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Pramipexole 2HCl Monohydrate
中文名稱：鹽酸普拉克索一水合物
Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一種部分/全部D2S， D2L， D3， D4受體激動劑，Ki為3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。
Pramipexole 2HCl Monohydrate Chemical Structure
CAS: 191217-81-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.96%
99.96
Pramipexole 2HCl Monohydrate 相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點(diǎn) | D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | MPTP Hydrochloride Penfluridol SCH-23390 hydrochloride Azaperone SKF38393 HCl Levosulpiride C-DIM12 Sulpiride ONC206 Rotundine PD128907 HCl Piribedil Tiapride Hydrochloride | 點(diǎn)擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 神經(jīng)信號化合物庫 血腦屏障通透化合物庫 抗阿爾茨海默病化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Pramipexole 2HCl Monohydrate 是一種部分/全部D2S， D2L， D3， D4受體激動劑，Ki為3.9， 2.2， 0.5， 5.1 nM。 | ||||
|---|---|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Pramipexole，用于治療帕金森氏病癥狀的新型化學(xué)多巴胺激動劑，具有抗氧化活性，在缺氧缺血和methamphetamine的模型中對黑質(zhì)多巴胺神經(jīng)元起神經(jīng)保護(hù)作用。在SH-SY5Y細(xì)胞和灌注到大鼠紋狀體，Pramipexole減少methylpyridinium?ion?(MPP+) 產(chǎn)生的氧自由基的水平。Pramipexole也濃度依賴性抑制鈣，磷酸鹽或MPP+誘導(dǎo)的線粒體轉(zhuǎn)運(yùn)孔開放。[1] Pramipexole劑量依賴性降低多巴胺代謝物的水平，而紋狀體多巴胺水平保持不變。[2] Pramipexole降低升高的多巴胺周轉(zhuǎn)率和相關(guān)的羥自由基的產(chǎn)生繼發(fā)于增加的MAO活性，可能對黑質(zhì)紋狀體神經(jīng)元的氧化損傷有作用。[3] Pramipexole（4-100 mM）顯著衰減DA-或L-DOPA誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性和細(xì)胞凋亡，這種作用沒有被D3受體拮抗劑U-99194 A或D2受體拮抗劑raclopride所抑制。Pramipexole還以劑量依賴的方式保護(hù)MES23.5細(xì)胞免受過氧化氫誘導(dǎo)的細(xì)胞毒性。Pramipexole可有效抑制黑色素形成，黑色素是在無細(xì)胞系統(tǒng)中從DA或L-DOPA氧化產(chǎn)生的最終產(chǎn)品。[4] | |||
|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | Pramipexole（0.001 毫克/千克，皮下注射）降低小鼠探索運(yùn)動活性。[2] Pramipexole（1 毫克/千克，口服）能夠顯著降低升高的多巴胺周轉(zhuǎn)僅16％。[3] | |
|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT06269146 | Not yet recruiting | Anxiety Disorders|Anxiety|Depression|Social Disconnection |
University of California San Diego|National Institute of Mental Health (NIMH)|New York State Psychiatric Institute |
February 2024 | Phase 2 |
| NCT03683225 | Active not recruiting | Idiopathic Parkinson Disease |
Chase Therapeutics Corporation |
April 1 2019 | Phase 2 |
| NCT03642964 | Active not recruiting | Major Depressive Disorder (MDD) |
Chase Therapeutics Corporation |
September 10 2018 | Phase 2 |
| NCT02101138 | Unknown status | Hypereosinophilic Syndrome |
National Institute of Allergy and Infectious Diseases (NIAID)|Knopp Biosciences|National Institutes of Health Clinical Center (CC) |
March 14 2014 | Phase 2 |
| NCT01733199 | Completed | Parkinson''s Disease|Secondary Behavioural Addiction |
Nantes University Hospital |
October 2012 | Phase 4 |
| NCT01607034 | Completed | Healthy Volunteers |
Knopp Biosciences |
June 2012 | Phase 1 |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 302.26 | 分子式 | C10H17N3S.2HCl.H2O |
| CAS號 | 191217-81-9 | SDF | Download Pramipexole 2HCl Monohydrate SDF |
| Smiles | CCCNC1CCC2=C(C1)SC(=N2)N.O.Cl.Cl | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 60 mg/mL ( (198.5 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Water : 60 mg/mL (198.5 mM) Ethanol : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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