ATF / COX IV		27764820
	Growth inhibition assay	GI50 Cell viability		29108241

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Rigosertib按250 mg/kg劑量作用于攜帶Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa細胞的鼠移植瘤模型,明顯抑制腫瘤生長。^[1]Rigosertib按200 mg/kg劑量作用于攜帶BT20細胞的鼠移植瘤模型，也抑制腫瘤生長。^[2]
動物實驗	Animal Models	攜帶Bel-7402,MCF-7,和MIA-PaCa細胞的雌性無胸腺NCR-nu/nu鼠
	Dosages	250 mg/kg
	Administration	腹腔注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT04177498	Recruiting	Recessive Dystrophic Epidermolysis Bullosa	Thomas Jefferson University\|Traws Pharma Inc.	August 24 2021	Early Phase 1
NCT02075034	Withdrawn	Myelodysplastic Syndrome	Traws Pharma Inc.	May 2014	Phase 1
NCT02030639	Completed	Healthy	Traws Pharma Inc.	January 2014	Phase 1
NCT01928537	Completed	Myelodysplastic Syndromes\|Refractory Anemia With Excess Blasts\|Chronic Myelomonocytic Leukemia\|Cytopenia	Traws Pharma Inc.	August 2013	Phase 3
NCT01807546	Completed	Head and Neck Squamous Cell Carcinoma\|Anal Squamous Cell Carcinoma\|Lung Squamous Cell Carcinoma\|Cervical Squamous Cell Carcinoma\|Esophageal Squamous Cell Carcinoma\|Skin Squamous Cell Carcinoma\|Penile Squamous Cell Carcinoma	Traws Pharma Inc.	March 2013	Phase 2
NCT01168011	Completed	Solid Tumor	Traws Pharma Inc.	July 2010	Phase 1

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15766665/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21812421/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22351695/

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15766665/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21812421/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22351695/

化學(xué)信息&溶解度

分子量	473.47	分子式	C₂₁H₂₄NNaO₈S
CAS號	1225497-78-8	SDF	Download Rigosertib (ON-01910) SDF
Smiles	COC1=C(C=C(C=C1)CS(=O)(=O)C=CC2=C(C=C(C=C2OC)OC)OC)NCC(=O)[O-].[Na+]
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 95 mg/mL ( (200.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 95 mg/mL (200.64 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (200.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 95 mg/mL (200.64 mM)

Ethanol : Insoluble

DMSO : 66 mg/mL ( (139.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 95 mg/mL ( (200.64 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : 95 mg/mL (200.64 mM)

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動物體內(nèi)配方計算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	water 該配方已經(jīng)過Selleck實驗室實測。如果上述溶解方案不能滿足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷售提供定制化測試。	95.000mg/ml (200.65mM)	以 1 mL 工作液為例，取 95mg該產(chǎn)品加到1ml ddH2O中，混合均勻使其澄清，請現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購、運輸、儲存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問題，均可以通過撥打我們的熱線電話400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會在24小時內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊

如果有其他問題，請給我們留言。

* 必填項

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Rigosertib (ON-01910)

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