Quetiapine (ICI-204636) fumarate

別名: ICI-204636 fumarate 中文名稱：富馬酸奎硫平

目錄號：S1763 Purity: 99.98%

Quetiapine Fumarate (ICI-204636) 是一種非典型抗精神病藥物，用于治療精神分裂癥，雙相I型躁狂，雙相II型抑郁癥，雙相I型抑郁癥。對多種神經(jīng)遞質(zhì)受體如serotonin, dopamine, histamine和adrenergic receptors有親和力。

Quetiapine (ICI-204636) fumarate Chemical Structure

CAS: 111974-72-2

規(guī)格	價格	庫存
25mg	778.19	現(xiàn)貨
50mg	1371.01	現(xiàn)貨
100mg	2355.53	現(xiàn)貨
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400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S176304 DMSO]36 mg/mL]false]Water]Insoluble]false]Ethanol]Insoluble]false 純度： 99.98%

99.98

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相關(guān)靶點	D1 receptor D2 receptor D3 receptor D5 receptor DAT D4 receptor	點擊展開
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相關(guān)化合物庫	FDA藥物庫天然產(chǎn)物庫神經(jīng)信號化合物庫血腦屏障通透化合物庫抗阿爾茨海默病化合物庫	點擊展開

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點

Dopamine receptor ^[1]

Histamine receptor ^[1]

Adrenergic Receptor ^[1]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Quetiapine對各種神經(jīng)遞質(zhì)受體，包括血清素，多巴胺，組胺和腎上腺素能受體具有親合性，并具有對多巴胺-2受體和clozapine類似的親和力。 ^[1]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	Quetiapine具有抗精神病活性，減少引起錐體外系癥狀（EPS）和持續(xù)催乳素升高的傾向。 Guetiapine改變大腦邊緣神經(jīng)降壓素神經(jīng)遞質(zhì)和c-fos表達，但不是大腦機動區(qū)。Guetiapine變現(xiàn)類似clozapine在行為和生物化學(xué)試驗活性，并可能具有神經(jīng)保護性質(zhì)。^[1] Quetiapine劑量依賴性地防止精神分裂癥和抑郁癥中慢性束縛應(yīng)激（CRS）引起的海馬細胞的增殖和BDNF的表達。 Guetiapine（5毫克/千克）與Venlafaxine（ 2.5 毫克/千克）聯(lián)用增加應(yīng)激大鼠中海馬細胞增殖和防止BDNF降低，而單獨使用效果輕微或根本沒有影響。^[2] Guetiapine產(chǎn)生對大腦皮質(zhì)和邊緣區(qū)，尤其是在這些區(qū)域中的多巴胺能神經(jīng)傳遞的選擇性作用。 Guetiapine產(chǎn)生putamenal DA D2R占用比所報道的典型的APD的較低水平。 Guetiapine也產(chǎn)生顳葉皮層多巴胺D2R46.9％的占用比。^[3] 在慢性束縛應(yīng)激的大鼠中，Guetiapine減少海馬中腦源性神經(jīng)營養(yǎng)因子（BDNF）的水平。 Guetiapine（10 毫克/千克）逆轉(zhuǎn)應(yīng)激誘導(dǎo)的抑制海馬神經(jīng)發(fā)生，體現(xiàn)在BrdU陽性和pCREB陽性細胞的數(shù)量，這和非應(yīng)激大鼠的數(shù)量接近但高于對照組。^[4]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT00837343	Unknown status	Bipolar Disorder	Guangzhou Mental Hospital\|First Affiliated Hospital of Jinan University\|Second Affiliated Hospital of Guangzhou Medical University\|Guangzhou mental Hospital Attached to Guangzhou Civil Affairs Bureau	December 2008	Phase 4
NCT00838032	Unknown status	Acute Schizophrenia	Sichuan University	August 2008	Phase 4
NCT00631722	Completed	Schizophrenia	Peking University	May 2007	Not Applicable
NCT00448578	Completed	Mania\|Bipolar Disorder	AstraZeneca	August 2005	Phase 3

參考文獻
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562141/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16652337/ http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 16738543 https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271709/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8369191/ + 展開

參考文獻

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12562141/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16652337/
http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/ 16738543

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16271709/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8369191/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	883.09	分子式	C₄₆H₅₄N₆O₈S₂
CAS號	111974-72-2	SDF	Download Quetiapine (ICI-204636) fumarate SDF
Smiles	C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C1CN(CCN1CCOCCO)C2=NC3=CC=CC=C3SC4=CC=CC=C42.C(=CC(=O)O)C(=O)O
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲備液保存和期限建議分裝儲備液，避免反復(fù)凍融！	1個月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 36 mg/mL ( (40.76 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動物體內(nèi)配方計算器

實驗計算

摩爾濃度計算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計算器分子量計算器

動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）

第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動物平均體重 g 每只動物給藥體積 μL 動物數(shù)量只

第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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常見問題及建議解決方法

問題 1:
I want to know if your recommended formulation for in vivo experiments on the website is suitable for oral administration or injection?

回答：
S1763 Quetiapine Fumarate can be dissolved in 0.5% CMC Na at 30 mg/ml as a suspension. It is fine for oral gavage.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
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