Thioguanine

別名: NSC 752, 6-Thioguanine, 2-Amino-6-purinethiol 中文名稱(chēng)：硫鳥(niǎo)嘌呤

目錄號(hào)：S1774 Purity: 99.93%

Thioguanine是一種嘌呤類(lèi)的抗代謝藥物，抑制了DNMT1的活性，廣泛用于治療急性淋巴細(xì)胞白血病，自身免疫性疾病（如克羅恩氏病，類(lèi)風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎）和器官移植接受患者。

Thioguanine Chemical Structure

CAS: 154-42-7

規(guī)格	價(jià)格	庫(kù)存
50mg	786.29	現(xiàn)貨
500mg	2436.66	現(xiàn)貨
更大包裝有超大折扣
400-668-6834 [email protected]

產(chǎn)品質(zhì)控

批次：純度： 99.93%

99.93

Thioguanine相關(guān)產(chǎn)品

相關(guān)靶點(diǎn)	TET DNMT1 DNMT3	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)產(chǎn)品	RG108 SGI-1027 Zebularine (NSC 309132) Gamma-Oryzanol Bobcat339 hydrochloride β-thujaplicin CM272 GSK3685032	點(diǎn)擊展開(kāi)
相關(guān)化合物庫(kù)	激酶抑制劑庫(kù) FDA藥物庫(kù) 天然產(chǎn)物庫(kù) 已知活性藥物庫(kù)-I 高選擇性抑制劑庫(kù)	點(diǎn)擊展開(kāi)

生物活性

產(chǎn)品描述

靶點(diǎn)

DNMT1 ^[6]

體外研究(In Vitro)
體外研究活性	Thioguanine摻入改變?cè)趀toposide存在和不存在時(shí)拓?fù)洚悩?gòu)酶II誘導(dǎo)的DNA切割。^[1] Thioguanine改變雙鏈DNA的結(jié)構(gòu)和降低雙鏈DNA的熱穩(wěn)定性，但在6SG可以形成存在雙鏈DNA。^[2] 在兩個(gè)錯(cuò)配修復(fù)熟練和缺陷型HCT116和HeLa細(xì)胞中，6-Thioguanine誘導(dǎo)在類(lèi)似的凋亡。^[3]6-Thioguanine能結(jié)合到DNA，不像典型的DNA堿基，它是一種強(qiáng)的UVA的發(fā)色團(tuán)在342納米具有最大吸收。6-Thioguanine是光敏劑和活性氧源。^[4]

體內(nèi)研究(In Vivo)
體內(nèi)研究活性	在異種移植物模型中，6-Thioguanine是和PARP抑制劑一樣有效的選擇性殺死BRCA2缺陷腫瘤。6-Thioguanine有效殺死BRCA1缺陷型PARP抑制劑抗性的腫瘤。6-Thioguanine可以殺死細(xì)胞，腫瘤通過(guò)BRCA2基因的遺傳逆轉(zhuǎn)獲得了抗PARP抑制劑的抗性。^[5]

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
臨床試驗(yàn)信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT03022747	Unknown status	Lymphoblastic Leukemia Acute Childhood	Vastra Gotaland Region	January 2017	Phase 2
NCT04304950	Completed	Inflammatory Bowel Diseases	Rush University Medical Center	April 25 2016	Phase 4
NCT00548431	Completed	Leukemia Lymphocytic Acute	Rigshospitalet Denmark	December 2007	Phase 2
NCT00098111	Terminated	Crohn''s Disease	Massachusetts General Hospital	April 2005	Phase 3

參考文獻(xiàn)
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053256/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390526/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15788687/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/ https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25480665/ + 展開(kāi)

參考文獻(xiàn)

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11053256/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10390526/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15788687/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20631063/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25480665/

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化學(xué)信息&溶解度

分子量	167.19	分子式	C₅H₅N₅S
CAS號(hào)	154-42-7	SDF	Download Thioguanine SDF
Smiles	C1=NC2=C(N1)C(=S)N=C(N2)N
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1年-80°C溶于溶劑
儲(chǔ)存條件(自收到貨起)	3年-20°C粉狀	儲(chǔ)備液保存和期限建議分裝儲(chǔ)備液，避免反復(fù)凍融！	1個(gè)月-20°C溶于溶劑

體外溶解度
批次：

DMSO : 17 mg/mL ( (101.68 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL ( (197.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 33 mg/mL ( (197.38 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 8 mg/mL ( (47.84 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 9 mg/mL ( (53.83 mM) ；DMSO吸濕會(huì)降低化合物溶解度，請(qǐng)使用新開(kāi)封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩爾濃度計(jì)算器

體內(nèi)溶解配方批次：現(xiàn)配現(xiàn)用，請(qǐng)按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑				動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
澄清溶液	2%DMSO 1 40%PEG300 2 2%Tween80 3 56%ddH2O 該配方已經(jīng)過(guò)Selleck實(shí)驗(yàn)室實(shí)測(cè)。如果上述溶解方案不能滿(mǎn)足您的需求，可聯(lián)系Selleck銷(xiāo)售提供定制化測(cè)試。	1.000mg/ml (5.98mM)	以 1 mL 工作液為例，取20μL50mg/ml的澄清DMSO儲(chǔ)備液加到400μL PEG300中，混合均勻使其澄清；向上述體系中加入20μLTween80，混合均勻使其澄清；然后繼續(xù)加入560μL ddH2O定容至 1 mL。工作液請(qǐng)現(xiàn)配現(xiàn)用！
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。
均勻懸濁液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液為例，取 5 mg該產(chǎn)品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均勻，即可得工作液濃度為 5 mg/ml的均勻懸濁液。

實(shí)驗(yàn)計(jì)算

摩爾濃度計(jì)算器

質(zhì)量	濃度	體積	分子量
=	×	×

稀釋計(jì)算器分子量計(jì)算器

動(dòng)物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）

第一步：請(qǐng)輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過(guò)程中的損耗，建議多配一只動(dòng)物的藥量）

給藥劑量 mg/kg 動(dòng)物平均體重 g 每只動(dòng)物給藥體積 μL 動(dòng)物數(shù)量只

第二步：請(qǐng)輸入動(dòng)物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請(qǐng)聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

計(jì)算結(jié)果：

工作液濃度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過(guò)該批次藥物DMSO溶解度，請(qǐng)先聯(lián)系Selleck）；

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH₂O，混勻澄清。

體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。

注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

技術(shù)支持

在訂購(gòu)、運(yùn)輸、儲(chǔ)存和使用我們的產(chǎn)品的任何階段，您遇到的任何問(wèn)題，均可以通過(guò)撥打我們的熱線(xiàn)電話(huà)400-668-6834，或者技術(shù)支持郵箱[email protected]，直接聯(lián)系到我們。我們會(huì)在24小時(shí)內(nèi)盡快聯(lián)系您。

操作手冊(cè)

如果有其他問(wèn)題，請(qǐng)給我們留言。

* 必填項(xiàng)

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

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