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Antineoplastic and Immunosuppressive Antibiotics inhibitor
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Topoisomerase inhibitor
Pirarubicin
僅限科研使用
Pirarubicin
別名: NSC-333054,THP 中文名稱：吡柔比星
Pirarubicin是一種蒽環(huán)類抗生素，同時也是一種DNA/RNA合成抑制劑，摻入DNA并與topoisomerase II相互作用，是一種抗腫瘤藥物。
Pirarubicin Chemical Structure
CAS: 72496-41-4
產品質控
批次：
S139308
DMSO]100 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false
純度：
98.26%
98.26
Pirarubicin相關產品
生物活性
| 產品描述 | Pirarubicin是一種蒽環(huán)類抗生素，同時也是一種DNA/RNA合成抑制劑，摻入DNA并與topoisomerase II相互作用，是一種抗腫瘤藥物。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pirarubicin迅速為M5076細胞吸收且細胞內濃度達到超過doxorubicin的2.5倍。Pirarubicin比doxorubicin在體外抑制50％細胞生長方面更有效。[1] 在MG-63細胞中，Pirarubicin引起細胞周期阻滯在G0/ G1期。在MG-63細胞中，Pirarubicin抑制PCNA，細胞周期蛋白D1，cyclin E和Bcl-2的表達，并增加Bax蛋白表達。[2] 在MG-63細胞中，Pirarubicin明顯松弛去甲腎上腺素（0.1 μM）誘導的內皮主動脈收縮，但對沒有內皮的細胞無作用。Pirarubicin誘導的松弛被亞甲基藍（5 μM），對苯二酚（100 μM），菲尼酮（50 μM），血紅蛋白（1 μM）和對溴苯甲酰甲基溴（50 μM）抑制，但不被消炎痛（25 μM）抑制。[3] 在SKUT1B，HEC1A和BG1細胞系中，Pirarubicin比Adriamycin更有效大約2-5倍。Pirarubicin還顯示G2阻礙的反向劑量反應模式，使得在高劑量下，細胞周期動力學將模擬那些未治療的對照。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內研究(In Vivo) | ||
| 體內研究活性 | 在M5076固體腫瘤的小鼠中，Pirarubicin降低腫瘤的重量至對照水平的60％，盡管阿霉素沒有效果。[1] 當經由肝臟動脈內（HIA）途徑注射Pirarubicin和Epirubicin時，可有效地對抗V×2腫瘤，Pirarubicin的活性比Epirubicin強。[5] |
|
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT05099341 | Recruiting | Depression |
Centre Hospitalier Universitaire Dijon |
October 1 2021 | Not Applicable |
| NCT04158817 | Completed | Prostate Cancer |
Shanghai General Hospital Shanghai Jiao Tong University School of Medicine|NanoMab Technology (UK) Limited |
November 1 2019 | Early Phase 1 |
| NCT03716180 | Active not recruiting | Breast Cancer |
Dana-Farber Cancer Institute|Susan G. Komen Breast Cancer Foundation|Breast Cancer Research Foundation|Terri Brodeur Breast Cancer Foundation |
November 5 2018 | Phase 1 |
|
化學信息&溶解度
| 分子量 | 627.64 | 分子式 | C32H37NO12 |
| CAS號 | 72496-41-4 | SDF | Download Pirarubicin SDF |
| Smiles | CC1C(C(CC(O1)OC2CC(CC3=C2C(=C4C(=C3O)C(=O)C5=C(C4=O)C(=CC=C5)OC)O)(C(=O)CO)O)N)OC6CCCCO6 | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (159.32 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內溶解配方 現配現用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯系Selleck）；
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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