Thiabendazole

中文名稱：噻苯唑

目錄號(hào)：S1739 Purity: 100%

Thiabendazole 抑制線粒體蠕蟲特異性酶，延胡索酸還原酶，具有驅(qū)蟲藥的性能。是一種有效的CYP1A2的抑制劑。

Thiabendazole Chemical Structure

CAS: 148-79-8

規(guī)格	價(jià)格	庫存
50mg	780.45	現(xiàn)貨
1g	5487.3	現(xiàn)貨
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產(chǎn)品質(zhì)控

批次： S173901 DMSO]40 mg/mL]false]Ethanol]1 mg/mL]false]Water]Insoluble]false 純度： 100%

100

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相關(guān)靶點(diǎn)	P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17	點(diǎn)擊展開
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生物活性

產(chǎn)品描述

Thiabendazole 抑制線粒體蠕蟲特異性酶，延胡索酸還原酶，具有驅(qū)蟲藥的性能。是一種有效的CYP1A2的抑制劑。

靶點(diǎn)

CYP1A2 ^[6]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Thiabendazole在組成型表達(dá)人CYP1A1 cDNA的人類成淋巴細(xì)胞系中引起強(qiáng)烈的DNA損傷活性，但是在親本系中無影響，表明CYP1A1主要被西維因和噻苯咪唑的基因毒性影響。^[1]在原代培養(yǎng)的大鼠肝細(xì)胞中，Thiabendazole引起CYP1A1 (EROD活性，蛋白質(zhì)和mRNA水平)劑量和時(shí)間依賴性增加。^[2] Thiabendazole誘導(dǎo)7-乙氧異吩惡唑酮-O-脫乙基酶和7-戊氧基異惡唑酮-O-脫烷基酶活性，CYP1A1，CYP1A2，CYP2B1和CYP2B1/2 mRNA水平以及CYP1A2 與CYP2B1/2脫輔基蛋白水平。Thiabendazole顯著誘導(dǎo)GSTP1 mRNA水平，但是對(duì)GSTT1 mRNA水平影響很小。^[3]與不能穿過腸道屏障的蛋白質(zhì)結(jié)合殘基相比，Thiabendazole通過被動(dòng)擴(kuò)散迅速轉(zhuǎn)運(yùn)通過人小腸細(xì)胞。Thiabendazole首先代謝成5OH-TBZ，隨后轉(zhuǎn)化為化學(xué)活性反應(yīng)代謝中間產(chǎn)物，結(jié)合到蛋白質(zhì)。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在治療小鼠中，Thiabendazole導(dǎo)致腎病或者腎積水，該器官毒性可能導(dǎo)致高劑量依賴性死亡。在治療小鼠中，Thiabendazole導(dǎo)致荷爾蒙失調(diào)，這種不平衡在生殖或內(nèi)分泌系統(tǒng)的改變中可能發(fā)揮重要作用。^[5]

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11226373/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14987951/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15110098/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10936227/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11718957/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16261361/ + 展開

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11226373/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14987951/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15110098/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10936227/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11718957/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16261361/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	201.25	分子式	C₁₀H₇N₃S
CAS號(hào)	148-79-8	SDF	Download Thiabendazole SDF
Smiles	C1=CC=C2C(=C1)NC(=N2)C3=CSC=N3
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 40 mg/mL ( (198.75 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開封DMSO)

Ethanol : 1 mg/mL (4.96 mM)

Water : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方
批次：

現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

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