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    • Oligomycin A (MCH 32)

      別名: MCH 32 中文名稱:寡霉素A

      Oligomycin A (MCH 32) 是異構(gòu)體的主要類似物,是線粒體 F1FO ATP synthase的抑制劑,可抑制氧化磷酸化和線粒體偶聯(lián)膜上發(fā)生的所有 ATP 依賴性過程。 它通過阻斷ADP 氧化磷酸化為 ATP 所必需的質(zhì)子通道(Fo subunit)來抑制 ATP synthase。 它還誘導多種細胞類型的細胞凋亡。

      Oligomycin A (MCH 32) Chemical Structure

      Oligomycin A (MCH 32) Chemical Structure

      CAS: 579-13-5

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      10mM (1mL in DMSO) 2104.83 現(xiàn)貨
      5mg 1106.46 現(xiàn)貨
      25mg 3333.53 現(xiàn)貨
      更大包裝

      400-668-6834

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      常與Oligomycin A (MCH 32)一起在實驗中被使用的化合物

      FCCP


      Oligomycin A抑制ATP合酶并降低OCR,而FCCP將氧消耗與ATP產(chǎn)生解耦,并將SK-Mel-28細胞中的OCR提高到最大值。

      Trastuzumab (anti-HER2)


      Oligomycin A和Trastuzumab聯(lián)合治療可導致體內(nèi)Trastuzumab耐藥腫瘤消退。

      Tomatidine Hydrochloride


      Oligomycin A和Tomatidine致敏金黃色葡萄球菌為多粘菌素B。

      Imatinib


      Oligomycin A和Imatinib聯(lián)合治療可協(xié)同減少K562細胞中的集落形成。

      細胞實驗數(shù)據(jù)示例

      細胞系 實驗類型 給藥濃度 孵育時間 活性描述 文獻信息(PMID)
      Vero cells Function assay 0.01, 0.1, 1, and 10 μM a decrease in the viability of Vero cells (~20% reduction) at increasing concentrations. 26859745
      HepG2 cells Function assay 25, 50, 75, 100 μM elevated the glucose uptake level but not dose-dependent 30205572
      ISE6 cells Function assay 0.01, 0.1, 1, and 10 μM a decrease in the viability of ISE6 cells (~60%) at increasing concentrations. 26859745
      點擊查看更多細胞系數(shù)據(jù)

      生物活性

      產(chǎn)品描述 Oligomycin A (MCH 32) 是異構(gòu)體的主要類似物,是線粒體 F1FO ATP synthase的抑制劑,可抑制氧化磷酸化和線粒體偶聯(lián)膜上發(fā)生的所有 ATP 依賴性過程。 它通過阻斷ADP 氧化磷酸化為 ATP 所必需的質(zhì)子通道(Fo subunit)來抑制 ATP synthase。 它還誘導多種細胞類型的細胞凋亡。
      靶點
      ATP synthase [1]
      (Cell-free assay)
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性

      Oligomycin A是ATP合成酶的抑制劑,抑制氧化磷酸化和所有發(fā)生在線粒體耦合膜的ATP依賴性過程。 Oligomycin A通過阻斷其質(zhì)子通道(Fo 亞基)抑制ATP合成, 這對ADP通過氧化磷酸化轉(zhuǎn)化為ATP是必要的。Oligomycin A對ATP合成的抑制會顯著降低通過電子傳遞鏈的電子流;然而,由于質(zhì)子泄漏或者線粒體解偶聯(lián)過程,電子流不會完全停止。[1]

      在一組癌細胞中,100納克/毫升的Oligomycin在1小時內(nèi)完全抑制氧化磷酸化活性,并且經(jīng)過6小時引起不同程度的糖酵解。[2]

      Oligomycin,F(xiàn)0部分H+-ATP-合成酶的抑制劑,抑制TNF誘導的細胞凋亡。[3]

      Oligomycin抑制黑色素瘤中線粒體的呼吸作用,使黑色素瘤對治療敏感,并阻斷慢循環(huán)、長期腫瘤維持的黑色素瘤細胞的出現(xiàn)。[4]

      細胞實驗 細胞系 H1229
      濃度 100納克/毫升
      孵育時間 1小時
      方法

      ATP和Oligomycin劑量-反應生長測量。細胞內(nèi)ATP變化通過CellTiter-Glo試劑測定。為測量oligomycin的劑量反應曲線,細胞以大約每孔400-500個細胞被接種于96孔板的100微升培養(yǎng)基中,第二天給藥,再生長4天,隨后用Cell-Titer-Glo試劑進行測試分析。劑量反應曲線通過GraphPad Prism的曲線回歸分析繪制。

      實驗圖片 檢測方法 檢測指標 實驗圖片 PMID
      Western blot p-GCN2 / GCN2 / p-eIF2α / eIF2α / ATF4 / xCT pAkt / Her2 / Raf / Hsp70 / Hsp90 p-T389 S6K1 / S6K1 / p-T172 AMPK / AMPK Cox1p / Cox2p / Cox3p / Cox4p 27708226
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20533900/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20110356/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12444550/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23764003/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28495827/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15833846/

      化學信息&溶解度

      分子量 791.06 分子式

      C45H74O11

      CAS號 579-13-5 SDF Download Oligomycin A (MCH 32) SDF
      Smiles CCC1CCC2C(C(C(C3(O2)CCC(C(O3)CC(C)O)C)C)OC(=O)C=CC(C(C(C(=O)C(C(C(C(=O)C(C(C(CC=CC=C1)C)O)(C)O)C)O)C)C)O)C)C
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 100 mg/mL ( (126.41 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內(nèi)溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內(nèi)配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質(zhì)量 濃度 體積 分子量

      動物體內(nèi)配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內(nèi)配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結(jié)果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內(nèi)配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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