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Apalutamide?(ARN-509)
Apalutamide (ARN-509)是一種選擇性的，競爭性androgen receptor抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM，對前列腺癌的治療有效。Phase 3。
Apalutamide?(ARN-509) Chemical Structure
CAS: 956104-40-8
產(chǎn)品質(zhì)控
批次：
純度：
99.98%
99.98
Apalutamide?(ARN-509)相關(guān)產(chǎn)品
| 相關(guān)產(chǎn)品 | Galeterone EPI-001 Cyproterone Acetate 3,3'-Diindolylmethane Bavdegalutamide (ARV-110) | 點(diǎn)擊展開 |
|---|---|---|
| 相關(guān)化合物庫 | FDA藥物庫 天然產(chǎn)物庫 已知活性藥物庫-I 外泌體分泌相關(guān)化合物庫 人類激素相關(guān)化合物庫 | 點(diǎn)擊展開 |
相關(guān)信號通路圖
細(xì)胞實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)示例
| 細(xì)胞系 | 實(shí)驗(yàn)類型 | 給藥濃度 | 孵育時(shí)間 | 活性描述 | 文獻(xiàn)信息(PMID) |
|---|---|---|---|---|---|
| PSN1 cells | Function assay | 30 nM | 24 h | Induction of cell cycle arrest in human PSN1 cells assessed as accumulation at G2/M phase cells at 30 nM after 24 hrs by flow cytometry | 22247788 |
| PSN1 cells | Cytotoxicity assay | 96 h | Cytotoxicity against human PSN1 cells after 96 hrs by ATP-lite luminescence assay, IC50=0.06 μM | 22247788 | |
| LNCAP cells | Proliferation assay | 3 days | Antiproliferative activity against human LNCAP cells after 3 days, IC50=0.174 μM | 26046313 | |
| LNCaP | Function assay | 30 mins | Displacement of [3H]-R1881 from AR in human LNCaP cells preincubated for 30 mins followed by [3H]-R1881 addition measured after 30 mins by microbeta scintillation counter method, IC50 = 0.01625 μM. | 28478926 | |
| U-2 OS | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for U-2 OS cells | 29435139 | ||
| A673 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells | 29435139 | ||
| DAOY | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for DAOY cells | 29435139 | ||
| BT-37 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells | 29435139 | ||
| RD | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for RD cells | 29435139 | ||
| SK-N-SH | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-SH cells | 29435139 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| MG 63 (6-TG R) | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for MG 63 (6-TG R) cells | 29435139 | ||
| NB1643 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB1643 cells | 29435139 | ||
| Fibroblast cells | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells | 29435139 | ||
| Rh41 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh41 cells | 29435139 | ||
| Rh30 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells | 29435139 | ||
| SJ-GBM2 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SJ-GBM2 cells | 29435139 | ||
| SK-N-MC | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells | 29435139 | ||
| NB-EBc1 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells | 29435139 | ||
| LAN-5 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for LAN-5 cells | 29435139 | ||
| Rh18 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh18 cells | 29435139 | ||
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生物活性
| 產(chǎn)品描述 | Apalutamide (ARN-509)是一種選擇性的，競爭性androgen receptor抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為16 nM，對前列腺癌的治療有效。Phase 3。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶點(diǎn) |
|
| 體外研究(In Vitro) | ||||
| 體外研究活性 | 在LNCaP/AR 前列腺癌細(xì)胞系中ARN-509 (< 10 μM)抑制雄激素介導(dǎo)的13種內(nèi)源基因mRNA表達(dá)水平的誘導(dǎo)或抑制，包括PSA和TMPRSS2 。 ARN-509 (< 10 μM) 抑制LNCaP/AR 前列腺癌細(xì)胞系中R1881 (30 pM) 的增殖效果。在表達(dá)AR-EYFP 的LNCaP 細(xì)胞中ARN-509 (10 μM) 會破壞 AR 的核定位因此會使與雄激素響應(yīng)元件結(jié)合的AR濃度下降。10 μM ARN-509 可以有效的與1 nM R1881競爭從而 阻止AR 結(jié)合啟動子區(qū)域。在表達(dá)VP16-AR融合蛋白的Hep-G2細(xì)胞以及ARE 驅(qū)使的熒光素酶報(bào)告基因系統(tǒng)中ARN-509會抑制R1881誘導(dǎo)的 VP16-AR介導(dǎo)的轉(zhuǎn)錄水平， IC50 為0.2 μM [1] |
|||
|---|---|---|---|---|
| 細(xì)胞實(shí)驗(yàn) | 細(xì)胞系 | LNCaP/AR 前列腺癌細(xì)胞系 | ||
| 濃度 | 10 μM | |||
| 孵育時(shí)間 | 48 小時(shí) | |||
| 方法 | 細(xì)胞培養(yǎng)48 小時(shí),然后在RPMI培養(yǎng)基中加入16 μL ARN-509 。對于拮抗劑模型分析, 用含有30 pM R1881的培養(yǎng)基稀釋ARN-509。孵育7天之后, 加入16 μL CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay 然后測量相關(guān)的發(fā)光單位 (RLUs) 。 |
|||
| 體內(nèi)研究(In Vivo) | ||
| 體內(nèi)研究活性 | 在攜帶LNCaP/AR-luc 異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠模型中ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 會抑制腫瘤生長，表現(xiàn)為增殖率下降和凋亡率上升。對于攜帶LNCaP/AR-luc 異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠ARN-509在30 mg/kg/天劑量時(shí)對腫瘤生長抑制的效果最好，抑制作用具有劑量依賴特性。用10 mg/kg/天劑量的 ARN-509處理 28 天，可以使 缺少腺體分泌活性的前列腺重量減輕3倍，使成年雄狗的睪丸重量下降1.7倍。 ARN-509 (10 mg/kg/天, 口服) 會抑制成年雄狗前列腺組織的細(xì)胞增殖[1] 。在24例已經(jīng)接受了前期治療的帶有轉(zhuǎn)移性CRPC 病人中ARN-509是安全的，耐受性良好，血藥峰值出現(xiàn)在用藥后2 到 3 小時(shí)。 在帶有轉(zhuǎn)移性CRPC 病人中ARN-509在 30 到 300 mg劑量范圍內(nèi)會導(dǎo)致PSA的持續(xù)下降 [2]。 在閹割抗前列腺癌小鼠模型中ARN-509 具有很強(qiáng)的抗癌癥活性并能誘導(dǎo)治療完成后長時(shí)間的癥狀緩解[3] |
|
|---|---|---|
| 動物實(shí)驗(yàn) | Animal Models | 攜帶LNCaP/AR-luc 異種移植腫瘤的雄性閹割后的免疫缺陷小鼠 |
| Dosages | 30 mg/kg/天 | |
| Administration | 口服 | |
|
化學(xué)信息&溶解度
| 分子量 | 477.43 | 分子式 | C21H15F4N5O2S |
| CAS號 | 956104-40-8 | SDF | Download Apalutamide?(ARN-509) SDF |
| Smiles | CNC(=O)C1=C(C=C(C=C1)N2C(=S)N(C(=O)C23CCC3)C4=CC(=C(N=C4)C#N)C(F)(F)F)F | ||
| 儲存條件(自收到貨起) | |||
|
體外溶解度 |
DMSO : 95 mg/mL ( (198.98 mM) ；DMSO吸濕會降低化合物溶解度，請使用新開封DMSO) Ethanol : 7 mg/mL (14.66 mM) Water : Insoluble |
摩爾濃度計(jì)算器 |
|
體內(nèi)溶解配方 現(xiàn)配現(xiàn)用，請按從左到右的順序依次添加，澄清后再加入下一溶劑 |
動物體內(nèi)配方計(jì)算器 | |||||
實(shí)驗(yàn)計(jì)算
摩爾濃度計(jì)算器
動物體內(nèi)配方計(jì)算器（澄清溶液）
第一步：請輸入基本實(shí)驗(yàn)信息（考慮到實(shí)驗(yàn)過程中的損耗，建議多配一只動物的藥量）
mg/kg
g
μL
只
第二步：請輸入動物體內(nèi)配方組成（配方適用于不溶于水的藥物；不同批次藥物配方比例不同，請聯(lián)系Selleck為您提供正確的澄清溶液配方）
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
%DMSO
%
計(jì)算結(jié)果：
工作液濃度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 藥物溶于μL DMSO溶液（母液濃度mg/mL，注：如該濃度超過該批次藥物DMSO溶解度，請先聯(lián)系Selleck）；
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混勻澄清后加入μL Tween 80，混勻澄清后加入μL ddH2O，混勻澄清。
體內(nèi)配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混勻澄清。
注意：1. 首先保證母液是澄清的；
2.一定要按照順序依次將溶劑加入，進(jìn)行下一步操作之前必須保證上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用渦旋、超聲或水浴加熱等物理方法助溶。
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