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    • Trilostane

      別名: WIN 24540 中文名稱:曲洛司坦

      Trilostane (WIN 24540) 是一種3β羥類固醇脫氫酶抑制劑,用于治療Cushing’s綜合征。

      Trilostane Chemical Structure

      Trilostane Chemical Structure

      CAS: 13647-35-3

      規(guī)格 價格 庫存 購買數(shù)量
      10mg 565.64 現(xiàn)貨
      25mg 1040.13 現(xiàn)貨
      50mg 1873.66 現(xiàn)貨
      100mg 2211.3 現(xiàn)貨
      200mg 3661.96 現(xiàn)貨
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      400-668-6834

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      生物活性

      產品描述 Trilostane (WIN 24540) 是一種3β羥類固醇脫氫酶抑制劑,用于治療Cushing’s綜合征。
      靶點
      3 β-hydroxysteroid dehydrogenase [1]
      體外研究(In Vitro)
      體外研究活性 Trilostane和4-Hydroxy?tamoxifen (OHT)都影響轉錄參與細胞周期調控,細胞粘附和基質形成的基因,但是,只有12.5%的Trilostane下調的基因和9.2%上調的基因和在MCF-7細胞中類似。[1]
      體內研究(In Vivo)
      體內研究活性 Trilostane治療導致狗的基礎血漿皮質醇濃度顯著下降Trilostane處理導致血漿醛固酮濃度(PAC)顯著下降,但中值血漿腎素活性(PRA(265 fmol/L/s)比治療前(115 fmol/L/s)明顯高。Trilostane同時影響下丘腦-垂體-腎上腺皮質和腎素-醛固酮軸。[2]在Dahlsalt敏感大鼠中,Trilostane通過飲用0.9%鹽水有效地增加收縮壓和逆轉中產生的高壓。Trilostane在雌性和雄性大鼠中同樣有效。[3] 在所有貓中,Trilostane減少臨床癥狀和改善內分泌試驗結果,但胰島素需求不改變,并且所有的繼續(xù)hypercortisolemia的一些跡象。[4] 在PDH犬中,Trilostane導致血清皮質醇和醛固酮濃度的減少,雖然降低血清醛固酮濃度小于血清皮質醇濃度。[5]
      NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
      NCT00181597 Completed
      Prostate Cancer|Prostate Adenocarcinoma
      Genzyme a Sanofi Company|Sanofi
      March 2004 Phase 2
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16806905/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19042143/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15458970/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/
      • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15478772/

      化學信息&溶解度

      分子量 329.43 分子式

      C20H27NO3

      CAS號 13647-35-3 SDF Download Trilostane SDF
      Smiles CC12CCC3C(C1CCC2O)CCC45C3(CC(=C(C4O5)O)C#N)C
      儲存條件(自收到貨起)

      體外溶解度
      批次:

      DMSO : 65 mg/mL ( (197.31 mM) ;DMSO吸濕會降低化合物溶解度,請使用新開封DMSO)

      Water : Insoluble

      Ethanol : Insoluble

      摩爾濃度計算器

      體內溶解配方
      批次:

      現(xiàn)配現(xiàn)用,請按從左到右的順序依次添加,澄清后再加入下一溶劑

      動物體內配方計算器

      實驗計算

      摩爾濃度計算器

      質量 濃度 體積 分子量

      動物體內配方計算器(澄清溶液)

      第一步:請輸入基本實驗信息(考慮到實驗過程中的損耗,建議多配一只動物的藥量)

      mg/kg g μL

      第二步:請輸入動物體內配方組成(配方適用于不溶于水的藥物;不同批次藥物配方比例不同,請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方)

      % DMSO % % Tween 80 % ddH2O
      %DMSO %

      計算結果:

      工作液濃度: mg/ml;

      DMSO母液配制方法: mg 藥物溶于μL DMSO溶液(母液濃度mg/mL,:如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度,請先聯(lián)系Selleck);

      體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混勻澄清后加入μL Tween 80,混勻澄清后加入μL ddH2O,混勻澄清。

      體內配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混勻澄清。

      注意:1. 首先保證母液是澄清的;
      2.一定要按照順序依次將溶劑加入,進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。

      技術支持

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