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    • Levodopa

      別名: L-DOPA 中文名稱:左旋多巴

      Levodopa(L-DOPA) 是多巴胺,,腎上腺素以及去甲腎上腺素的前體,具有抗帕金森病的特性。

      Levodopa  Chemical Structure

      Levodopa Chemical Structure

      CAS: 59-92-7

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
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      生物活性

      產(chǎn)品描述 Levodopa(L-DOPA) 是多巴胺,,腎上腺素以及去甲腎上腺素的前體,具有抗帕金森病的特性。
      靶點
      Dopamine receptor [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      在胚胎大鼠中腦培養(yǎng)物中,Levodopa在25-200 μM濃度下劑量依賴性減少3H-DA攝取。Levodopa減少活細胞和腦氨酸羥化酶(TH)陽性神經(jīng)元的數(shù)量,并破壞全部神經(jīng)炎結構。[1] Levodopa通過過分抑制硬膜-蒼白球(GPe)凸起,在多巴胺缺乏時引起運動障礙,隨后解除對蒼白球(GPe)的抑制。Levodopa導致蒼白球(GPi)中細胞色素氧化酶信使RNA表達減少。[2]

      體內(nèi)研究(In Vivo)
      體內(nèi)研究活性

      在帕金森癥猴子體內(nèi),Levodopa引起神經(jīng)毒素MPTP誘導的各種異常運動的發(fā)展。在6-OHDA損傷的大鼠中,Levodopa給藥引起CdPu中多巴胺D3受體表達的易位誘導。[3]在完整大鼠體內(nèi),Levodopa (50 mg/kg) 通過激活多巴胺D1/D2受體增加整個基底神經(jīng)節(jié)的大麻素濃度。在受損害的大鼠中,Levodopa產(chǎn)生越來越嚴重的口舌不自主運動,這可以通過結合大麻素激動劑R(+)-WIN55,212-2 (1 mg/kg)給藥減弱。[4]在嚴重受損的大鼠中,Levodopa給藥逆轉(zhuǎn)D2多巴胺受體的上調(diào),表明Levodopa在基底神經(jīng)節(jié)中達到了生物活性濃度。[5]

      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT05094011 Not yet recruiting
      Idiopathic Parkinson''s Disease
      Taiwan Mitochondrion Applied Technology Co. Ltd.
      March 1 2025 Phase 1
      NCT06284629 Not yet recruiting
      Parkinson Disease
      Rigshospitalet Denmark|Odense University Hospital|Zealand University Hospital
      September 1 2024 Not Applicable
      NCT05558189 Not yet recruiting
      Parkinson Disease
      Stanford University
      August 20 2024 Not Applicable
      NCT06339034 Not yet recruiting
      Parkinson Disease
      State University of New York at Buffalo|The Cure Parkinson''s Trust
      June 2024 Phase 1|Phase 2
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8499605/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15102749/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/90966399/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14511339/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9585350/

      化學信息&溶解度

      分子量 197.19 分子式

      C9H11NO4

      CAS號 59-92-7 SDF Download Levodopa SDF
      Smiles C1=CC(=C(C=C1CC(C(=O)O)N)O)O
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      5%TFA : 6.03 mg/mL (30.57 mM)

      DMSO : Insoluble ( ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術支持

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