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GO-203 TFA
GO-203是一種D型氨基酸肽段，具有細(xì)胞通透性，抑制MUC1-C二聚化，因而抑制其致瘤作用。
GO-203 TFA Chemical Structure
CAS: 1222186-26-6
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
S867401
Water]100 mg/mL]false]]]false]]]false
純度：
99.77%
99.77
GO-203 TFA相關(guān)產(chǎn)品
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | GO-203是一種D型氨基酸肽段，具有細(xì)胞通透性，抑制MUC1-C二聚化，因而抑制其致瘤作用。 | |
|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | GO-203抑制MUC1-C的同源二聚化，因而阻止其致瘤作用。對過表達(dá)MUC1的SKCO-1和Colo-205結(jié)腸癌細(xì)胞處理以GO-203能下調(diào)TIGAR蛋白。GO-203在大腸癌細(xì)胞中能調(diào)節(jié)AKT-S6K1-elF4A信號，抑制p-AKT。GO-203的處理還可導(dǎo)致ROS的增加、線粒體跨膜電位損失[1]。 | |||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | SW480和LOVO細(xì)胞 | ||
| 濃度 | 5 μM | |||
| 孵育時間 | 48 h | |||
| 方法 | 將20,000-30,000個細(xì)胞鋪好板，培養(yǎng)48小時。處理以5 μM GO-203和CP-2，每天更換新鮮含化合物的培養(yǎng)基，處理6天。應(yīng)用臺盼藍(lán)拒染試驗(yàn)檢測細(xì)胞活力。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在小鼠移植瘤模型中，GO-203可有效地抑制MUC1陽性的大腸癌細(xì)胞的生長和生存。它在乳腺移植瘤、前列腺移植瘤以及肺癌和某些惡性血液病中有抗瘤活性[1]。 | |
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | BALB/c nu/nu male/female mice with xenograft tumor |
| Dosages | 18 mg/kg | |
| Administration | i.p. | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02204085 | Active not recruiting | Acute Myeloid Leukemia in Relapse|Recurrent Adult Acute Myeloid Leukemia |
Beth Israel Deaconess Medical Center|Dana-Farber Cancer Institute |
September 2014 | Phase 1|Phase 2 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 2426.77 | 分子式 | C87H170N52O19S2.C2HF3O2 |
| CAS號 | 1222186-26-6 | SDF | Download GO-203 TFA SDF |
| Smiles | C(CCN)CC(C(=O)NC(CC(=O)N)C(=O)O)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCC(=O)N)NC(=O)C(CS)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)NC(=O)C(CCCNC(=N)N)N.C(=O)(C(F)(F)F)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
Water : 100 mg/mL (41.2 mM) |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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