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Voriconazole
別名: UK-109496 中文名稱：伏立康唑
Voriconazole是類似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通過抑制真菌 cytochrome P-450 依賴性的，14-alpha-sterol demethylase 介導(dǎo)的 麥角固醇的合成。
Voriconazole Chemical Structure
CAS: 137234-62-9
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.99%
99.99
Voriconazole相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)靶點 | P450 CYP2 CYP51 CYP3 CYP735 CYP11 CYP26 CYP2C9 CYP1 CYP17 | 點擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Apigenin Baicalein Avasimibe Naringenin Diosmetin Alizarin Orteronel Sodium Danshensu Naringin Uniconazole (S 3307D) Amentoflavone Tetrahydrocurcumin Benzbromarone Piperine Tanshinone IIA sulfonate sodium Ellipticine hydrochloride | 點擊展開 |
| 相關(guān)化合物庫 | 代謝化合物庫 抗癌代謝化合物庫 谷氨酰胺代謝化合物庫 糖代謝化合物庫 脂代謝化合物庫 | 點擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Voriconazole是類似于氟康唑和伊曲康唑的新型三唑衍生物，其作用是通過抑制真菌 cytochrome P-450 依賴性的，14-alpha-sterol demethylase 介導(dǎo)的 麥角固醇的合成。 | |
|---|---|---|
| 靶點 |
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| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | Voriconazole能夠有效抵抗某些條件絲狀菌和雙態(tài)性真菌（霉菌）以及酵母菌。對大多測試的霉菌，除了R. arrhizus和S. schenckii，Voriconazole在體外的活性高于或類似于itraconazole和 amphotericin B。[1]Voriconazole抑制95%的菌株，在≤1 微克/毫升下，能夠抵抗448中近期臨床上的霉菌。[2] |
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|---|---|---|---|---|
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在患有肺曲菌病的免疫功能不全的豚鼠體內(nèi)，Voriconazole減少其肺部曲霉屬真菌含量的效果顯著高于itraconazole。在實驗性肺部或顱內(nèi)感染C. neoformans 的豚鼠體內(nèi)，Voriconazole也被證明是有效的。[1] 與對照組的組織中相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)結(jié)合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)顯著降低選定豚鼠體內(nèi)組織中的菌落數(shù)。與用caspofungin acetate (區(qū)別在統(tǒng)計學(xué)上不顯著)處理過的豚鼠組織相比，Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)結(jié)合Amphotericin B (1.25毫克/千克/天，腹腔注射)也會導(dǎo)致組織中菌落數(shù)的減少，并且提高生存時間，但不能殺菌。Voriconazole (5 毫克/千克/天，腹腔注射)結(jié)合caspofungin acetate (CAS)在任意劑量下減少組織中菌落數(shù)，比對照組高出1,000倍，其僅顯著減少陽性培養(yǎng)物的數(shù)量。[3] |
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|---|---|---|
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT04865419 | Terminated | Haematological Malignancies |
AstraZeneca |
June 11 2021 | Phase 1|Phase 2 |
| NCT04824417 | Active not recruiting | Chronic Pulmonary Aspergillosis |
Post Graduate Institute of Medical Education and Research Chandigarh|PGIMER |
March 1 2021 | Phase 3 |
| NCT04229303 | Completed | Allergic Bronchopulmonary Aspergillosis |
Zambon SpA |
February 11 2020 | Phase 1 |
| NCT04743544 | Unknown status | Adverse Drug Reactions |
Dokuz Eylul University|University of Liverpool |
November 1 2019 | -- |
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化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 349.31 | 分子式 | C16H14F3N5O |
| CAS號 | 137234-62-9 | SDF | Download Voriconazole SDF |
| Smiles | CC(C1=NC=NC=C1F)C(CN2C=NC=N2)(C3=C(C=C(C=C3)F)F)O | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
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體外溶解度 |
DMSO : 70 mg/mL ( (200.39 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 22 mg/mL (62.98 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計算器 | |||||
實驗計算
動物體內(nèi)配方計算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實驗信息（考慮到實驗過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
技術(shù)支持
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常見問題及建議解決方法
問題 1:
I am trying to use voriconazole in vivo via ip injection. Is the formulation recommended on your website (2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O) suitable for injection?
回答：
S1442 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+2% Tween 80+ddH2O at 8mg/ml clearly. When making the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween, after they mixed well, then dilute with water.
