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Disufenton sodium
別名: NXY-059, Cerovive
Disufenton Sodium (NXY-059, Cerovive) 是新型硝酮，具有高效的神經(jīng)保護(hù)作用。Phase 3。
Disufenton sodium Chemical Structure
CAS: 168021-79-2
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Disufenton sodium相關(guān)產(chǎn)品
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Disufenton Sodium (NXY-059, Cerovive) 是新型硝酮，具有高效的神經(jīng)保護(hù)作用。Phase 3。 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | NXY-059比自旋捕捉劑α-苯基-N-叔丁基硝酮(PBN)更易溶。[1]在一個體外血腦屏障(BBB)模型中，氧糖剝奪(OGD)初始時(shí)或者4小時(shí)后，NXY-059以250 mM給藥顯著減少OGD引起的BBB滲透性的增加。此外，OGD會產(chǎn)生巨大的組織纖溶酶原激活物流入BBB，這被NXY-059大量減少。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 大鼠體內(nèi)，NXY-059劑量依賴性減少遭受2小時(shí)大腦中動脈閉塞后的梗死體積。在等摩爾劑量(NXY-059為3.0 mg/kg ，PBN為1.4 mg/kg)下，NXY-059比PBN有效。當(dāng)恢復(fù)7天時(shí)，能夠得到相似的結(jié)果。開始再循環(huán)后，NXY-059的治療機(jī)會窗為3到6小時(shí)。[1] NXY-059，一種自由基捕獲劑，具有很好的保護(hù)作用，在靈長類動物中，減少實(shí)驗(yàn)性中風(fēng)引起的殘疾。NXY-059治療減少腦損傷總量，比鹽水處理值少>50%，對白質(zhì)和灰質(zhì)具有相似的保護(hù)程度。[3] NXY-059 (50 mg/kg皮下注射加8.8 mg/kg/h以植入的滲透泵皮下傳遞 3天)治療顯著減少大鼠腦內(nèi)出血后神經(jīng)功能缺損，并減少血腫附近出血48小時(shí)后噬中性粒細(xì)胞滲入，和血腫邊緣出血48小時(shí)后TUNEL-陽性細(xì)胞的數(shù)量。[4] |
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|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 釣魚絲用于在雄性Wistar大鼠體內(nèi)產(chǎn)生阻塞和神經(jīng)功能缺陷 |
| Dosages | 0.3，3.0 或 30 mg/kg | |
| Administration | 通過右側(cè)頸靜脈給藥 | |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 381.33 | 分子式 | C11H13NNa2O7S2 |
| CAS號 | 168021-79-2 | SDF | Download Disufenton sodium SDF |
| Smiles | CC(C)(C)[N+](=CC1=C(C=C(C=C1)S(=O)(=O)[O-])S(=O)(=O)[O-])[O-].[Na+].[Na+] | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 76 mg/mL ( (199.3 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 76 mg/mL (199.3 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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